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抢救有机磷农药中毒时, 应用阿托品过量, 上节课的问题 选择药物缓解时,应选毒扁豆碱 或新斯的明还是毛果芸香碱呢 ? 为什么呢?

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1 抢救有机磷农药中毒时, 应用阿托品过量, 上节课的问题 选择药物缓解时,应选毒扁豆碱 或新斯的明还是毛果芸香碱呢 ? 为什么呢?

2 第十章 肾上素受体激动药 ( adrenoceptor agonists 〕

3 掌握:去甲肾上腺素、肾上腺素 异丙肾上腺素 熟悉:间羟胺、麻黄碱、 多巴胺的特点和应用 本节要求 了解:构效关系、分类 体内过程

4 第一节构效关系及分类

5 CH NH β α 1 2 3 4 5 6 肾上腺素受体激动药的基本结构 P 90

6 第二节 α - R 激动药 〔来源及化学〕 〔体内过程〕 去甲肾上腺素 ( noradrenaline , NA )

7 去甲肾上腺素 肾上腺素 间甲去甲肾上腺素 3- 甲氧 - 4 – 羟扁桃酸 ( VMA ) COMT MAO

8 1 、血管 α1β2α1β2 血管收缩 皮肤、粘膜> 肾>肝、 肠系膜> 骨骼肌 〔作用〕

9 2. 心脏 β1β1 心力 ↑ 传导 ↑ 离体:快 在体: BP↑→ 减慢 心排量: 离体:增多 整体:不明显 HR :

10 3. 血压 小 量: 收缩压 ↑ > 舒张压 ↑ 脉压差:大 较大量: 舒张压 ↑ > 收缩压 ↑ 脉压差:小

11 〔临床应用〕 1. 休克 收缩压维持在 12kPa(90mmHg) 2. 药物中毒性低血压 3. 上消化道出血 1 ~ 3 mg 稀释后 po

12 〔不良反应〕 1. 局部缺血和坏死 防治 1 )不宜外漏 2 )热敷、 普鲁卡因或 酚妥拉明 局部浸润注射

13 2. 急性肾功衰竭 〔不良反应〕 防治 保正尿量 25ml.h -1 ↑ 〔禁忌〕高血压、动脉硬化、 器质性心脏病、少尿、无尿

14 间羟胺 ( metaraminol, 阿拉明 aramine) 〔作用〕 1. 直接激动 α 、 β - R 2. 促 NA 释放 特点: 1. 不易被代谢,作用久 2. 升压温和持久 3. 不良反应少,可 im 4. 连用有快速耐受性

15 去氧肾上腺素和甲氧明 (phenylephrine and methoxamine)

16 第三节 α 、 β - R 激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) 〔来源〕 〔体内过程〕

17 心力 ↑ 、心率 ↑ 、 传导 ↑ 、 输出 ↑ 、 耗氧 ↑ 、易心律失常 β1β1 1. 心脏: 〔作用〕

18 2. 血管: 皮肤、粘膜、 α --收缩 α βα β 肾、脾、肠 脑、肺 骨骼肌、肝 冠脉 α ----收缩 α β ----收缩 弱 β ----舒张 β --舒张

19 3. 血压 小量: ↑ / 0 或 ↓ 脉压差 :大 大量: ↑ / ↑ 脉压差: 不明显 一次给家犬 iv 1ug.kg -1 血压呈双相反应

20 问题 一位精神分裂症患者,情绪 异常激动,有伤人倾向,医生 立即给其肌内注射氯丙嗪, 药后患者安静。当起床时突然摔倒, 测血压: 50/30mmHg ( 氯丙嗪有 α-R 阻断作用) 此时升压,选用 AD 、 NA ?

21 4. 平滑肌 β2β2 β1β1 5. 代谢 α β2β2 α 妊娠末期抑制 子宫张力和收缩

22 心室内注射 〔应用〕 1 、心脏骤停

23 2 、过敏性疾病 1 )过敏性 休克 2 )支气管哮 喘急性发作

24 3 )血管神经性水肿 荨麻疹 3 、与局麻药伍用 局部止血 2 、过敏性疾病

25 〔不良反应及禁忌〕 1. 心悸、烦躁、头痛、血压升高 2. 大量:血压 ↑↑ ---脑出血 心律失常---心室纤颤 3. 不用: 糖尿病、 甲亢 …

26 多巴胺 (dopamine,DA) 〔作用〕 (+) α-R, β 1 -R, D-R ;对 β 2 -R 几无 低浓度: (+) D 1 -R 肾、肠、冠脉-舒张 1. 心血管: 较高浓度: (+) β 1 – R : 心脏兴奋

27 血压: ↑ / 0 or 梢 ↑ 多巴胺 (dopamine,DA) 高浓度:血压: ↑ / ↑ ( α-R ) 2. 肾脏: 血流量增加, 排钠利尿

28 〔应用〕 1. 各种休克(感染性,心源性, 出血性) 2. 与利尿药合用于急性肾功衰竭 多巴胺 (dopamine,DA)

29 麻黄碱 (ephedrine) 特点 : 1. 作用 直接 (+) α 、 β -R 促进 NA 释放 易快速耐受 2. 性质稳定,可 po. 3. 效应:缓慢、温和、持久 4. 中枢兴奋显著,易失眠

30 用于: 1. 支气管哮喘预防和轻症的治疗 麻黄碱 (ephedrine) 2. 防止某些低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管神经性水肿

31 第四节 β - R 激动药 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA) 〔来源〕 〔体内过程〕

32 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA) 〔作用〕 (+) β 1 –R, (+) β 2 -R, 对 α-R 几无 1. 心脏:心力 ↑ 、 HR ↑ ↑ 、 传 导 ↑↑ 、 耗氧 ↑ 2. 血管: 骨骼肌 > 内脏 > 冠脉 3. 血压: 小量: ↑ ∕ ↓ 脉压差 大 大量: ↑ ∕ ↓ 舒张

33 4. 支气管 : 消除水肿不如 AD (+) β 2 –R 平滑肌舒张 抑制过敏物质释放 5. 其他 血糖 ↑ (弱)、 耗氧 ↑ 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA)

34 〔应用〕 1. 心脏骤停 2. 支气管哮喘急性发作 (舌下或喷雾) 3. 房室传导阻滞 4. 感染性休克

35 〔不良反应〕 2. 大量:心律失常--室颤 1. 常见:心悸、头晕 3. 冠心病 、心肌炎、甲亢禁用

36 多巴酚 丁胺 (dobutamine) (+)β 1 -R 用于: 1. 心脏手术后心排出量低的休克 2. 心肌梗死并发的心衰

37 本节小结

38 P 93

39 思考题 1.NA,AD,IPA 对心脏、血管及 支气管的作用有何异同?应用 上有何异同? 2. 间羟胺、麻黄碱、多巴胺有 何特点?


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