第 10 章 拟肾上腺素药 分类 儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类 Adrenaline Noradrenaline Isoprenaline dobutamine Metaraminol Phenylephrine Methoxamine Ephedrine salbutamol.

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1 第 10 章 拟肾上腺素药 分类 儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类 Adrenaline Noradrenaline Isoprenaline dobutamine Metaraminol Phenylephrine Methoxamine Ephedrine salbutamol

2 α,β 受体激动药 肾上腺素 (adrenaline ， epinephrine ， Adr)  药理作用 : 1) 心脏 : Adr 激动 β 1 受体 对心肌的收缩性、兴奋性、传导性和 自律性均产生强大的兴奋作用，心肌收 缩力 ↑ 、心率 ↑ 、传导加速、代谢 ↑→ 心肌耗氧量增加。

3 2) 血管 : 小动脉，毛细血管前括约肌 皮肤，粘膜 收缩 肾脏，肠系膜 冠状血管 骨骼肌 扩张

4 3) 血压： 小剂量和治疗量 : 收缩压 舒张压 =/ 脉压 大剂量 : 收缩压 舒张压 脉压 双相反应 肾小球旁系细胞兴奋, 肾素

5 4) 平滑肌 气管 : 舒张 ①激动 β 2 受体, 特别当平滑肌处于痉挛时 ; ②抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质； ③收缩支气管粘膜血管，减轻气道水肿和 渗出。 眼 : 激动虹膜辐射肌的 α 受体, 散瞳 5) 代谢 : 增强

6  应用 : 1) 心脏骤停； 2) 过敏性休克； 机制 : ① 收缩小动脉和毛细血管前血管， 使血管通透性降低，减少渗出， 消除水肿； ② 改善心脏功能，强心； ③ 解除支气管平滑肌痉挛；

7 3) 支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反 应； 抑制组织和肥大细胞释放过敏活性物质, 减轻气道水肿和渗出，舒张气管。 4) 局部应用 : ① 与局麻药联合应用 ( procaine 或 lidocaine ） 使注射部位周围血管收缩， 延缓局麻药的吸收， 增强局麻效应 ，

8 延长局麻作用时间； 减少局麻药吸收中毒的发生； ② 用于鼻粘膜和齿龈出血 禁忌症 高血压病、脑动脉硬化、缺血性心 脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病

9 多巴胺 ( Dopamine, DA) :  药理作用 : 激动 α 受体 、 β 受体 和 DA 受体 1) 血管和血压 : 皮肤粘膜血管 ( α 受体 ) 收缩，血压升高， 肾脏和肠系膜血管 (DA 受体 ) : 舒张，血管 阻力降低 大剂量 : 兴奋心脏，收缩血管，升高血压

10 2) 心脏 : 高浓度 DA 激动心脏 β 1 受体， 并能促进 NA 的释放，具有较强的正 性肌力作用； 3) 肾脏 : 低浓度 DA 可激动肾脏 DA 1 受体， 使肾血管舒张，肾小球滤过率增加； 此外，能直接抑制肾小管重吸收钠， 可排钠利尿；

11  应用 :  休克 : 如心源性休克、感染性休克和出血性 休克等，特别对伴有肾功不良的低 血容量性休克更为适宜； 2) 急性肾功能衰竭 : 与利尿剂配伍应用

12 麻黄碱 （ Ephedrine ）  药理作用 : 直接激动 α 受体、 β 受体 促进 NA 的释放 1) 心脏，血管和血压 : 兴奋心脏 收缩血管 升高血压

13  应用 : 1) 低血压； 硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉 2) 充血性鼻塞； 3) 支气管哮喘。 2) 支气管 : 舒张 3) CNS : 兴奋

14  不良反应 : 中枢兴奋作用： 焦虑、失眠 快速耐受性  禁忌症 : 同 Adr.

15  受体激动药 去甲肾上腺素 ( Noradrenaline ， norepinephrine, NA)  药理作用 : 激动 α – R >> β 1 受体 > β 2 受体 1. 血管收缩 : 作用强大，皮肤粘膜 → 肾、肠 系膜、肝脑，外周阻力明显增高。 冠脉扩张：代谢产物 ↑ ， BP ↑ → 灌注压 ↑

16 2) 心脏 : 兴奋（收缩力 ↑ 、输出量 ↑ 、心 率 ↑ 、传导加快），作用强度较 Adr 弱。 但在整体条件下心率减慢，心输出 量不变或略降（总外周阻力 ↑ ，迷走 神经活性反射性增强所致） 大剂量 : 自律性增高 心律失常

17 3) 血压 : 较大剂量时收缩压、舒张压明显增 高，脉压变小，组织血流灌注 ↓ 应用 : 1) 休克（药物性、神经性）； 2) 上消化道出血。

18  不良反应 : ① 急性肾功能衰竭； ② 长时间静脉滴注，浓度过高或药液 外漏时，可使注射部位局部血管剧烈 收缩，严重可引起局部组织缺血坏死。 治疗 : 用普鲁卡因或 α 受体阻断药 作局部浸润注射 禁忌症 : 同 Adr.

19 间羟胺 甲氧明 去氧肾上腺素 特点 : 间羟胺 : 对肾血管收缩弱，不易引起肾 功衰竭和心律失常，因此已取代 NA 用于抗休克。 激动 α 受体 促进释放 NA

20 甲氧明 :  心率明显减慢；  直接抑制窦房结； 用于治疗阵发性室上性心动过速 去氧肾上腺素 : 兴奋虹膜辐射肌 α 受体 瞳孔散 大 ( 较 atropine 弱 ), 不引起眼压升高 和调节麻痹，快速短效缩瞳剂。

21 β 受体激动药 异丙肾上腺素（ isoprenaline ）  药理作用 : 1) 心脏 : 兴奋 。主要兴奋窦房结， 较少产生室性心律失常； 2) 血管和血压 : 骨骼肌血管和冠脉舒 张，舒张压下降，收缩压升 高，脉压增大；

22 3) 支气管 : 激动 β 2 受体， 舒张， 抑制过敏性介质的释放； 4) 代谢 : 增强  应用 : 1) 心脏骤停和房室传导阻滞； 2) 支气管哮喘 : 舌下或喷雾； 3) 休克。

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24 β 1 受体激动药 多巴酚丁胺（ dobutamine ）  作用 : 激动 β 1 受体 ，兴奋心脏 两个异构体 : S 和 R 。激动 β 受 体的作用， R>S 约 10 倍，心收缩力 ↑ 、 输出量 ↑ ，心率无明显变化。 对肾脏的 DA 受体无激动作用

25  应用 : 主要用于治疗心肌梗塞并发 心力衰竭。 沙丁胺醇 （ Salbutamol ） 特布他林 （ Terbutaline ） 主要用于防治支气管哮喘 激动 β 2 受体