第 8 章 胆碱受体阻断药. 胆碱受体阻断药 M 胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N 胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs.

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1 第 8 章 胆碱受体阻断药

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3 胆碱受体阻断药 M 胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N 胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs

4 阿托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 第一节 M 受体阻断药 曼陀罗 茛菪 东茛菪

5 阻断 M > N 1 >>> N 2 受体 腺体 > 平滑肌 > 心脏 > 眼部 > 血管 > 中枢 阿托品 药理作用

6 1. 腺体 抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸

7 2. 眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹, 远视 M 胆碱受体阻断 药 M 胆碱受体激动药

8 (1) 扩瞳

9 (2) 眼内压升高

10 (3) 调节麻痹 睫状肌 M 受体阻断, 睫状肌松弛而 退向外缘悬韧带拉紧, 晶状体变扁 平, 屈光度减低, 近物模糊, 远物清 楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 晶状体

11 3. 平滑肌：解痉 对过度活动或痉挛的平 滑肌更为显著 胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道 > 支气管、子宫

12 4. 心脏：兴奋 心率  ，阻断突触前膜 M 1 受体（ 0.5mg ）   ，阻断窦房结 M 2 受体（ >1mg ） 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导 阻滞和心律失常

13 5. 血管与血压： 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出现 潮红、温热等症状 ( 可能是阿 托品升温的代偿或直接扩血 管作用 )

14 6. 中枢神经系统 先兴奋, 后抑制

15 临床应用 1. 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛, 尿频、尿急 2. 制止腺体分泌：严重盗汗、流 涎, 麻醉前给药 3. 眼科：虹膜睫状体炎, 验光, 眼 底检查

16 4. 缓慢型心律失常 5. 抗休克：感染中毒性为佳 6. 解救有机磷中毒

17 不良反应及中毒 一般反应 : 口干、视物模糊、 心率加快、面红、扩瞳等 ( 阿托品化 : 面红, 兴奋, 脉速, 瞳 孔轻度扩大 )

18 中毒 : 散瞳, 心悸, 烦躁, 发热, 谵 妄, 小便困难, 肠胀气 ── 幻觉, 惊厥 ── 昏迷, 呼吸麻痹 ( 最低 致死量 80-130mg ，儿童 10mg) 禁忌症 : 青光眼, 前列腺肥大

19 阿托品中毒解救 清除药物 ( 洗胃和导泻 ）, 反复注射毒扁豆碱. 中枢兴奋症状明显者， 可 用地西泮对抗.

20 山莨菪碱, 654-2 1. 作用较弱, 禁忌症同阿托品 2. 对小动脉和内脏选择性高, 用于抗休克和内脏绞痛

21 东莨菪碱 1. 中枢作用为主, 抑制多数中枢, 并有抗晕动、抗震颤麻痹作 用 2. 用于麻醉前给药, 抗休克及治 疗晕动病和震颤麻痹 3. 青光眼禁用

22 人工合成代用品 目的 : 提高选择性, 缩短作用时 间 扩瞳药 ─ 后马托品 胃肠解痉药 ─ 普鲁苯辛 M 1 受体阻断剂 ─ 哌仑西平

23 后马托品 作用短但不完全, 仅用于非儿 童的眼底检查

24 普鲁苯辛 对胃肠选择性高, 用于溃疡 病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐

25 哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞 M 1 受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病

26 叔胺类 叔胺类 贝那替秦 ( 胃复康， enactyzine) 贝那替秦 ( 胃复康， enactyzine) （ 1 ）易通过血脑屏障，有安定作用。 （ 2 ）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制 胃酸分泌。 （ 3 ）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症 状，焦虑症的溃疡病人。

27 掌握阿托品的药理作用、 临床应用和不良反应 了解山莨菪碱、东莨菪碱 及阿托品的合成代用品的 作用特点

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