10.3 a 受体激动药 P84 去甲肾上腺素 (noradrenaline ， NA ； norepinephrine ， NE) 去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的为人工合成品。 [ 药动学 ] 口服使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易 被碱性肠液破坏，故口服无效。

Presentation on theme: "10.3 a 受体激动药 P84 去甲肾上腺素 (noradrenaline ， NA ； norepinephrine ， NE) 去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的为人工合成品。 [ 药动学 ] 口服使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易 被碱性肠液破坏，故口服无效。"— Presentation transcript:

1 10.3 a 受体激动药 P84 去甲肾上腺素 (noradrenaline ， NA ； norepinephrine ， NE) 去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的为人工合成品。 [ 药动学 ] 口服使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易 被碱性肠液破坏，故口服无效。 皮下或肌内注射时，易致组织缺血坏死。常采用静脉滴 注给药。 在体内迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取或被 COMT 和 MAO 破坏，作用短暂。

2  血压的形成及影响因素 血压：血液在血管内流动时对血管壁 所产生的侧压力。 血压：血液在血管内流动时对血管壁 所产生的侧压力。

3 2.2.

4 [ 药理作用 ] 激动 α-R >> 心脏 β1 -R > β2 -R 1. 血管 激动血管 α1-R→ 小动脉、小静脉均 收缩 （皮肤、黏膜血管＞肾血管＞肠系膜、脑、 肝、及骨骼肌血管） → 总外周阻力 ↑↑ 。 冠状动脉 有一例外，冠状动脉对 NA 呈舒张反应。 β1 -R 兴奋 → 心脏的代谢产物 ↑ （腺苷） → 冠脉舒张 冠脉的灌注压 ↑→ 冠脉血流量 ↑

5 2. 心脏 2. 心脏 激动心脏 ß1-R→ 心脏兴奋 ( 收缩力 ↑ 、心率 ↑ 、传导 ↑ 、心排出量 ↑), 但较 Adr 弱。 激动心脏 ß1-R→ 心脏兴奋 ( 收缩力 ↑ 、心率 ↑ 、传导 ↑ 、心排出量 ↑), 但较 Adr 弱。 在整体情况下，心率减慢 （升压后反射调 节 ), 心输出量不变或略降 （总外周阻力 ↑↑ ） 。 在整体情况下，心率减慢 （升压后反射调 节 ), 心输出量不变或略降 （总外周阻力 ↑↑ ） 。 剂量过大可引起心律失常，较 Adr 少。 剂量过大可引起心律失常，较 Adr 少。

6 3. 血压 小剂量： 心脏兴奋 → 收缩压升高 血管收缩不明显 → 舒张压 升高不明显 较大剂量： 血管强烈收缩 → 外周阻力 ↑↑ ，舒张压 ↑ ↑ → 脉压差 ↓ ，平均动脉压 ↑ 脉压差 ↑ 平均动脉压 ↑

7

8

9 [ 临床应用 ] 1. 神经性休克早期低血压时： 以保证心、脑等重要器官的血液供应。 以保证心、脑等重要器官的血液供应。 忌大剂量或长时间应用，以免血管强烈 收缩而加重微循环障碍。 忌大剂量或长时间应用，以免血管强烈 收缩而加重微循环障碍。

10 2. 上消化道出血 : 食管静脉曲张破裂及胃出 血 3. 药物中毒引起的低血压 : 尤其是氯丙嗪中 毒所致的低血压，应选用 NA ， 而不宜用 Adr 升压。

11 间羟胺 (metaraminol ， aramine ，阿拉明 ) 1. 弱于 NA ，主要作用于 α-R ，对 β1-R 的作 用弱；在体内不易被破坏，作用较持久 ; 2. 促进神经末梢释放 NA; 3. 不易引起心律失常和少尿。 4. 临床作为 NA 的代用品，用于休克早期 或其他低血压。

12 去氧肾上腺素 (phenylephrine ，苯肾上腺素 ; 新福林 ) 1. 主要激动 a1-R ，基本无 ß 作用 ; 2. 可使血管收缩，血压升高，但弱于 NA; 3. 局部用于鼻粘膜充血；快速短效扩瞳剂。 （一般不升高眼压，不引起调节麻痹, 可用于眼底检查）