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药理学问答题. 1 、药物血浆半衰期和制订给药方案 有何关系? ( 1 )确定给药的间隔时间; ( 2 )预测按 t1/2 的间隔连续给药, 血药浓度达到稳定状态所需时间为 5 个 t1/2 ; ( 3 )预测病人治愈停药后血中药物 基本消除的时间为 5 个 t1/2.

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1 药理学问答题

2 1 、药物血浆半衰期和制订给药方案 有何关系? ( 1 )确定给药的间隔时间; ( 2 )预测按 t1/2 的间隔连续给药, 血药浓度达到稳定状态所需时间为 5 个 t1/2 ; ( 3 )预测病人治愈停药后血中药物 基本消除的时间为 5 个 t1/2

3 2 、药物与受体如何相互作用,可产生哪些结果 ?什么叫受体激动剂,拮抗剂和部分激动剂? 受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条 件 1 、亲和力 2 、 内在活性。 受体激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又 有较强的内在活性 部分激动药:既有较强的亲和力,内在活性弱的 药物(具有激动药和拮抗药双重特性) 拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在 活性药物。

4 3 、叙述阿托品的药理作用和临床应用? 1 、阻断 M 受体 A 抑制腺体分泌,临床用于全身麻醉前给药,严重盗 汗 B 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹,用于检查眼底、验 光或与缩瞳药交替使用预防虹膜炎引起的粘连 C 解除内脏平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛 D 解除迷走神经对心脏的抑制 2 、扩张血管改善微循环,用于感染性休克。 3 、解救有机磷农药中毒

5 4 、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用 阿托品:扩瞳,升高眼压,调节麻痹 毛果芸香碱:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛 5 、、简述氯丙嗪的中枢作用及其机理 机理:主要是阻断 DA-R ,还可阻断 α-R 和 M -R 。 1 、镇静、安定 2 、抗精神病 3 、镇吐作用 4 、抑制体温调节 5 、加强中枢抑制

6 6 、新斯的明的作用特点,原理和用途 1. 兴奋骨骼肌作用强大。 机制:( 1 )抑制 AchE 活性,增强 Ach 作用; ( 2 )直接兴奋骨骼肌运动终板上的 N2-R ; 2 、促进运动神经末梢释放 Ach 。 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。 临床应用 1. 治疗重症肌无力(自身免疫性疾病) 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4. 非去极化型肌松药 ( 竞争性神经肌肉阻滞药 ) 中毒的解救。

7 7 、试述常用苯二氮类药物的药动学,药效学与用途。 与传统的镇静催眠药在作用和应用上有什么不同? 【体内过程】 1. 口服吸收好, i.m 吸收不规则, i.v 可快速显效; 2. 与血浆蛋白结合率高,分布容积大; 3. 主要经肝药酶代谢,代谢产物仍具活性半衰期也较长。 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 特点:①不影响 FWS ,停药后很少出现 “ 反跳 ” 多梦现象; ②耐受性、成瘾性较小; ③不引起麻醉; 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 4. 中枢性肌松作用

8 8 、阿司匹林解热、止痛、抗炎特点,作用机理,与应用注意事 项。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机理是什么? 1. 解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方( APC ),用于头痛、牙痛、肌肉 痛、 N 痛、痛经及感冒发热等。 2 .抗炎抗风湿 用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给 药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大 1 ~ 2 倍。 3 .抗血栓形成(小剂量) [ 机理 ] 抑制环加氧酶,使血栓素 A2 ( TXA2 )形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。 阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中 PG 合成酶,使 PGI2 合成减少,促进血栓形成。这 是因为 PGI2 是 TXA2 的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量( 40-80mg/ 日);治疗缺血性心脏病(心梗)及和冠 心病。

9 9 、利尿药降压特点及机制 降压机理 1. 利尿排钠,降低血容量 ( 初始用药 ) ; 2. 由于胞内低钠,使 Na+-Ca 2+ 交换减少 Ca 2+ 内流 ↓→ 降低血管平 滑肌对缩血管物质的敏感性 ( 长期用药 ) 。 特点 : ①降压作用确切、温和、持久、平稳; ②使收缩压和舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降 低,无体位性低血压; ③长期用药无耐受性。

10 10 、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理 原理: 抑制 Na+ -K+ - ATP 酶,胞内 Na+ ↑ ,促进 Na+ - Ca 2+ 交换机制,使 Ca 2+ 内流 ↑ ,导致胞内 Ca 2+ 浓度增加及肌浆网摄 Ca 2+ 增多而产生强心作用。 作用: 1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常:( 1 )心房颤动 ( 2 )心房扑动( 3 )阵发性室上性心动过 速

11 10 、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理 原理: 抑制 Na+ -K+ - ATP 酶,胞内 Na+ ↑ ,促进 Na+ - Ca 2+ 交换 机制,使 Ca 2+ 内流 ↑ ,导致胞内 Ca 2+ 浓度增加及肌浆网摄 Ca 2+ 增 多而产生强心作用。 作用: 1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常:( 1 )心房颤动 ( 2 )心房扑动( 3 )阵发性室 上性心动过速

12 11 、强心苷最常出现的不良反应是什么?应如何防治? 不良反应: ( 1 )心脏毒性 ( 2 )胃肠道反应 ( 3 ) CNS 反应 预防:( 1 )避免诱发中毒因素;用药期间,应禁钙补钾; ( 2 )观察中毒先兆和心电图变化 ; ( 3 )监测血药浓度,剂量个体化。 治疗: ( 1 )一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药; ( 2 )快速型心律失常,除补钾外,并可选用苯妥英钠、利多卡因治疗; (3) 缓慢型心律失常,可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。 ( 4) 极严重者地高辛抗体 Fab 片段 i.v ,能结合并中和地高辛。

13 12 、抗心律失常药的分类及各类代表药是哪些? 1 ) 钠通道阻滞药 Ia 类:奎尼丁等药 Ib 类:利多卡因等药 Ic 类:氟卡尼等药 2 ) β- 肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔 3 ) 延长动作电位时程药 胺碘酮 4 ) 钙通道阻滞药 维拉帕米

14 13 、磺胺药与 TMP 合用的药理依据是什么?有何优点? ① TMP 和 SMZ 体内过程、 t1/2 相近,抗菌谱相似; ② TMP 抑制二氢叶酸还原酶, SMZ 抑制二氢叶酸合成酶,双重 阻断敏感菌的叶酸代谢,抗菌作用大大增强,甚至呈杀菌。 ③联合用药减少耐药性产生。

15 14 、氨基糖苷类抗生素有哪些共性? 1. 体内过程相似。 2. 抗菌作用相似。抗菌特点: ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效,对厌氧菌无效。③ 存在抗菌后效应。④首次接触效应( FEE ),即首次接触细菌被 迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 3. 抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成,并能破坏细菌胞浆 膜的完整性。 4. 均易产生耐药性

16 15 、氟喹诺酮类的临床应用与不良反应? 临床应用:氟喹诺酮类适用于治疗敏感 G- 菌、 G+ 菌引起的感染 。 包括:泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染( 骨髓炎和骨关节感染 )、皮肤软组织感染等各种感染。 不良反应 ①胃肠道反应 ② CNS 反应:头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时 偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视; ③过敏反应:如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹,个别病人 出现光敏性皮炎; ④软骨损害:少数可出现关节疼痛和炎症(水肿),所以不宜 用于儿童和孕妇。

17 16 、常见的第一线与第二线抗结核病药有哪些?异烟肼 有哪些不良反应,该如何预防? 一线药物:异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药物:对氨基水杨酸( PAS )、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、 卷曲霉素、阿米卡星等。 异烟肼不良反应: 1 、周围神经炎,同服 VitB6 可防治:表现为手脚麻木,震颤,步态不稳,头 痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱。 2 、肝脏毒性:快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害,严重者可引起死亡, 肝病患者慎用。 3 、其他:胃肠反应、过敏反应

18 17 、糖皮质激素有哪些主要药理作用 1 、对物质代谢的影响: 糖代谢:增加肝、肌糖原含量和升高血糖;蛋白质代谢:加速分解,负氮平衡;脂肪 代谢:长期应用增高血浆胆固醇,向心性肥胖, “ 满月脸,水牛背 ” ;水和电解质:保 钠排钾 2 、允许作用 3 、抗炎作用:早期增高血管的紧张性,减轻充血、降低毛细血管的通透性,同时抑 制白细胞浸润及吞噬;炎症后期,通过抑制毛细血选和纤维母细胞增生,防止粘连及 瘢痕形成,减轻后遗症 4 、免疫抑制剂抗过敏作用 5 、抗休克作用:抑制某些炎性因子产生,改善休克状态;稳定溶酶体膜;扩张痉挛 收缩的血管和兴奋心脏、加强心脏收缩力;提高机体对细菌内毒素的耐受力 6 、血液及造血系统:刺激骨髓造血功能,红细胞和血红蛋白含量增加,淋巴细胞减 少

19 18 、糖皮质激素的不良反应有哪些 1 、长期大剂量应用引起: 消化系统并发症:诱发或加剧胃、十二指肠溃疡 诱发或加重感染:长期应用使体内潜在病灶扩散 医源性肾上腺皮质功能亢进:满月脸,水牛背 心血管系统并发症:引起高血压和动脉粥样硬化 骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓 糖尿病:降低组织对葡萄糖的利用 2 、停药反应: 医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象

20 19 、糖皮质激素的用法与疗程 1 、大剂量冲击疗法:适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢 救 2 、一般剂量长城疗法:多用于结缔组织和肾病综合征,每日上 午 8-10 时糖皮质激素为分泌高峰 每日晨给法:每晨 7-8 时给药一次,泼尼松、泼尼松龙 隔日晨给法 3 、小剂量替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全(肾上 腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后

21 19 、糖皮质激素的用法与疗程 1 、大剂量冲击疗法:适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢 救 2 、一般剂量长城疗法:多用于结缔组织和肾病综合征,每日上 午 8-10 时糖皮质激素为分泌高峰 每日晨给法:每晨 7-8 时给药一次,泼尼松、泼尼松龙 隔日晨给法 3 、小剂量替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全(肾上 腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后

22 20 、胰岛素的不良反应及防治? 1 、低血糖反应:最常见。轻者饮用糖水或摄食,严重者立即静 脉注射 50% 葡萄糖 2 、过敏反应:可用其他种属动物的胰岛素代替,高纯度制剂或 人胰岛素更好 3 、胰岛素抵抗;多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致 正确处理诱因、调整酸碱、水电平衡,加大胰岛素剂量 4 、脂肪萎缩 : 应用高纯胰岛素制剂

23 其中


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