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第十八章 气雾剂与气压制剂 中药制剂学教研室 刘莉. 大纲要求 1 .掌握气雾剂的含义、种类与特点;气雾 剂的制备方法和质量要求。 2 .熟悉气雾剂的组成;药物经肺吸收的机 理 3 .了解气压剂的含义、分类和制备方法.

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1 第十八章 气雾剂与气压制剂 中药制剂学教研室 刘莉

2 大纲要求 1 .掌握气雾剂的含义、种类与特点;气雾 剂的制备方法和质量要求。 2 .熟悉气雾剂的组成;药物经肺吸收的机 理 3 .了解气压剂的含义、分类和制备方法

3 气雾剂:药物需借助抛射剂的压力才能呈雾状 喷出 气雾剂 气压剂:不含抛射剂 喷雾剂:用灌装在容器中的压缩气体或借助手 动泵压缩空气作为动力的喷雾器,将 含药的内容物喷出的制剂喷出 雾化剂:药物利用雾化器产生的压力雾化喷出 气体制剂 ☆

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5 历史沿革: 气体药剂的创始很早: 药熏疗伤 莨菪气雾治疗牙虫 洋金花吸入治疗喘息 胡荽香气疗痘。 ↓

6 气雾剂:药物 特制阀门系统 气雾剂 适宜的抛射剂 的耐压容器中 第一节 气雾剂 药物 + 抛射剂 喷雾粒径: 50μm 以下 喷出状态: 雾状、泡沫状、液状 (一)含义与特点 借抛射剂 的压力 内容物以细雾状或其他形态喷出的剂型

7 临床应用 局部作用 皮肤:外科出血、烧伤 腔道:鼻炎、中耳炎、 全身:呼吸系统:支气管炎、哮喘 心血管系统:冠心病、心绞痛 感冒: ↓

8 气雾剂特点 (一)优点 ( 1 ) 奏效迅速。 ( 2 ) 保存性好。 ( 3 ) 剂量准确。 ( 4 ) 副作用小。 ( 5 ) 减少机械刺激力

9 (二)缺点 ( l ) 生产成本高,操作复杂 ( 2 )封装不严密、抛射剂的渗漏而失效 ( 3 )具有内压,遇热或受撞击易发生爆炸 ( 4 )抛射剂有高度挥发性,会引起不适 ( 5 )中药可能影响给药剂量的准确 ☆

10 (二)气雾剂的分类 1.按内容物分 a.溶液形 复方丹参气雾剂 b.乳剂形(或称泡沫气雾剂) c.混悬形(或称粉末气雾剂) 云南白药气雾剂 2 .按给药途径分 a .呼吸道吸入用(局布作用、 or 全身作用) 双黄连气雾剂 b .皮肤或粘膜用 云南白药气雾剂 c .空间消毒用 空气清新剂

11 3.按相的組成分 a. 二相气雾剂(气相与液相) b. 三相气雾剂( 气相、液相、固相或液相) I) O/W 形乳剂形 II) W/O 形乳剂形 III) 混悬 形

12 溶液形 气相( P ) 液相( P+D ) 按相的组成分类: 喷射剂的气相 噴射剤溶液+药物 a. 二相气雾剂

13 气相( P ) 液相( O/W ) O: P W: 水 内相蒸发 泡沫状 ① O/W 型乳剂形 噴射物为泡沫状 -- 泡沫气雾剂 b.三相气雾剂(三种类) 油相 ( 内) 水相(外)

14 ② W/O 型乳剂形 噴射時为液流 W: 水 气相( P ) 液相( W/O ) O: P 外相蒸発 液流

15 ③混悬形 喷射时为烟雾状 —— 粉末喷射剂。 气相( P ) 液相( S/O ) S: D O: P 外相蒸発 煙霧状 ☆

16 四、呼吸器系の吸収 喷射物肺部吸收途径 气管→支气管→肺泡管→肺泡 粒子径 ―――――――――――― 顺序分布 60μm------3 ~ 10μm---------- 2μm以下、0.5μm こ きゅ う (一) 肺吸收途径 小 大 大 中 小 (三)气雾剂经肺吸收的机理

17 pharynx 咽 larynx 喉 trachea 气管 bronchus 支气管 bronchioles 细支气 管 alveolus 肺泡 Alveolar Duct 窝眼圆 盘

18 肺吸收途径示意图

19 肺泡――――――单层上皮细胞 肺泡表面至毛细血管间的距离及0.5~1μm 肺泡总数: 3 亿 ~4 亿 总表面积: 70~100m 2 (体表面积的 25 倍)。 气雾剂速效作用的理由气雾剂速效作用的理由 肺泡为药物的主要吸收部位

20 1. 药物的性质 ①小分子药物吸收快; ②脂溶性(油 / 水分配系数大)的药物,吸收快; 2.微粒的大小 肺部局布作用――3~10μm 全身作用――0.5~5μm 太细随呼气排出;太粗沉降吸收慢。 (二) 影响吸收的因素

21 二、 气雾剂的組成 药物与附加剂、抛射剂、耐压容器、阀门系统 药物与附加剂、抛射剂、耐压容器、阀门系统 提取有效成分(固体、液体) 药材 溶液、混悬液、乳浊液 附加剂: 1. 潜溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇 2. 表面活性剂:润湿剂、分散剂、乳化剂 3. 其他附加剂:抗氧剂、防腐剂、娇味剂 一、 药物与附加剂

22 复方丹参气雾剂举例 +丙二醇,二氟二氯甲烷 丹参 丹参浸膏 干膏粉 Ⅰ 药液 三七粗分稠膏 干膏粉 Ⅱ 冰片 减压干燥 乙醇回流 乙醇提取


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