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均属于广谱抗生素,抗菌谱广, 对细菌、立克次体、衣原体、支 原体、螺旋体、阿米巴原虫等均 有抑制作用。 第三十九章 四环素类与氯霉素类.

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1 均属于广谱抗生素,抗菌谱广, 对细菌、立克次体、衣原体、支 原体、螺旋体、阿米巴原虫等均 有抑制作用。 第三十九章 四环素类与氯霉素类

2 第一节 四环素类 第一节 四环素类 本类抗生素具有氢化骈四苯的共同 基本母核,均是化学两性物质,可与 酸、碱成盐,但在碱性水溶液易降解, 在酸性水溶液稳定,一般以盐酸盐应 用于临床。

3 天然四环素类:四环素( tetracycline )、 土霉素( oxytetracycline ) 、地美环素、 金霉素 半合成四环素:多西环素 (doxycycline , 强力霉素) 、米诺环素( minocycline , 二甲胺四环素) 分类: 半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类,耐药菌株少,不良反应轻 。

4 由链霉菌培养液提得,性质稳定。 【体内过程】 1. 口服易吸收但不完全,吸收后各组 织分布广泛,能沉积于骨及牙组织中。 2. 能与多价阳离子形成难溶难吸收的络 合物,故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或 食物中的 Ca 2+ 、 Mg 2+ 、 Al 3+ 、 Fe 2+ 等金属 阳离子发生络合而妨碍其吸收。 四 环 素四 环 素四 环 素四 环 素

5 3. 体内分布广泛,不易透过血脑屏障 (仅米诺环素和多西环素可渗透到脑 脊液)。 主要在肝中代谢,经胆和肾 脏排。存在肝肠循环。

6 (1) 抑制细菌蛋白质合成。 (2) 改变细菌细胞膜通透性,使胞内 重要物质(核苷酸等)外漏,抑制 DNA 复制。 【作用机制】

7 [ 耐药性 ] 金葡菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、溶链、肺炎 球菌耐药增多。天然药之间有交叉耐药性。

8 属于快速抑菌剂,抗菌谱广。 1. 抗菌谱:包括革兰阳性和阴性菌、支原 体、衣原体、立克次体、螺旋体和阿米巴 原虫等。 2. 对立克次体、支原体抑制作用较强。 3. 间接抑制阿米巴原虫。 【药理作用】

9 衣原体、支原体、立克次体、布鲁病和霍 乱弧菌感染的首选用药 。 立克次体感染 — 斑疹伤寒 支原体属感染 — 肺炎 衣原体属感染 — 性病性淋巴肉芽 肿等 【临床应用】 对 G + 、 G - 杆菌引起的呼吸道、 尿道与胆道感染(次选药) 对青霉素过敏者或耐青霉素的 金匍菌感染。

10 [ 不良反应 ] 1. 胃肠道反应: 常见。早期为直接刺激,后期 是由于对肠道菌群的影响。表 现有腹泻、恶心和食欲下降。 i.vd 可致静脉炎。 2. 二重感染(菌群交替症) 概念:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受 到抑制,而一些不敏感菌(真菌、耐药菌) 乘机大量繁殖,造成新的感染称之。 常见①真菌感染。如鹅口疮等。②是难辨梭菌 引起的假膜性肠炎, 即由细菌产生一种毒性较强的 外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出,剧烈腹泻,导致脱 水或休克,危及生命。须立即停药,并选用万古霉素或 甲硝唑治疗。 3. 影响骨、牙的生长 四环素与新形成的骨、牙组织中沉积 的钙结合,造成牙齿黄染、龋齿或发 育不全,抑制婴儿骨骼生长。孕妇、 哺乳期妇女及 8 岁以下儿童禁用。 4. 其他:长期大量 iv 可造成严重肝、肾毒性; 偶见过敏反应。

11 多西环素吸收快而完全,体内分布广,脑脊液 中浓度较高。 t 1/2 长达 14 ~ 22h 。大部分药物随 胆汁排出。 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相似,但 作用较后者强。由于该药具有速效、强效、长 效的优点,所以目前临床上最为常用,特别适 合肾外感染伴肾衰者以及胆道系统感染。 多西环素 ( 强力霉素 ) 多西环素 ( 强力霉素 )

12 包括氯霉素和甲砜霉素。 氯霉素( chloramphenicol ) 临床使用人工合成的左旋体。在弱酸性 和中性溶液中稳定,遇碱易分解失效。 第二节 氯霉素类

13 脂溶性高,口服吸收快而完全,吸收 后广泛分布于全身各组织和体液,在肝 脏与葡萄糖醛酸结合而灭活,原形药以 及代谢产物均从肾脏排泄. 【体内过程】

14 【药理作用】 广谱,对细菌均有抑制作用,高浓度 也有杀菌作用。 作用特点:对 G - 菌,尤其对流感杆菌、 肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强,对立克 次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有 效。 对结核分支杆菌、真 菌、原虫和病毒无效。

15 【临床应用】 仅适用于某些敏感菌所致的严重感染。 如伤寒、副伤寒流感杆菌性脑膜炎、立 克次体感染等。局部用于治疗沙眼、结 膜炎、耳部表浅感染等。 毒性较大,临床应用受限制。

16 [ 不良反应 ] 1. 抑制骨髓造血功能(主要毒性,常见。 ) ( 1 )可逆性 WBC 减少:与剂量和疗程正相 关,表现为 WBC 、粒细胞、血小板减少。 ( 2 )不可逆再生障碍性贫血:与剂量和疗 程无关,常见初次用药 3~12 周,各类血细胞 减少,虽极罕见但死亡率高。 防治措施: 严格控制氯霉素的用药指征,详细 询问病人有无与药物有关的血液毒 性既往史,用药期间定期检查血象, 一旦发现毒性反应,立即停药。

17 3. 其他: 口服发生胃肠道反应,久用致二重感染。 少数病人出现 N 炎、血管神经性水肿等过敏反应。 2. 灰婴综合征 [ 禁忌症 ] 肝、肾功能不良者、孕妇及哺 乳期内妇女慎用或禁用。 原因:新生儿和早产儿肝、肾功能发育不 全,葡萄糖醛酸含量,易引起蓄积中毒。 表现:腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰白、 紫绀,最后循环衰竭、休克。 40% 病人在症状出现 2~3 天内可死亡。因此新 生儿和早产儿两周内禁用氯霉素或每日量不超过 25mg/Kg 。


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