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人工合成 抗菌药.

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1 人工合成 抗菌药

2 人工合成抗菌药 一 喹诺酮类药 二 磺胺类药 三 其他合成抗菌药

3 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代:萘啶酸:现已不用 第二代:吡哌酸:用于敏感菌的尿路、肠道感染
第三代:氟喹诺酮类(氟哌酸, 氟嗪酸,甲氟哌酸 环丙氟哌酸等) 口服吸收好,广谱, 杀菌强,与其他药 无交叉耐药,不良反应少。

4 人工合成抗菌药 (-) (-) (-) (+) (-) DNA回旋酶 DNA回旋酶 ATP ADP 负超螺旋 正超螺旋
喹诺酮类抗菌药抗菌机制 DNA拓扑异构酶IV

5 人工合成抗菌药 抗菌作用 抗菌谱广,杀菌 1.抗G-菌强:大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌,淋球菌
抗菌作用 抗菌谱广,杀菌 1.抗G-菌强:大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌,淋球菌 (环丙、氧氟沙星抗绿脓有效)。 2.抗G+菌有效:金葡菌、链球菌(环丙、氧氟强) 部分药对结核杆菌、支、衣原体及厌氧菌有效 耐药机制 1.细菌DNA回旋酶染色体突变 2.膜结构改变,通透性降低 3.细菌体内药物泵出系统将药物排出

6 人工合成抗菌药 临床应用 1.泌尿生殖道感染 环丙、加替、氧氟沙星与β-内酰类同为首选 用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎;
环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药; 对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。 2.呼吸系统感染 左氧、莫西、加替沙星与万古霉素合用,首选 用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染。 替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎 嗜肺军团菌引起的军团病。

7 人工合成抗菌药 3.肠道感染与伤寒 首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢,以及 鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎;
对沙门菌引起的伤寒或副伤寒,首选氟喹诺酮类 或头孢曲松,替代氯霉素。 4.革兰阴性菌引起的骨、关节感染。 5.皮肤、软组织感染和眼、耳鼻喉及创面感染等 6.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病

8 人工合成抗菌药 不良反应 1.胃肠道反应,可耐受 2.中枢神经系统毒性,失眠,头痛等,可诱发癫痫 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。
3.皮肤反应和光敏反应:皮疹,瘙痒,重者糜烂 4.软骨损害:不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女 5.可产生结晶尿,碱性尿中更易产生

9 人工合成抗菌药 诺氟沙星(氟哌酸) 1.生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。 2.抗菌作用 ①抗G-菌强:包括常见菌及绿脓杆菌。
③对结核、衣原体、支原体无效。 3.主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染,急性淋病等 是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。

10 人工合成抗菌药 环丙沙星(环丙氟哌酸) 1.抗菌谱广,体外抗菌活性为喹诺酮类中最强 2.对一些耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素类的革兰
阴性和阳性菌株仍然敏感 3.主要用于对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道 泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染 4.严重抑制茶碱的代谢

11 人工合成抗菌药 氧氟沙星(氟嗪酸) 1.口服吸收快而完全,血药浓度高而持久 2.抗菌活性强,对G+(包括去甲氧西林耐药金葡菌)
奈瑟菌,厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。 3.治疗敏感菌所致的各种感染。 左氧氟沙星 左旋体,效价是氧氟沙星2倍,不良反应最少(2.8%)

12 人工合成抗菌药 洛美沙星 1.体内抗菌活性大于诺氟,小于氟罗沙星 2.用于泌尿生殖道,皮肤软组织、呼吸道,眼科
3.还可用于衣原体感染,结核病治疗 氟罗沙星 1.广谱、高效、长效; 2.用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统 妇科、外科的感染性疾病或二次感染。

13 人工合成抗菌药 二.磺胺类 1.用于全身性感染的磺胺药 短效类:磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶 中效类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)
长效类:磺胺多辛 2.用于肠道感染的磺胺药:柳氮磺吡啶 3.外用的磺胺药 磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠

14 人工合成抗菌药 抗菌机制:抑制二氢叶酸合成酶 TMP 磺胺类 二氢蝶啶 L谷氨酸 四氢叶酸 二氢叶酸 COOH NH2 NH2 SO2NH2
二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 二氢叶酸 叶酸还原酶 COOH NH2 SO2NH2 NH2 TMP PABA (人及动物) 外源性叶酸 磺胺类

15 人工合成抗菌药 抗菌谱 1.G+菌:链球菌、肺炎球菌高度敏感,葡萄球菌 中度敏感。 2.G-菌:脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎
鼠疫、伤寒杆菌。 3.对疟原虫、沙眼衣原体也有效。

16 人工合成抗菌药 临床应用 1.泌尿道感染:常用SIZ(菌得清) 多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起
2. 流脑:SD首选(耐药者用青霉素、氯霉素) 3. 呼吸道感染:SMZ+TMP(复方新诺明) 急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 4. 伤寒、菌痢:SMZ+TMP 5. 皮肤、粘膜局部感染

17 人工合成抗菌药 不良反应及禁忌症 1、泌尿系统损害:SD、SMZ常见 药物尿中浓度高,溶解度小,析出结晶。
预防:同服NaHCO3(碱化尿液);大量饮水 2、过敏反应:药热,皮疹等 3、抑制造血:再生障碍性贫血 4、神经系统反应 5、消化道反应

18 人工合成抗菌药 三、其他合成类抗菌药 甲氧苄啶(TMP、磺胺增效剂) 1.抗菌作用相似磺胺,单用均易产生耐药性
2.抑制二氢叶酸还原酶,合用磺胺双重阻断细菌 叶酸代谢,抗菌增效数十倍,变抑菌为杀菌作用 3.两药合用可减少耐药性的产生,且抗菌谱扩大。 4. t1/ h,与SMZ组成复方新诺明,用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。

19 人工合成抗菌药 硝基呋喃类药 1.广谱抗菌药,对常见G+、G-菌有效。 2.血和组织浓度低,不适于全身感染
3.尿中浓度高主要用于泌尿道感染。 呋喃妥因 1.主要治疗尿路感染。 2.酸化尿液提高疗效,与TMP合用增强疗效 呋喃唑酮(痢特灵) 1.口服吸收少,肠内浓度高,治疗肠炎、菌痢 2.抗幽门螺旋菌治疗消化性溃疡。


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