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天然药物化学 Chemistry of Natural Products 卫生部规划教材 主编 ----- 吴建峰 王 宁.

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1 天然药物化学 Chemistry of Natural Products 卫生部规划教材 主编 ----- 吴建峰 王 宁

2 天然药物化学内容分为总论和各论两部分。 总论主要阐述研究天然药物有效成分常用的各 种色谱分离方法和各种结构鉴定方法。各论是 本课程的重点,在讨论糖和苷的一般性质和结 构研究法基础上,将所有的天然产物按照其结 构母核分为黄酮类、蒽醌类、苯丙素类、萜类 和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生 物碱等七个部分,详细论述了它们的结构特征、 理化性质、提取分离和结构鉴定,并结合生物 活性及临床应用介绍了一些有代表性的化合物。

3 Chemistry of Natural Products 第一章 绪论

4 [ 基本要求 ] 掌握: 1 、天然药物化学的概念,天然药物化 学的研究内容,该门课程的特点,实验在该课 程中的地位; 2 、该门课程的学习方法,实验操作中 应该注意的问题,了解该门专业课程的前景。 熟悉:熟悉一般天然药物成分的性质。

5 天然药物化学在中药现代化中的作用 阐明中药的药效物质基础; 中药现代化系统工程的前提、 建立和完 善中药的质量评价标准; 二次开发、改进中药制剂剂型、创新药 物研发; 原创性研发、扩大药源。

6 1 、探索中药防治疾病机理 麻黄 功效:发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿 物质基础:麻黄碱 — 肾上腺素样作用 收缩血管、兴奋中枢 — 发汗 去甲麻黄碱 — 松弛支气管平滑肌 — 平喘 伪麻黄碱 —— 升压、利尿 ——— 消肿

7 2 、阐明中药复方配伍的科学内涵 1 、单味药的有效成分研究 2 、复方有效成分 ≠ 各单味药有效成分的简单相加 3 、协同、拮抗作用 改变溶出度 柴胡 — 人参:人参皂苷增加柴胡皂苷的溶出 甘草 — 甘遂:甘草皂苷增加甘遂甾萜类的溶出 4 、物理、化学作用 发生化学反应 四逆汤:附子、干姜、甘草等 乌头碱与甘草皂苷形成不溶性沉淀 — 减毒 黄连 吴茱萸 小檗碱与大分子酸性成分形成沉淀

8 3 、阐明中药的药效物质基础 阐明中药炮制原理 炮制前后有效成分、有毒成分的变化 —— 阐 明炮制原理 、改进炮制工艺、制定炮制规范 或标准 如:延胡索 — 醋炒 — 增加生物碱溶出 — 增 效 乌头类 — 蒸煮 — 水解双酯型生物碱 — 减毒 黄芩 — 冷浸 — 淡黄芩(绿) 黄芩苷醌 变色 黄芩 — 热煮 — 煮黄芩(黄)

9 4 、建立和完善中药的质量评价标准 中药材、制剂中有效成分的质量 — 临床疗效 建立科学、灵敏的质控标准 科学 — 质控标准和药效的相关性 有效成分 — 科学的质控指标 以有效成分、有效部位、大类成分、有毒成 分为指标,多种分析手段 中药指纹图谱技术

10 5 、改进中药制剂剂型 —— 二次开发 剂型选择 有效成分的溶解性、酸碱性、挥发性、稳定性等 水溶性好 — 注射液 双黄连 / 参脉 口服液 生脉 颗粒剂 板蓝根 难溶于水 — 片剂、胶囊、滴丸等 制剂工艺优化 — 有效成分的理化性质 制剂稳定性 — 有效成分的理化性质 — 合适 PH 、适 当包装

11 6 、创新药物研发 —— 原创性研发 创新药物研发的必要性 1 、入世后化学药品受到专利保护,仿制须向创新转轨; 2 、新的药品注册法,单纯改变剂型已不能按新药申报; 3 、创新药物研究的关键切入点:先导化合物的发现; 4 、从天然药物中发现先导物、创制新药 —— 世界公认的 有效途径; 5 、从中药中发现先导物的优势; 6 、数千年临床实践 —— 疗效确切; 7 、丰富的资源 —— 结构、活性的多样性。

12 天然药物化学的优势和劣势 中药发展的机遇 1 、天然药物在健康保障体系中的作用; 2 、中药确切的疗效; 3 、相对丰富的资源。 传统中药的诸多弊端 1 、药效物质基础不明; 2 、质量难于控制 — 药效难于保证、剂型落后。

13 本 章 内 容 本 章 内 容  第一节 天然药物化学研究内容和目的 第二节 天然药物化学研究的概况 第三节 天然药物各类化学成分简介

14 天然药物化学研究内容和目的 第一节 天然药物化学研究内容和目的 一.天然药物化学的概念: 1. 天然药物化学: 天然药物化学是运用现代科学技术 和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。 2. 研究内容: 天然药物中各类化学成分的结构特征, 理化性质,提取分离与精制的方法及结构鉴别,对活性 成份进行结构修饰(如吗啡 — 可待因,莨菪碱 — 阿托品) 以便提高疗效。

15 天然药物化学研究内容和目的 第一节 天然药物化学研究内容和目的 二.天然药物化学的课程特点 1 、在有机化学、分析化学基础上进行研究,内容相 对简单,但较多,较杂,要求要认真记忆,分析。 2 、实验在该门课程中具有重要地位,第一是验证理 论知识的方法,第二,也是以后工作中的主要活 动,因此要注意实验前预习。操作过程中要认真。

16 第一节 绪论( Exordium) 三. 相关学科 1. 药物化学( Medicinal Chemistry ):合成药物、构 效关系 2. 植物化学( Phytochemistry ) 3. 中药化学( Chemistry of TCM ) 四. 天然药物 植物、动物、矿物、微生物等来源的药物。

17 人参 银杏 芍药山茱萸

18 雄黄 天然冬虫夏草

19 第一节 绪论( Exordium) 五、研究对象 1 .有效成分:具有生物活性的称为有效成分。 2 .无效成分:无生物活性的称为无效成分。 3 .活性部位:若药理和临床上有效,经纯度检查是混合物, 则称为有效部位。 有效成分和无效成分是相对的。

20 六. 学习天然药化的目的和意义: 1. 探索中药防病治病的机理; 2. 改进剂型、提高疗效; 3. 提高中药及制剂的质量; 4. 提供中药炮制现代科学依据; 5. 开辟药源、开发新药。 第一节 绪论( Exordium)

21 七. 天然药物化学研究方法 1. 整理调查 a .原植物:品种,科,属,学名,来源,产地。 b .文献:近源植物具有相似的成分。 2. 成分分离 系统分离法,活性跟踪法 3. 成分鉴定 理化性质,色谱方法,波谱方法 4. 结构改造 —— 发现和创制新药

22 本 章 内 容 本 章 内 容 第一节 绪论 第二节 各类成分简介 第三节 生物合成 

23 第二节 各类成分简介 一.化学成分分类 1. 生物碱类( Alkloids) :含 N 原子,多呈碱性。 2. 糖苷 (Glycosides): 糖:单糖,低聚糖,多糖(淀粉、纤维 素、甲壳素、 果胶、树胶、粘液质) 苷:糖 + 苷元: 黄酮 酸性 香豆素 蒽醌

24 第二节 各类成分简介 三萜皂苷 皂苷 甾体皂苷 (中性) 强心苷 3. 挥发油

25 第二节 各类成分简介 4. 有机酸:含 COOH, 多以盐的形式存在。 5. 树脂:为组成复杂的混合物,多与挥发油、树胶、有 机酸混合。如:安息香、乳香等。 6. 其它成分: (1) 氨基酸、蛋白质。 (2) 鞣质:多酚类化合物。 (3) 色素类 叶绿素、胡萝卜素等。 (4) 油脂和腊 油脂多为一分子甘油与水分子脂肪酸 成的酯。 (5) 无机成分

26 本 章 内 容 本 章 内 容 第一节 绪论 第二节 各类成分简介 第三节 生物合成 

27 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为 有效成分。 一、基本概念

28 第三节 生物合成 1. 醋酸 - 丙二酸途径 AA - MA 途径) 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 2. 甲戊二羟酸途径(途径) 主要生成萜类、甾体类化合物 3. 桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具 C6-C3 骨架的化合物,如香豆素、木脂素、 黄酮等。 二、天然化合物的主要生物合成途径如下:

29 第三节 生物合成 4. 氨基酸途径( Amino Acid Pathway )合成生物碱 5. 复合途径 (1) 醋酸 - 丙二酸 - 莽草酸途径 (2) 醋酸 - 丙二酸 - 甲戊二羟酸途径 (3) 氨基酸 - 甲戊二羟酸途径 (4) 氨基酸 - 醋酸 - 丙二酸途径 (5) 氨基酸 -- 莽草酸途径 三、生物合成的意义: 天然化合物结构分类,结构推测;植物化学分类 学;仿生合成等。

30 The End


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