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L O G O 一 肾上腺素受体激动药. www.themegallery.com 学习目标  1 、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作 用机制与临床应用;  2 、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、 构效关系和药物效应特点。

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1 L O G O 一 肾上腺素受体激动药

2 www.themegallery.com 学习目标  1 、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作 用机制与临床应用;  2 、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、 构效关系和药物效应特点。

3 www.themegallery.com 是一类化学结构和药理作用与 Adr 、 NA 相似, 可与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾 上腺素样作用的药物。 Definition of adrenoceptor agonists 拟肾上腺 素药 为胺类,作用和交感神经兴奋相 似,又称为拟交感胺类 概 述

4 www.themegallery.com  基本化学结构 : 1. 苯环上化学基团的不同 儿茶酚胺类: AD 、 NA 、 ISOP 、 DA 非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林 ①外周作用明显, 激动 α 和 β 受体②作用时间短③中枢作 用弱 外周作用减弱, 作用时间延长, 口服可增加 F ,中枢作用增加  - 苯乙胺

5 www.themegallery.com 2.  碳原子上的氢被 -CH3 取代:作用 时间延长,并促进递质释放,如间羟 胺、麻黄碱。 3. 胺基上的氢被不同基团取代:药物对  、  受体选择性产生改变。如 NA 、 Adr 、 Isop 4. 光学 异构体

6 www.themegallery.com NA 、间羟胺、去氧肾上腺素 ( α 1 )、可乐定( α 2 ) Classification  受体激动药  、  受体激动药  受体激动药 AD 、麻黄碱、多巴胺 ISOP 、多巴酚丁胺(  1 )、 沙丁胺醇 (  2) 、特布他林 (  2)

7 L O G O 德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡 成都商报讯(穆旭 记者 王明平 摄影报道) 2 日 下午,天热难耐,两名 10 多岁的少年结伴来到 德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳,下水后,再也 没有露出水面。经过德阳消防 3 个小时的奋力救 援,两名少年终于被打捞上来,却已停止了呼 吸。

8 www.themegallery.com  假设:当时及时把落水人员抢救上岸,我们作为 医务人员,你会怎么来进行抢救?给予什么药物 治疗?什么途径给予呢?  请同学们回忆下什么是 a 样和 ß 样作用?  a 受体和 ß 受体又分布在哪些组织或器官?

9 www.themegallery.com 肾上腺素 ( Adrenaline, AD 、 Adr) 肾上腺素 ( Adrenaline, AD 、 Adr) 【体内过程】 1 、 p·o 无效,可 i·m 、 i·h 、 i·v·; 2 、作用时间短。 第一节 α 、 β 受体激动药

10 www.themegallery.com 【药理作用】 兴奋 α 受体和 β 受体产生作用。 1 、兴奋心脏: 兴奋 β 1 -R ,心力 ↑ ,心率 ↑ , 传导 ↑ ,心输出量 ↑ , 心肌耗氧量 ↑ 。 同时兴奋 β 2 -R 扩张冠脉动脉改善心肌血液 供应。是强心脏兴奋剂。 2 、影响血管 : (1) 兴奋 α 1 -R ,皮肤、粘膜血管、内脏血管强 烈收缩; (2) 兴奋 β 2 -R ,骨骼肌血管、冠状血管扩张。

11 www.themegallery.com (1) 小剂量, β 1 -R 占优势,兴奋心脏, 心输出量 ↑ ,收缩压 ↑ ∕ 舒张压稍 ↓ ; (2) 较大剂量, α-R 占优势,收缩压 ↑ / 舒 张压 ↑ ; (3) 预先给予 α-R 阻断剂,再用 AD ,血压 出现翻转,即不升反降现象称为 AD 的翻转 作用。 3 、血压:双向反应(与给药途径、剂量密 切相关)

12 www.themegallery.com 4 、松弛支气管平滑肌 机理:⑴直接扩张支气管 ( 兴奋 β 2 - R) ; ⑵减少组胺释放;⑶收缩支气管 粘膜血管,减轻水肿。 ( 兴奋 α 1 -R) 。 5 、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解。

13 www.themegallery.com 【临床应用】 为临床急救药物。 1 、抢救心脏骤停(溺水、麻醉、药物中毒 等): 心室内注射,配合其他治疗。 用三联针:肾上腺 素 阿托品 利多卡因 2 、过敏性休克:是首选药。 ① 收缩血管,使血压上升 ② ( + )心脏,扩张冠脉, 改善心功能 ③ 扩张支气管,收缩支气管粘膜血管 , 减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难

14 www.themegallery.com 4 、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血,但 远端不用。 5 、与局麻药配伍:用量: 1:100000 目的:①延长局麻药的作用时间; ②减少局麻药吸收中毒。 3 、支气管哮喘急性发作: i·h ,强、快、短。

15 www.themegallery.com 【不良反应】 主要是高血压引起的症状,易致 心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、 糖尿病、甲亢等。

16 www.themegallery.com 肾上腺素( AD ) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。

17 www.themegallery.com 多巴胺 (dopamine) 不易透过血脑屏障,中枢作用很弱。 作用特点: 能激动多巴胺受体、 β 1 受体和 α 受体。 Dopamine 选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒 张肾血管,小剂量使肾血流量增加( D 1 ),肾小球滤 过率也增加,大剂量则肾血管收缩 (α) 。 应用时应该注意剂量

18 www.themegallery.com ( 1 )用于休克,尤其对伴有肾功能不全、心排 除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血 容量的休克患者疗效较好; (2) 与利尿药合用可用于急性肾衰竭; (3) 还可用于急性心功不全。 临床应用

19 www.themegallery.com 系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人 工合成。 2000 年前《神农本草经》有 “ 止 咳逆上气 ” 记载。 作用机制: 1. 直接作用:激动 1. 直接作用:激动  1 、  2 、  1 、  2 受体。 2. 间接作用:促进神经末梢释放 NA 。 麻黄碱( ephedrine )

20 www.themegallery.com 特点 ( 与 Ad 比较):  1. 化学性质稳定,口服有效。  2. 外周作用与 AD 相似,缓慢、温和而持久。  3. 易通过血脑屏障,中枢兴奋作用明显。  4. 快速耐受性。  5. 用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及 荨麻疹和血管神经性水肿

21 www.themegallery.com 【来源及 化学】 去甲肾上腺素 去甲肾上腺素 Noradrenaline , NA; Norepinephrine, NE 第二节  受体激动药 NA 能神经末梢释放 肾上腺髓质少量分泌 药用的是人工合成品 不稳定,遇光、 热易分解,尤 其是碱性溶液 中,药用为重 酒石酸盐

22 www.themegallery.com 【体内过程】 ① 如口服收缩胃黏 膜,在碱性肠液易 分解 ②如皮下 / 肌 肉注射收缩 血管,发生 组织坏死。 ③如静脉推注,引起 BP 急 剧升高,心律紊乱 一般静脉滴注法给药,为什么?

23 www.themegallery.com 【药理作用】 非选择性激动 α 1 、 α 2 -R ,对 β 1 -R 作用 较弱, 对 β 2 -R 几乎无作用。 1 、兴奋心脏:兴奋 β1-R 较弱。 在整体情况下 心率因 BP↑ ,反射性 ↓ 外周阻力 ↑ 心输出量增加不明显 。

24 www.themegallery.com 3 、升高血压: 小剂量, 收缩压 ↑ ∕ 舒张压 ↑ 不明显,脉压 ↑ 大剂量,收缩压 ↑ ∕ 舒张压 ↑ ,脉压 ↓ 2 、收缩血管:兴奋 α1 –R ,血管收缩 ( 小动脉 及小静脉 ) 。 皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩。(外周阻力 增加) 但冠状动脉扩张。

25 www.themegallery.com 【临床应用】 1 、休克:限于神经性休克早期小血管 扩张引起的低血压。 2 、药物中毒性低血压 特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降, 首选药物。 3 、上消化道出血:稀释后口服。

26 www.themegallery.com 【不良反应】 1 、局部组织缺血坏死 原因:药浓 ↑ 、久用、药液外漏。 处理:①热敷;② i.h 酚妥拉明; ③更换注射部位。 2 、急性肾功能衰竭 肾脏血管的剧烈收缩引起,少尿、无尿和 肾 实质损伤。 3 、停药后血压下降 : 应逐渐减量。 【 禁 忌 症 】 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾 衰、严重微循环障碍等。

27 www.themegallery.com  非儿茶酚胺,直接作用于  、 β1 受体,并能促进 NA 释放。  作用较 NA 弱而持久。不易引起局部组织缺 血坏死和急性肾功能衰竭  替代 NA 用于休克早期和低血压 间羟胺 间羟胺 (metaraminol; 阿拉明, aramine) (metaraminol; 阿拉明, aramine)

28 www.themegallery.com 1. 与间羟胺相似,直接或间接激动  1 受体。 2. 可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上 性心动过速。 3. 短效扩瞳药,查眼底(优于阿托品-机理?) 优点: 作用小于阿托品,维持短 一般不引起眼内压升高和调节麻痹 去氧肾上腺素 (苯肾上腺素,新福林 ) 1%-2.5% 滴眼

29 www.themegallery.com 异丙肾上腺素( Isoprenaline , Iso ) 【体内过程】 1 、口服无效; 2 、不能透过血脑屏障; 3 、可气雾给药和舌下含化; 4 、维持时间较长。 第三节 β 受体激动药

30 www.themegallery.com 【药理作用】 对 β 1 、 β 2 -R 均有强大的作用。 1 、兴奋心脏: 兴奋 β 1 -R ,心力 ↑ ,心率 ↑ ,传 导 ↑ ,心输出量 ↑ ,心肌耗氧量 ↑ 2 、血管: 兴奋 β 2 -R ,扩张骨骼肌血管。 3 、血压: ( 1 )小剂量,收缩压 ↑∕ 舒张压稍 ↓ ; ( 2 )较大剂量,收缩压 ↓ ∕ 舒张压 ↓ , Bp↓ 。

31 www.themegallery.com 4 、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但 不能消除水肿。 机制:①兴奋 β 2 –R ,扩张支气管平滑肌 ②抑制过敏性物质(组胺)释放。 5 、促进代谢:促进糖原和脂肪分解。

32 www.themegallery.com 【临床应用】 1 、心跳骤停 心室内注射 2 、房室传导阻滞 3 、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 【不良反应】 较少,禁用于冠心病、甲亢、 心肌炎等。

33 www.themegallery.com 拟肾上腺素药物分类和作用比较 药物分类与基本作用以此表为准

34 www.themegallery.com 思 考 题 思 考 题 1. 对伴有肾功能不全的休克患者,选用多巴胺 的理由以及用药注意事项。 2. 试比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上 腺素药理作用和临床用途。


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