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解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)

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1 解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 芳基丙酸类 萘普生 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡唑酮类 烷酮类 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布

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3 药理作用 解热镇痛消炎药 解热作用: 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。
解热作用: 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 (内热原→丘脑下部体温调节中枢→PGE2↑ 体温调节点↑ →体温↑) 镇痛作用: 中等强度镇痛,对中等度慢性钝痛有效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。 (组织损伤→局部产生致痛物质如缓激肽→PG类增 强对致痛物的感受性→ 痛觉感受↑) 抗炎抗风湿:明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。 亦被称为非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)

4 环氧酶的两个同工酶(COX-1与COX-2)的比较
尼美舒利(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.018)等 阿司匹林,吲哚美辛等 萘普生(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.6) 等 选择性 抑制剂 非选择性抑制剂 需诱导 固有的 生 成 生理意义: 妊娠时PG增加 病理意义: 生成致炎物质 生理功能: 保护胃肠 调节血小板聚集(TXA2) 调节血管张力(PGI2) 调节肾血流量(PGI,PGE) 功 能 COX-2 COX-1

5 阿司匹林 Aspirin 药理作用和应用 解热镇痛抗风湿作用: 作用较强,对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 抑制血小板聚集作用
解热镇痛消炎药 水杨酸类 阿斯匹林 阿司匹林 Aspirin 药理作用和应用 解热镇痛抗风湿作用: 作用较强,对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 抑制血小板聚集作用 低剂量的阿司匹林(40 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶,抑制TXA2的生成。 大量(300 mg/d以上) 则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制,可能出现相反作用。

6 〔不良反应〕 1.胃肠道反应 1)直接刺激胃粘膜引起; 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。
2)长期用引起胃粘膜损伤→诱发和加重溃疡→ 溃疡者禁用。 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。 3.水杨酸反应 剂量过大(5g/日)出现,有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药,碱化尿液。

7 4.过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿,过敏性休克。偶见‘阿司匹林哮喘’
4.过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿,过敏性休克。偶见‘阿司匹林哮喘’ 5.瑞夷(Reye)综合征 在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生,表现为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。 6.对肾脏的影响 注意: 血浆蛋白结合率高,与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。

8 苯胺类 对乙酰氨基酚 paracetamol (扑热息痛) 非那西丁 phenacetin 药理作用 不良反应 非那西丁的代谢产物可引起
解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱(对中枢环氧酶的抑制强于对外周环氧酶的抑作用) 不良反应 非那西丁的代谢产物可引起 高铁血红蛋白血症。 对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性 对乙酰氨基酚 对氨苯乙醚

9 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
〔作用及应用〕抑制环氧酶作用强,抗炎、解热作用显著,对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。

10 吲哚衍生物 吲哚美辛 indometacin (消炎痛) 药理作用 不良反应 环氧酶抑制作用强于其它药 具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用
用于前述疗产效不显著的病例。 不良反应 不良反应多,发生率高 胃肠道反应(诱发加重溃疡)、中枢神经系统反应、 抑制造血系统、过敏反应等 W. JIN

11 保泰松 phenylbutazone 药理作用 抗炎抗风湿作用强而解 热镇痛作用弱。 不良反应 主要用于风湿性及类风湿性关节炎
胃肠道反应、过敏反应等

12 尼美舒利(nimesulide)较高的选择性抑制COX2,抗炎作用强。
选择性环氧酶-2抑制剂 尼美舒利(nimesulide)较高的选择性抑制COX2,抗炎作用强。 抗痛风药 痛风 嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生 别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成 丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收,增加尿酸排出。


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