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LOGO 抗胆碱药 定 义定 义 是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体 结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作 用的药物,其作用相当于胆碱能神经的 功能被抑制。

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2 LOGO 抗胆碱药

3 定 义定 义 是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体 结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作 用的药物,其作用相当于胆碱能神经的 功能被抑制。

4 1. M 胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又 称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛。 2. N 1 胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜 上的 N 1 受体,又称神经节阻断药,美加明, 六甲双铵。 3. N 2 胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的 N 2 受体能引起骨骼肌松弛,故又称 骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [ 分类 ] : 根据抗胆碱药对受体作用的选择性

5 第一节┃ M 胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托 品、普鲁本辛

6 【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需 1h , t 1/2 为 4h , 作用维持为 3 ~ 4h 。吸收后分布于全身组织, 可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。 i.m12 h 内有 85% ~ 88% 以原形或代谢产物经尿 排泄。 阿托品( Atropine )

7 竞争性阻断 Ach 对 M 受体的兴奋作 用,选择性低,作用广泛。不同器 官对阿托品敏感性有差异,随剂量 的递增,依次出现对腺体、眼、平 滑肌、心脏等的作用,大剂量则出 现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】

8 1. 抑制腺体分泌 (1) 对唾液腺、汗腺抑制作用最强 ; (2) 对泪腺、呼吸道次之; (3) 对胃酸分泌影响较小。

9 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支 气管>子宫

10 (1) 扩瞳: 3. 对眼的作用 (2) 升高眼内压 (3) 调节麻痹

11 4. 对心血管系统作用 (1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用 (1 ~ 2mg) , 表现为心率加快,传导加速。 5. 兴奋中枢 (2) 扩张血管,改善微循环:这与阻断 M 受 体作用无关。较大剂量阿托品 : ( 1 )直接扩 张皮肤血管;( 2 )解除小血管痉挛,改善 微循环。

12 2. 缓解内脏绞痛 : 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 减少腺体分泌: (1) 全身麻醉前给药:目的是减少呼吸 道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。

13 3. 眼科应用 (1) 虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用 ; (2) 检查眼底 ; (3) 验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦 性心动过缓,房室传导阻滞等 心律失常。

14 5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。

15 6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的 M 样症 状。用药原则:及早、足量、反复 给药,以达 “ 阿托品化 ” 。

16 【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用:口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制,出现 昏迷,最终可因呼吸麻痹而致死。

17 【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用 M 胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对 抗;中枢症状用毒扁豆碱对抗;呼吸抑制需给 予吸氧及人工呼吸。 地西泮:对抗中枢兴奋。 阿托品 抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。


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