第十章 利水渗湿药 熟悉利水渗湿药的主要药理作用； 掌握 茯苓的药理作用和现代应用； 熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用； 了解猪苓的主要药理作用；

第一节 概述 利水渗湿药的定义： 通利水道，渗透水湿的药物。 利水渗湿药的功效： 利水消肿、利尿通淋、利湿退黄

利水渗湿药 利水渗湿药的分类：  利水消肿药  利尿通淋药  利湿退黄药

第一节 概述 水液与三焦 水湿的现代研究： 类似于泌尿系统病变和消化系统功能低 下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引 起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。

第一节 概述 利水渗湿药的药理作用： 1 、利尿作用☆ 2 、抗病原微生物作用 3 、保肝利胆作用 4 、抗肿瘤、增强免疫功能

第十章 利水渗湿药 茯 苓茯 苓

茯苓的有效成分 有效成分 : 主要含： β －茯苓聚糖； 另含： 茯苓酸、茯苓素等

[ 茯苓药理作用 ] 1 、与功效主治相关的药理作用 《药品化义》茯苓最为 利水除湿 要药。 功效：利水渗湿，健脾宁心。

[ 茯苓药理作用 ] （ 1 ）利尿作用  有效成分：茯苓素。  作用特点：对健康人作用不明显，对心性 和肾性水肿病人作用显著。  作用机理

茯苓利尿  利尿作用机理：醛固酮受体拮抗作用： 茯苓素与醛固酮结构相似，可与肾小管细 胞浆膜醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活 性，提高尿中 Na + /K + 比值。

醛固酮 醛固酮是盐皮质激素，作用保钠排钾， 可引起水钠潴留。 茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的 醛固酮减少，即产生竞争作用。 茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平 无影响，说明其作用于 醛固酮受体 。

[ 茯苓药理作用 ] （ 2 ）增强免疫作用： “ 四季脾旺不受邪 ”  有效成分：茯苓多糖。  作用特点：作用显著。 ⑴增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞 ⑵增强特异性免疫：诱导产生 IL － 2 。

IL － 2 白细胞介素 是由活化的淋巴细胞产生， 在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋 白。 IL － 2 可以促进 T 、 B 细胞增殖、分 化，增强 NK 细胞杀伤活性，诱导激活 LAK （淋巴因子激活杀伤细胞）。

免疫调节 茯苓素的免疫调节作用：  茯苓素对非特异性免疫的增强作用；  茯苓素对特异性免疫的抑制作用；

免疫调节 PHA LPS ConA

[ 茯苓药理作用 ] （ 3 ）抗肝硬化  有效成分：茯苓醇。  作用特点：对大鼠肝硬化模型的作用。  作用机理： 促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解, （代谢产物增加）；促进肝内纤维组织吸 收。

[ 茯苓药理作用 ] （ 4 ）抗肿瘤  有效成分：茯苓多糖和茯苓素。  作用特点：作用显著。 小鼠实体瘤 S 180 ； 艾氏腹水瘤 EAC ； 小鼠白血病 L 1210 细胞  作用机理：

茯苓多糖 茯苓多糖抗肿瘤机理：提高宿主免疫系 统功能和直接的细胞毒作用。 ⑴增强巨噬细胞和 NK 细胞的功能； ⑵改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性。如茯苓 多糖对 S 180 细胞膜 PI （磷酸酰肌醇）转 换具有显著抑制作用，同氨甲喋呤。

磷酸酰肌醇 (PI) 磷酸酰肌醇 (PI) ： 细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇 的产生及其调节。其中某些磷脂酰肌醇 产物与信号传递有关，为 第二信使 。

茯苓素 茯苓素抗肿瘤机理：  抑制肿瘤细胞核苷转运（抑制转运体蛋 白），抑制 DNA 合成；  提高巨噬细胞 mRNA 表达，增强 TNF 基因 转录，提高巨噬细胞产生 TNF 的能力。 （ TNF －特异性杀伤肿瘤的细胞因子， 但也可以引起发热和炎症反应）

TNF TNF( 肿瘤坏死因子 ) 是一种淋巴因子, 来源 于淋巴细胞， TNF 可使肿瘤细胞坏死 但 对正常细胞无此作用。

抗肿瘤 IC 50 －半数抑制有效率 茯苓素与环磷酰胺、丝裂酶素、更生霉 素、 5 － Fu 等合用，抑瘤作用显著增强。

[ 现代应用 ] 1 、水肿 2 、婴幼儿腹泻 3 、精神分裂症 4 、膀胱充盈剂，充盈时间较单用速尿组 明显缩短（ 63.8±30/30.5 ±8 分钟）。

第十章 利水渗湿药 猪 苓猪 苓

泽 泻泽 泻

泽泻的有效成分 主要含： 泽泻萜醇 A 、泽泻萜醇 B

[ 泽泻药理作用 ] 1 、与功效主治相关的药理作用 功效：利小便，清湿热。

[ 泽泻药理作用 ] （ 1 ）利尿作用  有效成分：泽泻。  作用特点：作用显著，对健康人也有效。 醇提物静注后，钠离子排出显著。

泽泻利尿  影响因素： 采收季节；冬季采收作用强 药用部位；泽泻草根无利尿作用 炮制方法；盐泽泻无利尿作用

机理  利尿作用机理： ①抑制肾小管集合管 K + 的分泌（同安体舒 通），抑制 Na + 的重吸收； ②增加心钠素（ ANF ）的含量，排钠利尿； ③抑制肾脏 Na + -K + -ATP 酶的活性，减少钠 离子的重吸收。

心钠素 由人心房肌细胞合成和分泌的 心钠素 具 有广泛的生物学活性； 心钠素 可引起明 显的排钠, 利尿, 扩血管及降压。

[ 泽泻药理作用 ] （ 2 ）抗炎作用  有效成分：泽泻煎剂  作用特点： 对急慢性炎症有显著作用；  作用机理： 直接的抗炎作用； 不是通过垂体 - 肾上腺皮质系统；

[ 泽泻药理作用 ] 其他药理作用 （ 1 ）降低血脂  有效成分：多种粗制剂， 泽泻萜醇 A 醋酸酯 降低胆固醇作用显著。  作用特点：对多种实验性高脂血症动物可 降低 TC 、 TG 、 LDL 。

机理  降血脂作用机理： 降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法） ; 抑制小肠胆固醇的酯化 ;

血酯 血酯包括甘油三酯， 磷脂， 胆固醇及其 酯化和非酯化脂肪， 亦称游离脂肪酸。

降脂实验 家兔降脂实验，给药 2 － 3 周血清总胆固 醇平均抑制率为 58 ％， 59 ％。继续给饲 高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升， 说明有预防和治疗作用。

[ 泽泻药理作用 ] （ 2 ）抗动脉粥样硬化（ AS ）  有效成分：泽泻。  作用特点： 抗实验性 AS ：对于 AS 动物，明显降低血 清和斑块中的（ LPO ）含量，而 LPO 升高 是血脂升高的伴随症状，也是血管壁病变 的诱因。

AS 动脉硬化 (arteriosclerosis) 是动脉的一种 非炎症性、退行性和增生性的病变, 可引 起动脉的增厚、变硬、失去弹性；主要 是受累器官不同程度地缺血。

实验 斑块厚度： 给药组： 168±86μm 模型组： 438±112μm

 作用机理 ⊙抗 AS 机理； ⑴升高高密度脂蛋白（ HDL ）； ⑵调节 PGI 2 / TXA 2 动态平衡。 ⑶抗氧化（降低 LPO ）； ⑷抑制动脉内壁 钙异常 升高（影响 AS ） ； ⑸改善血液流变性（红细胞变形性）；

[ 泽泻药理作用 ] （ 3 ）抗脂肪肝  有效成分：泽泻。  作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性 料），作用显著（治疗 3 周，肝脂肪含量由 11g% 降至 7.8g ％）

[ 泽泻药理作用 ] （ 4 ）抗血小板聚集和抗血栓  有效成分：泽泻。  作用特点：抗实验性 AS 家兔血栓。

[ 泽泻药理作用 ] （ 5 ）降压  有效成分：泽泻醇。  作用特点：对抗各型高血压，作用持久。  作用机理： 1 、抑制交感神经； 2 、钙离子阻滞作用；

[ 现代应用 ] 1 、高脂血症 2 、美尼尔氏病 3 、肥胖症（对 MSG 型肥胖大鼠，可降 低体重、身长、脂肪含量。）

肥胖症 肥胖症 : 肥胖症是指身体质量指数 (BMI) 大於标 准 ( 即 22) 或是体脂肪率比正常人多 2 ～ 12 倍；肥胖症是目前医学上少数能用预防 医学的方法防止的疾病。

第十章 利水渗湿药 茵 陈茵 陈

[ 概述 ] 茵陈的有效成份：  香豆素类： 6 ， 7- 二甲氧基香豆素；  色原酮类：茵陈色原酮；  黄酮类：茵陈黄酮。

[ 药理作用 ] 1 、功效主治相关的药理作用 功效：清湿热、退黄疸。

[ 药理作用 ] （ 1 ）利胆  有效成分：茵陈多种有效成分。  作用特点：促进胆汁分泌和排泄 （扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量） （预防胆固醇结石形成）

[ 药理作用 ] （ 2 ）保肝  有效成分：茵陈多种成分。  作用特点： 减轻肝细胞肿胀、变性和坏死，降低血清 转氨酶活性。

 保肝作用机理 :  保肝作用机理： 增加Ｐ 450 的含量， 诱导肝药酶， 增强肝脏解毒功能（葡萄糖醛酸酶）， 保护肝细胞膜和促进肝细胞再生。

[ 药理作用 ] （ 3 ）抗病原微生物  有效成分：茵陈炔酮等。  作用特点：较强的抑菌作用。 （抗菌谱 : 金葡菌等, 以及皮肤真菌等） （抗菌活性 : 较强）

[ 药理作用 ] （ 4 ）降血脂与抗动脉粥样硬化  有效成分：茵陈。  作用特点： ⑴降低高胆固醇血症的胆固醇和脂蛋白。 ⑵抗动脉粥样硬化。

[ 药理作用 ] （ 5 ）解热、镇痛、抗炎。

其他药理作用 （ 1 ）抗肿瘤 （ 2 ）对心血管系统的影响

[ 现代应用 ] 1 、高胆固醇血症 2 、胆石症 3 、胆道蛔虫症 4 、痤疮

茵陈 不良反应：

第十章 利水渗湿药 完