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破坏 DNA 结构和功能的药物
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常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 烷化剂 代表药物 环磷酰胺 氮芥 顺铂 塞替派
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常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 为氮芥与磷酸胺基结合而成的化合物。 CTX 体外无活性，进入体内 后经肝微粒体细胞色素 P450 氧化，裂环生成中间产物醛磷酰胺，在 肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥而发挥作用。 CTX 抗瘤谱广，为目前 广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急 性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸 肿瘤等均有一定疗效。常见的不良反应有骨髓抑制、恶心、呕吐、 脱发等。大剂量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，可能与大量代谢物 丙烯醛经泌尿道排泄有关，同时应用巯乙磺酸钠可预防发生。 环磷酰胺（ cyclophosphamide ， CTX ）
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常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 氮芥（ chlormethine ， nitrogen mustard ， HN2 ） 是最早用于恶性肿瘤治疗的药物，为双氯乙胺烷化剂的代表，属双 功能基团烷化剂。目前主要用于霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤等。由 于 HN2 具有高效、速效的特点，尤其适用于纵膈压迫症状明显的恶 性淋巴瘤病人。常见的不良反应为恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发、 耳鸣、听力丧失、眩晕、黄疸、月经失调及男性不育等道排泄有关， 同时应用巯乙磺酸钠可预防发生。
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常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 顺铂（ cisplatin ，顺氯胺铂， DDP ） 为二价铂同一个氯原子和二个氨基结合成的金属配合物。进入体内 后，先将所含氯解离，然后与 DNA 链上的碱基形成交叉联结，从 而破坏 DNA 的结构和功能。属细胞周期非特异性药物。具有抗瘤 谱广、 对头颈部鳞状细胞癌、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、膀胱癌、 前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌有较好疗效。主要不良反应有消化道反 应、骨髓抑制、周围神经炎、耳毒性，大剂量或连续用药可致严重 而持久的肾毒性。
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常用的抗恶性肿瘤药物 二、破坏 DNA 结构和功能的药物 塞替派 Thiotepa 局部刺激性小，抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物， 局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统 肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般 较轻微。
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