第十三章 中枢兴奋药. 一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。 三、了解哌醋甲酯、甲氯酚酯和二 甲弗林的作用特点。 一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。

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1 第十三章 中枢兴奋药

2 一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。 三、了解哌醋甲酯、甲氯酚酯和二 甲弗林的作用特点。 一、掌握咖啡因、尼可刹米和洛贝 林的作用特点、临床应用和不良反 应。 二、熟悉各类中枢兴奋药的作用部 位和特点。 三、了解哌醋甲酯、甲氯酚酯和二 甲弗林的作用特点。

3 中枢兴奋药是指能兴奋 CNS 并提高其 机能活动的一类药物。 中枢兴奋药是指能兴奋 CNS 并提高其 机能活动的一类药物。分类（根据其主要作用部位） （ 1 ）主要兴奋大脑皮层的药物： （ 1 ）主要兴奋大脑皮层的药物： 如咖啡因，哌甲酯； 如咖啡因，哌甲酯； （ 2 ）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴 奋药） （ 2 ）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴 奋药） 如尼可刹米，洛贝林等； 如尼可刹米，洛贝林等； （ 3 ）主要兴奋脊髓的药物 如士的宁 如士的宁

4 分类是相对的 随着剂量增大，其作用部位也随 之扩大，过量可引起 CNS 各个部位广 泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。 随着剂量增大，其作用部位也随 之扩大，过量可引起 CNS 各个部位广 泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。中枢性呼吸衰竭的治疗 ----- 人工呼吸、吸氧 ----- 人工呼吸、吸氧 ----- 呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂 量、间歇、多次给药或几种交替使用） ----- 呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂 量、间歇、多次给药或几种交替使用）

5 咖啡因（ caffeine) 可可碱（ theobromine) 可可豆 第一节 大脑皮质兴奋药

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7 咖啡因 (caffeine) 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮 料中的一种主要生物碱。 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮 料中的一种主要生物碱。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢 兴奋药。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢 兴奋药。

8 [ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 1. 中枢兴奋作用 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢） 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢） 呼吸加深加快 血压升高 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微

9 2. 心血管作用 直接兴奋心脏 直接兴奋心脏 扩张血管，降低外周阻力 扩张血管，降低外周阻力 增加冠脉血流量 增加冠脉血流量 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作 用掩盖, 无治疗意义。 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作 用掩盖, 无治疗意义。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿、刺激胃酸、胃蛋白酶分泌 利尿、刺激胃酸、胃蛋白酶分泌

10 [ 临床应用 ] 1. 对抗中枢抑制状态 昏睡、呼吸、循环抑制 昏睡、呼吸、循环抑制 2. 与解热镇痛药配伍用 如阿司匹林，非那西丁、咖啡 因组成复方（ A.P.C ），治疗一般性头 痛、感冒 如阿司匹林，非那西丁、咖啡 因组成复方（ A.P.C ），治疗一般性头 痛、感冒 3. 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因 治疗偏头痛 治疗偏头痛

11 [ 不良反应 ] 少见且较轻。口服 1g 以上可见激动、 躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。 少见且较轻。口服 1g 以上可见激动、 躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。

12 哌甲酯 (methylphenidate ，利他林 ) [ 药理作用 ] -- 对皮质和皮质下中枢有兴奋作用，能改 善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感； -- 较大剂量兴奋呼吸中枢 -- 中毒剂量引起惊厥 促进脑内单胺类神经递质如 NA 和 DA 的释放 促进脑内单胺类神经递质如 NA 和 DA 的释放 抑制再摄取 抑制再摄取

13 [ 临床应用 ]  小儿遗尿症  发作性睡眠  儿童多动症  对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中 毒引起的昏迷及呼吸抑制等。

14 发作性睡眠  这是一种病因不清的综合征，其特点是伴有异 常的睡眠倾向，包括白天过度嗜睡，夜间睡眠 不安和病理性 REM 睡眠。这种原因不明的睡 眠障碍，主要表现为长期的警醒程度减退和发 作性的不可抗拒的睡眠。大多数患者伴有一种 或数种其他症状，包括猝倒症、睡瘫症和入睡 性幻觉，故又称为发作性睡眠四联症。

15 尼可刹米 nikethamide ( 可拉明 ) 直接兴奋延脑呼吸中枢 直接兴奋延脑呼吸中枢 提高呼吸中枢对 CO 2 的敏感性 提高呼吸中枢对 CO 2 的敏感性 通过刺激颈动脉体化学感受器 通过刺激颈动脉体化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制 （呼吸衰竭）。 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制 （呼吸衰竭）。 第二节 呼吸中枢兴奋药

16 洛贝林 lobeline ( 山梗菜碱 )  选择性刺激颈动脉体和主动脉弓 的化学感受器 反射性地兴奋延脑呼吸中枢 反射性地兴奋延脑呼吸中枢  安全范围大, 不易引起惊厥  用于治疗新生儿窒息、小儿感染 疾病引起的呼吸衰竭、 CO 中毒。

17 第三节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam （脑复康） ----- 降低脑血管阻力 ----- 降低脑血管阻力 ----- 直接作用于大脑皮质，促脑细 胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促 蛋白质合成； ----- 直接作用于大脑皮质，促脑细 胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促 蛋白质合成； ----- 激活、保护、修复脑细胞 ----- 激活、保护、修复脑细胞

18 [ 临床应用 ] 用于思维与记忆功能减退 用于思维与记忆功能减退 如阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、 脑血管意外及 CO 中毒等原因引起 如阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、 脑血管意外及 CO 中毒等原因引起 儿童智力低下 儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、 CO 、乙醇中 毒的意识 恢复巴比妥、氰化物、 CO 、乙醇中 毒的意识