散剂.

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1 散剂

2 散剂(Powders) (一)散剂的基本概念 1.散剂与其它固体制剂的关系 2.散剂的定义与分类
定义：系是指药物与适宜辅料经粉碎、均匀混合而成的干燥粉末状制剂 分类：内服、局部；单方、复方；单剂量、多剂量；浸膏、泡腾、中药散剂等；皮肤用叫撒粉/撒布粉 3.对散剂的要求 内服散剂应为细粉，局部用散剂应为极细粉 散剂应干燥、松散、混合均匀、色泽一致 用于深部组织创伤或损伤皮肤的散剂应无菌 散剂中可含有或不含辅料，内服散剂的辅料有矫味剂、芳香剂、着色剂等 10微米以下，粘膜没感觉了，否则有刺激！SFDA报新药，NP麻烦！ 散剂

3 散剂的基本概念 4.散剂的特点 比表面积大，易分散，奏效快 制法简单，容易分剂量 便于小儿服用 散剂不含液体，比较稳定
外用时，覆盖面积大对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用 剂量大时，不如丸剂、片剂便于服用 腐蚀性较强、易挥发、对光、湿、热不稳定的药一般不宜制成散剂 消炎粉：SMZ； 粉未包衣：CV 散剂

4 (二)、散剂的制备 散剂制备流程 物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→成品 用于有创伤、溃疡面散剂，应在清洁避菌环境下操作 散剂

5 散剂的制备 1.粉碎(Crushing) 粉碎的目的 粒径减小，比表面增加，提高生物利用度
调节药粉流动性、改善混合均匀性、降低药粉对创面的机械刺激性 加速药材中有效成分浸出 便于进一步制成各种剂型(混悬剂、散剂、片剂、胶囊剂等) 粉碎的要求：哪些需要细粉，哪些不需要 单元操作；10微米以下，粘膜没感觉了，否则有刺激！SFDA报新药，NP麻烦！ 散剂

6 散剂的制备 粉碎的原理(Principles)
粉碎过程一般是利用机械力部分破坏物质分子间的内聚力，使药物颗粒变小，表面积增加，即机械能转变成表面能的过程 散剂

7 散剂的制备 粉碎的方法 单独粉碎：一般药物、氧化性、还原性药物、贵重药物、刺激性药物等 混合粉碎：性质及硬度相似者、粘性药物
干法粉碎：一般药物(水分<5%脆性增加) 湿法粉碎：贵重、毒剧、难溶、质硬药物 加液研磨法、水飞法 常温粉碎：一般药物 低温粉碎：适用于常温下发粘、难粉碎物料 原理：低温时脆性增加 散剂

8 散剂的制备 微粒结晶法(Cristallization) 系将药物的过饱和溶液在急速搅拌下骤然降温，快速结晶制得微粉
或转化溶剂而得微粉。所得粒度也可以比较小 粉碎器械(Machinery) 研钵、球磨机、流能磨、万能粉碎机 研 钵（Mortar/Muller/Grind） 材料：瓷、玻璃、玛瑙、金属制造 特点：手工操作，实验室多用 注意点： 日本教授,60年代还在NATURE上发表过文章,用此方法制备微粒,压片 杵： 散剂

9 散剂的制备 球磨机(Ball mill) 构成：不锈钢、瓷圆柱筒+钢球、瓷球 原理：电动机带动圆柱筒转动，圆球运动产生撞击、研磨，使药物粉碎
特点：结构简单，密封，粉尘少；可用于毒剧、贵重、吸湿性、刺激性、易氧化药、无菌产品；可干法或湿法 临界转速的75%时效果最好！ 散剂

10 散剂的制备 流能磨(Fluid-energy mill) 原理：高压气流使颗粒之间、颗粒与室壁之间碰撞、摩擦
结构：似空心轮胎，由喷嘴、粉碎室、分级器、送料器等构成 特点：温度较低；粉碎与分级同时完成；可得5m以下均匀的极细粉末 气体膨胀是吸热的，产生冷却作用； 散剂

11 散剂的制备 冲击式粉碎机(Impact mill) 结构：旋转盘+钢齿；固定盘+钢齿；筛网 旋转轴+锤头+筛网 原理：剪切、撞击；通过筛网
特点：可适用于脆性、韧性物料，应用广泛，产物比较粗 其它技术：超临界流体技术：可以获得比较小的粒子！ 散剂

12 散剂的制备 2. 筛分(Sieving, sieve) 粉碎后的药物借助筛网将粗粉与细粉进行分离的操作，又称为筛分法 筛的种类 筛的分等：
药筛：按筛孔大小(一号-九号) 工业筛：按每英寸（25.4mm）所含筛孔数目(目) 制法：模压筛、编织筛 筛线：金属(铜、镀锌、不锈钢)、尼龙 协和实习：VC片变色！ 散剂

13 散剂的制备 过筛注意事项 （1）不断振动 （2）粉末应干燥 （3）控制进料量、物料过筛速度 （4）防止粉尘飞扬 （5）粉碎、过筛联动化 散剂

14 散剂的制备 过筛的器械 手摇筛 操作：取所需要号数的筛套在接受器上，上面加盖，用手摇动过筛
特点：适于小量、毒药、刺激性、质轻药粉；亦用于粒度分布测定；应密闭，避免细粉飞扬 电动筛 振动筛粉机(偏心轮) 悬挂式偏重筛粉机 电磁簸动筛粉机 散剂

15 散剂的制备 3. 混合(Mixing) 使药物各组分在散剂中分散均匀，色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效 混合方法 搅拌混合、翻转混合
研磨混合 过筛混合 混合机理: 对流混合、剪切混合、扩散混合 影响因素：粉体、设备、操作条件 散剂

16 散剂的制备 混合器械 混合筒 槽形混合机 双螺旋锥形混合机 散剂

17 散剂的制备 混合的一般原则 组分的比例量:等量递加法/加液分散法 毒剧贵重药--倍散 组分的堆密度 混合器械的吸附性 含液体或结晶水的药物
药物的吸湿性 颗粒的形状 粉末的带电性 低共熔现象 AUGMENTIN的研究经历：吸湿性 散剂

18 散剂的制备与质检 4. 分剂量(分装)（Subpackage） 目测法 重量法 容量法 (三)、散剂的质量检查(QC)
粒度（筛分法）、外观均匀度、干燥失重、装量差异（单剂量包装）、装量（最低装量）、无菌（烧伤等）、微生物限度 散剂