镇痛药 analgesics 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响 ，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易 成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响.

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2 镇痛药 analgesics 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响 ，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易 成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响 ，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易 成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。 镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响 ，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易 成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 主要作用于 C.N.S ，选择性地消除或缓解痛觉的 药物。在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响 ，可改善情绪。特点是镇痛作用强大，反复用易 成瘾，又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。 镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。 镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。

3 Examples of Pain Scales

4 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药 阿片（ opium ）是罂粟未成熟蒴果浆汁的 阿片（ opium ）是罂粟未成熟蒴果浆汁的 干燥物，含有生物碱 20 余种。 化学结构上分： 化学结构上分： 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 阿片（ opium ）是罂粟未成熟蒴果浆汁的 阿片（ opium ）是罂粟未成熟蒴果浆汁的 干燥物，含有生物碱 20 余种。 化学结构上分： 化学结构上分： 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 菲类：吗啡、可待因 镇痛、镇咳 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管 异喹啉类 ：罂粟碱 松弛平滑肌，扩血管

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7 阿片生物碱类

8 Fresh capsule of opium poppy Cut capsule showing latex exuding from cut

9 吗啡 morphine 药理作用 1. 中枢神经系统作用 镇痛、镇静 镇痛、镇静 ①镇痛作用强大，范围广 对慢性钝痛的效力强于 间断性锐痛；②不影响意识即其他感觉；③有明显的 镇静和欣快感，消除焦虑、紧张等情绪，对疼痛的耐 受力 ↑ ；④易诱导入睡，且易唤醒。 呼吸抑制 呼吸抑制 降低呼吸中枢对 CO 2 的敏感性 降低呼吸中枢对 CO 2 的敏感性

10 镇咳 镇咳 有很强的抑制咳嗽中枢的作用。 有很强的抑制咳嗽中枢的作用。 兴奋中枢某些部位 兴奋 CTZ 、动眼神经缩瞳核等。 兴奋中枢某些部位 兴奋 CTZ 、动眼神经缩瞳核等。 2. 兴奋平滑肌 1) 胃肠道 ①提高胃肠平滑肌张力 → 蠕动减慢， 括约肌张力 ↑→ 肠内容物停留时间 ↑ ②抑制消化液分泌 → 食物消化慢 ③抑制中枢 → 便意迟钝 便秘

11 2) 奥狄氏括约肌收缩，胆内压 ↑ 诱发胆绞痛 2) 奥狄氏括约肌收缩，胆内压 ↑ 诱发胆绞痛 3) 输尿管收缩 → 诱发肾绞痛 3) 输尿管收缩 → 诱发肾绞痛 支气管平滑肌收缩 → 诱发哮喘 支气管平滑肌收缩 → 诱发哮喘 膀胱括约肌张力 ↑→ 尿潴留 膀胱括约肌张力 ↑→ 尿潴留 3. 心血管系统 1) 扩张外周血管 → 体位性低血压 1) 扩张外周血管 → 体位性低血压 ①作用于孤束核受体使外周交感张力 ↓ ； ①作用于孤束核受体使外周交感张力 ↓ ； ② 促进组胺释放。 ② 促进组胺释放。 2) 脑血管扩张 → 脑压 ↑ CO 2 潴留继发引起。 2) 脑血管扩张 → 脑压 ↑ CO 2 潴留继发引起。 4. 抑制免疫功能 细胞和体液免疫均被抑制 2) 奥狄氏括约肌收缩，胆内压 ↑ 诱发胆绞痛 2) 奥狄氏括约肌收缩，胆内压 ↑ 诱发胆绞痛 3) 输尿管收缩 → 诱发肾绞痛 3) 输尿管收缩 → 诱发肾绞痛 支气管平滑肌收缩 → 诱发哮喘 支气管平滑肌收缩 → 诱发哮喘 膀胱括约肌张力 ↑→ 尿潴留 膀胱括约肌张力 ↑→ 尿潴留 3. 心血管系统 1) 扩张外周血管 → 体位性低血压 1) 扩张外周血管 → 体位性低血压 ①作用于孤束核受体使外周交感张力 ↓ ； ①作用于孤束核受体使外周交感张力 ↓ ； ② 促进组胺释放。 ② 促进组胺释放。 2) 脑血管扩张 → 脑压 ↑ CO 2 潴留继发引起。 2) 脑血管扩张 → 脑压 ↑ CO 2 潴留继发引起。 4. 抑制免疫功能 细胞和体液免疫均被抑制

12 作用机制 脑内阿片受体 opioid receptor 通过激动不同部位的阿片受体发挥作用  与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物依存有关  ：与镇痛、缩瞳、镇静有关  ：与精神活动有关  ：与致幻作用有关

13 当痛感觉向中枢传导到感觉神经中枢突触末梢时，末梢 释放 P 物质，后者作用于接受神经元的相应受体，将痛觉 的冲动传至痛觉中枢而引起疼痛。内源性镇痛物质阿片 肽从相应的神经元释放后，激动感觉神经末梢的阿片受 体，抑制 P 物质释放而起镇痛作用。 当痛感觉向中枢传导到感觉神经中枢突触末梢时，末梢 释放 P 物质，后者作用于接受神经元的相应受体，将痛觉 的冲动传至痛觉中枢而引起疼痛。内源性镇痛物质阿片 肽从相应的神经元释放后，激动感觉神经末梢的阿片受 体，抑制 P 物质释放而起镇痛作用。

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15 〔应用〕 〔应用〕 1. 镇痛 因易成瘾多用于其他镇痛药无效时，心 梗引起的心绞痛在 BP 正常时优先考虑应用 2. 心源性哮喘 机制： ①降低呼吸中枢对 CO 2 张力的敏感性； ②镇静和欣快作用，消除紧张； ①降低呼吸中枢对 CO 2 张力的敏感性； ②镇静和欣快作用，消除紧张； ③扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负 担，利于肺水肿消除。 ③扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负 担，利于肺水肿消除。 3. 止泻 复方制剂的成分之一 〔应用〕 〔应用〕 1. 镇痛 因易成瘾多用于其他镇痛药无效时，心 梗引起的心绞痛在 BP 正常时优先考虑应用 2. 心源性哮喘 机制： ①降低呼吸中枢对 CO 2 张力的敏感性； ②镇静和欣快作用，消除紧张； ①降低呼吸中枢对 CO 2 张力的敏感性； ②镇静和欣快作用，消除紧张； ③扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负 担，利于肺水肿消除。 ③扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负 担，利于肺水肿消除。 3. 止泻 复方制剂的成分之一

16 〔不良反应〕 1. 治疗剂量 眩晕、恶心呕吐，尿潴留等。 1. 治疗剂量 眩晕、恶心呕吐，尿潴留等。 2. 耐受性及依赖性 戒断综合征 2. 耐受性及依赖性 戒断综合征 3. 过量致急性中毒 呼吸减慢（ 2 ～ 3/ 次），瞳孔小 如针尖状，昏迷， BP 下降，呼吸抑制 → 死亡。 对抗剂－纳洛酮 〔 禁忌证〕通过胎盘、乳汁 影响胎儿、哺乳儿， 对抗催产素作用。禁用于支气管哮喘、肺源性心 脏病、颅脑外伤、肝功能严重低下者。 〔不良反应〕 1. 治疗剂量 眩晕、恶心呕吐，尿潴留等。 1. 治疗剂量 眩晕、恶心呕吐，尿潴留等。 2. 耐受性及依赖性 戒断综合征 2. 耐受性及依赖性 戒断综合征 3. 过量致急性中毒 呼吸减慢（ 2 ～ 3/ 次），瞳孔小 如针尖状，昏迷， BP 下降，呼吸抑制 → 死亡。 对抗剂－纳洛酮 〔 禁忌证〕通过胎盘、乳汁 影响胎儿、哺乳儿， 对抗催产素作用。禁用于支气管哮喘、肺源性心 脏病、颅脑外伤、肝功能严重低下者。

17 不良反应 反复应用引起成瘾！

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19 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL Picture from: www.schoolscience.co.uk/.../4/ biology/medicines/drugs4.html

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21 可待因 codeine 药理作用 在体内约有 10% 部分转化为 吗啡发挥作用。各种作用均较 吗啡弱，成瘾性也较低。 在体内约有 10% 部分转化为 吗啡发挥作用。各种作用均较 吗啡弱，成瘾性也较低。 止痛：单方或合剂（如氨酚待因片）镇咳：用于干咳 codeine morphine 注意： 本药仍具成瘾性！ 应用

22 哌替啶 pethidine (dolantin, 度冷丁） 药理作用 注意： 本药亦具成瘾性！ 应用 作为吗啡的替代品 作为吗啡的替代品 镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘等 镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘等 主要激动  阿片受体 具有类似吗啡的各种中枢作用 但均较吗啡弱，作用时间比吗 啡短。成瘾性比吗啡轻。

23 芬太尼（ fentanyl ） 镇痛作用强于吗啡 100 倍。与 麻醉药合用，与氟哌啶合用 → 神经安定镇痛。 芬太尼（ fentanyl ） 镇痛作用强于吗啡 100 倍。与 麻醉药合用，与氟哌啶合用 → 神经安定镇痛。 喷他佐辛（ pentazocine ） 阿片受体的部分激动药， 激动 κ 、 δ ，较弱的拮抗 μ 受体，故成瘾性小。 喷他佐辛（ pentazocine ） 阿片受体的部分激动药， 激动 κ 、 δ ，较弱的拮抗 μ 受体，故成瘾性小。 罗通定（ rotundine) 镇痛作用弱于哌替啶，主要用 于慢性钝痛和内脏痛，无成瘾性。 罗通定（ rotundine) 镇痛作用弱于哌替啶，主要用 于慢性钝痛和内脏痛，无成瘾性。 芬太尼（ fentanyl ） 镇痛作用强于吗啡 100 倍。与 麻醉药合用，与氟哌啶合用 → 神经安定镇痛。 芬太尼（ fentanyl ） 镇痛作用强于吗啡 100 倍。与 麻醉药合用，与氟哌啶合用 → 神经安定镇痛。 喷他佐辛（ pentazocine ） 阿片受体的部分激动药， 激动 κ 、 δ ，较弱的拮抗 μ 受体，故成瘾性小。 喷他佐辛（ pentazocine ） 阿片受体的部分激动药， 激动 κ 、 δ ，较弱的拮抗 μ 受体，故成瘾性小。 罗通定（ rotundine) 镇痛作用弱于哌替啶，主要用 于慢性钝痛和内脏痛，无成瘾性。 罗通定（ rotundine) 镇痛作用弱于哌替啶，主要用 于慢性钝痛和内脏痛，无成瘾性。

24 阿片受体拮抗剂 纳洛酮 naloxone 应用 用于阿片类及其它镇痛药的急性中毒 用于阿片类及其它镇痛药的急性中毒 亦用于感染中毒性休克 （休克时体内产生内啡肽 引起心血管抑制） 亦用于感染中毒性休克 （休克时体内产生内啡肽 引起心血管抑制） 竞争性拮抗吗啡的对中枢各种 亚型阿片受体激动作用。 morphine