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药 理 学 Pharmacology 药理教研室.

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1 药 理 学 Pharmacology 药理教研室

2 第二十八章 作用于消化系统的药物

3 第二十八章 作用于消化系统的药物 第一节 抗消化性溃疡药 第二节 消化功能调节药

4 第一节 抗消化性溃疡药 为什么会发生消化性溃疡? 胃的侵袭因素(胃酸、胃蛋白酶)与防御因素(粘膜屏障再生能力)之间失去平衡。
治疗消化性溃疡的药物有哪些?(分类) 抗酸药 抑制胃酸分泌药 增强胃粘膜屏障功能药 抗幽门螺杆菌药

5 第一节 抗消化性溃疡药 一、抗酸药 抗酸药:是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。
抗酸药能降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的能力,减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用,利于溃疡的愈合;胃酸减少可使幽门紧张度降低,缓解幽门痉挛引起的疼痛。 抗酸药主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。 表28-1

6 第一节 抗消化性溃疡药

7 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药 (一) H2受体阻断药
H2受体阻断药是一类能选择性地阻断细胞壁上的H2受体,是治疗消化性溃疡的重要药物。 第一代H2受体阻断药:西咪替丁(cimetidine) 第二代H2受体阻断药:雷尼替丁(ranitidine) 第三代H2受体阻断药:法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)、罗沙替丁(roxatidine)。 表28-2 常用几种H2受体阻断药的比较 表28-2

8 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药

9 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药 (二) H+–K+–ATP酶抑制药 奥美拉唑
奥美拉唑(omeprazole),又名洛赛克(losec) [作用] 抑制H+–K+-ATP酶功能,抑制胃酸分泌作用强而持久,对胃液总量和胃蛋白酶的分泌有一定的抑制作用; 可使贲门、胃体、胃窦处的粘膜血流量增加; 抗幽门螺旋杆菌作用。

10 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药 (二) H+–K+–ATP酶抑制药 [临床应用]
用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征。 [不良反应及用药监护] 不良反应较少,有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状,个别患者有腹泻、疲乏、恶心、呕吐、血清转氨酶升高等。 孕妇、哺乳期妇女和婴儿禁用。

11 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药 (三) M受体阻断药 哌仑西平
哌仑西平(pirezepine)。 能选择性的阻断胃壁细胞M1胆碱受体,减少组胺、胃泌素所致胃酸分泌,抑制基础胃酸和胃泌素分泌。 主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。 副作用小,可见口干、便秘、尚有视物模糊、眩晕、嗜睡等。

12 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑制胃酸分泌药 (四) 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 丙谷胺(proglumide)为胃泌素受体阻断药。
丙谷胺与胃泌素化学结构相似,能与其竞争胃壁细胞上的胃泌素受体,抑制胃酸分泌;对胃粘膜有保护作用,可促进溃疡愈合。 用于治疗胃、十二指肠溃疡及胃炎。 偶见口干、失眠、腹胀等不良反应。

13 第一节 抗消化性溃疡药 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 是一类增强粘膜屏障、促进屏障再生的药物。 硫糖铝
硫糖铝(sucralfate),又名胃溃宁 在胃内能与胃胆白酶络合形成复合物,抑制胃蛋白酶分解胃壁蛋白;能与胃粘膜的粘蛋白络合形成保护膜,覆盖于溃疡面,利于粘膜再生及溃疡愈合;抑制幽门螺杆菌的繁殖,阻止其对粘膜的破坏。 常用于治疗十二指肠溃疡。 本药在酸性环境下有效,故不宜与碱性药合用。

14 第一节 抗消化性溃疡药 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 前列腺素类药物
米索醇(misoprostol)是前列腺素E1的衍生物,性质稳定,口服吸收良好。 可刺激胃粘液分泌,抑制基础和夜间胃酸分泌,对抗组胺、促胃液素、食物所致的胃酸和胃蛋白酶分泌。 对非甾体抗炎药物所致的急、慢性溃疡和胃粘膜损伤及出血有效。 不良反应主要为腹泻。对妊子宫有收缩作用,孕妇禁用。

15 第一节 抗消化性溃疡药 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 枸橼酸铋钾 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)
能杀灭与溃疡和胃炎密切相关的幽门螺杆菌;对溃疡形成保护膜,以利溃疡愈合;增加胃粘液分泌,促进胃粘膜再生。 适用于胃及十二指肠溃疡及各类胃炎。 偶有恶心等消化道症状及使舌苔、大便染成黑色。 肾功能不全者、孕妇禁用。

16 第一节 抗消化性溃疡药 四、抗幽门螺杆菌药 幽门螺旋杆菌寄生于胃粘膜上,产生多种酶及细胞毒素,损伤胃粘膜,与溃疡的发病有密切关系。
临床常用的抗幽门螺旋杆菌药物分两类: 抗溃疡病药:铋制剂、 H+–K+–ATP酶抑制药、硫糖铝等; 抗菌药:阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮等。 常选2~3种药物联合应用。

17 第二节 消化功能调节药 一、助消化药 助消化药:能促进胃肠道中食物消化的药物。
助消化药多为消化液中的成分,能补充消化液的分泌不足;或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。 表28-3

18 第二节 消化功能调节药 表28-3 常用助消化药

19 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 呕吐是一种极其复杂的发射性活动。 止吐药通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用。

20 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 ㈠ 5­HT受体阻断药 昂丹司琼
昂丹司琼 (ondansetron,奥丹西龙),是高度选择性的5­HT3受体阻断药,口服吸收迅速,半衰期3~4h,通过阻断外周及中枢神经元5-HT3受体,发挥强大的止吐作用,无锥体外系反应。 临床主要用于恶性肿瘤化学治疗、放射治疗的呕吐,但对晕动症及多巴胺受体激动剂阿朴吗啡所致呕吐无效。 不良反应较轻,可有头痛、便秘、腹泻等。 对本品过敏者禁用,孕妇及哺乳妇女慎用。

21 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 ㈠ 5­HT受体阻断药 格拉司琼 格拉司琼 (ondansetron)
其作用机制、用途同昂丹司琼,但作用更强,在等效剂量时的作用时间约为昂丹司琼的2倍。

22 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 (二)多巴胺受体阻断药
新的多巴胺受体阻断药除阻断中枢多巴胺受体外,也阻断胃肠多巴胺受体,能增强并协调胃肠节律性运动,多称胃肠动力药。 临床常用药物: 甲氧氯普胺 多潘立酮

23 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 (二)多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺
甲氧氯普胺 (metoclopramide) ,又名胃复安 为多巴胺受体阻断药,有显著的拟胆碱作用。 常用于功能性消化不良、胃痉孪引起的食欲不振、饱胀、嗳气等。可用于反流性食管炎及胆汁反流性胃炎及防治各种原因引起的呕吐。 不良反应:嗜睡、乏力、头晕、便秘、腹泻、皮疹、溢乳及男子乳房发育等;大量久用可引起锥体外系反应;注射给药可引起体位性低血压。孕妇慎用。

24 第一节 抗消化性溃疡药 二、止吐药与胃肠促动药 (二)多巴胺受体阻断药 多潘立酮 多潘立酮(domperidone),又名吗丁林
阻断多巴胺受体,加强胃动力,促进胃蠕动,加速胃排空,生物利用度低,不易通过血脑屏障。 用于治疗偏头痛、颅脑外伤、放射治疗等引起的恶心、呕吐,对胃肠运动障碍疾病有效。 不良反应较轻,偶有轻度腹部痉孪。

25 第二节 消化功能调节药 三、止泻药和吸附药 腹泻:是多种疾病的症状,治疗时应采取对因疗法。在对因治疗的同时,适当给予止泻药。 常用的药物:
盐酸地芬诺酯(diphenoxylate hydrochloride):人工合成品,是哌替啶衍生物; 口服鞣酸蛋白(tannalbin); 药用碳(medicinal activated charcoal)等。

26 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 泻药:是一类促进肠蠕动,加速肠内容物排出或润滑肠壁、软化粪便、促使排便通畅的药物。 按作用机理不同分:
容积性泻药; 接触性泻药; 润滑性泻药。

27 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 一、容积性泻药 能使肠容积增大,刺激肠壁而导泻的药物。 硫酸镁及硫酸钠 [作用] 导泻作用 利胆作用
注射给药,有抗惊厥及降压作用。

28 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 一、容积性泻药 硫酸镁及硫酸钠 [临床作用] 口服用于排除肠内毒物,也用于便秘;
口服高浓度或十二指肠导管给药,治疗阻塞性黄疸及慢性胆囊炎; 肌注或静滴治疗子痫、破伤风惊厥及高血压危象。

29 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 一、容积性泻药 硫酸镁及硫酸钠 [不良反应及用药监护] 月经期、孕妇及老人慎用
肾功能不良者,镁离子易在体内蓄积中毒,宜选用硫酸钠。 口服中枢抑制药中毒时,应选用硫酸钠导泻,但对充血性心力衰竭患者,应禁用硫酸钠。

30 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 一、容积性泻药 乳果糖 乳果糖(lactulose),为乳糖衍生物,是一种半合成的双糖。
在小肠内不被肠道酶类水解,不被吸收,渗透压作用使肠容积增大。同时,乳果糖在回肠远端及结肠内,又可被肠道菌群代谢成乳酸盐及其他有机酸类。大部分不被吸收,由于渗透压关系使肠容积进一步扩大,刺激肠壁使肠蠕动增加而导泻。

31 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 一、容积性泻药 食物性纤维素
食物性纤维素(dietary fibers),系指植物性食物中未被消化的纤维素、半纤维素、果胶及其他多糖类。 食用含纤维素丰富的食物是治疗及预防功能性便秘的最佳措施。 半合成的多糖及纤维素以及不能被人类消化的半合成多糖、纤维素衍生物都有亲水性,在肠道内吸收水膨胀后增加肠内容物的容积,促进推进性肠蠕动,排出软便。

32 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 二、接触性泻药
与肠粘膜直接接触后,能使粘膜通透性增加,使电解质和水向肠腔内扩散,从而使肠腔容积增大,反射性引起肠蠕动加快而导泻。 常用药物有酚酞等。

33 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 二、接触性泻药 酚酞 酚酞(phenolphthalein)
口服后在肠内与碱性肠液形成可溶性钠盐,促进结肠蠕动而排便。 酚酞主要经尿排出,部分由胆汁排泄,形成肝肠循环,延长作用时间,一次给药可维持3~4天。 适用于慢性便秘。 少数人可发生变态反应,如肠炎、皮炎等。 过敏体质者禁用。

34 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 二、接触性泻药 大黄 大黄(rhubarb),为蓼科植物,药用其根茎,内含蒽醌苷类和鞣酸等。
常用于急、慢性便秘。

35 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 三、润滑性泻药 液体石蜡 液体石蜡(liquid paraffin),为矿物油。
不被肠道吸收,产生润滑肠壁和软化粪便的作用,使粪便易于排出。 久用妨碍钙磷吸收。

36 第一节 抗消化性溃疡药 四、泻药 三、润滑性泻药 甘油
甘油(glylerol)50%溶液(开塞露)或甘油栓(glycerin)栓塞肛门,高渗压刺激肠壁,反射地促进肠蠕动,并有局部润滑作用促使排便。 作用迅速,几分钟即引起排便。 用于功能性便秘。

37 第二节 消化功能调节药 五、利胆药 利胆药:为促进胆汁分泌及促使胆囊排空的药物。 去氢胆酸 去氢胆酸(dehydrocholic acid)
是胆酸氧化的衍生物,具有利胆、促进胆汁分泌的作用。主要增加胆汁中的水分,使胆汁稀释。 用于消除胆汁淤滞,防止上行性胆道感染,排除结石。如同时应用解痉药和硫酸镁,可松弛括约肌,利于胆石的排出。如总胆管阻塞,去氢胆酸则难以收效。

38 第二十八章 作用于消化系统的药物 常用制剂和用法

39 第二十八章 作用于消化系统的药物 THE END THANK YOU


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