呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)

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1 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途 1、利尿: (1)原理：髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运S↓--> Na,Cl重吸收↓-->尿Na,Cl↑,浓缩功能↓-->大量等渗尿 (2)特点：①强，②快:IV 5′,PO30′显效，③维持6-8 h (3)用途 ①严重水肿 全身:心、肝、肾 局部:急性肺水肿 脑水肿 ②药物中毒(强迫利尿):

2 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途 2.改善肾功能 (1)原理：①肾血流量↑(30%) ②利尿使肾小管中色素排出↑ (2)特点:无耐受性 (3)用途：防治肾衰

3 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
二、不良反应 1.水电解紊乱:五低(血Na, 血Cl ,血容量, 血K ,血Mg) 高尿酸血症 2.胃肠: 恶,呕,泻,大量可致出血 3.耳毒:晕,耳鸣,听力↓ 注意: ①避免与氨基甙类合用; ②与华法令合用,置换增毒

4 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
一、作用与用途 1、利尿: --轻中度水肿 (1)原理：远曲小管Na+-Cl-同向转动S↓-->Na,Cl重吸收↓ -->尿Na,Cl↑、尿量↑ (2)特点：温和,PO一小时显效,维持15H(久) 2、抗高血压 --基础降压药 3、抗利尿作用 --肾性或对加压素无效的中枢性尿崩症

5 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
(二)不良反应 1.电解质紊乱:低血K,低血Na，低氯,高血钙 2.代谢紊乱：高尿酸,高糖 3.肝肾功能不全!高血氨,高尿素氮.

6 螺内酯( spironolactone),又称安体舒通 氨苯喋啶，阿米洛利
1.作用:抑制集合管Na+-K+ -->排钠保钾--> 尿量↑(留钾利尿剂) 螺:对抗醛固酮 氨, 阿:直接抑制Na+-K+,比螺强,快,短 2.用途：①与前二类合用-->疗效↑,留K以避免低血K ②醛固酮增高的顽固性水肿

7 脱水药：甘露醇(mannitol) 1.组织脱水: IV后不能通过Cap 2.利尿：10′显效 用途：用于脑水肿和青光眼 用于预防急性肾衰
（1）渗透性； （2）髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转动S↓ 用于预防急性肾衰 (A.血流量↑ B. 肾组织脱水 C.利尿,避免损害肾小管) 3.注意:①IVD,30分内滴完; 　　　②心衰!颅内活动性出血！

8 一、中枢性抗高血压药--可乐定（clonidine，
可乐宁、氯压定） (一)作用机理 选择性激动延髓孤束核突触后膜α2受体-->交感中枢 激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体-->交感中枢 激活外周交感神经末梢突触前膜α2受体-->NA释放 (二)作用特点及应用 1.强:用于中度以上的高血压 2.降酸(伴溃疡可用) 3.镇静镇痛：戒毒治疗 1.中枢抑制:乏力,嗜睡；2.口干,便秘 3.水钠潴留；4.停药反跳(综合征) (三)不良反应

9 二、神经节阻断药 1、不良反应多，少用 2、阿方那特(三甲硫吩) 快：IVD3-5分降压,15分恢复 控制性降压,
--用于高血压脑病、危象、心血管手术

10 三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 --利血平(reserpine) (一)作用机理 (二)降压特点及应用 缓慢、温和、持久
抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡--合成 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取-->贮存 -->耗竭儿茶酚胺 (二)降压特点及应用 缓慢、温和、持久 --轻中度高血压，少用

11 (一)α受体阻断药：哌唑嗪(prazosin)
四、肾上腺素受体阻断药 (一)α受体阻断药：哌唑嗪(prazosin) 1、作用机理 选择性地阻断突触后膜α1受体-->血管扩张 2、作用特点及应用 ①无心兴奋；②不易耐受: --用于各型高BP：轻度:单用； 中度以上:+β阻断+利尿剂 3.不良反应：首剂现象

12 四、肾上腺素受体阻断药 (二) β受体阻断药：普萘洛尔propranonol
1、降压机理 减少心输出量: 抑制肾素分泌 ： 降低外周交感活性： 中枢降压作用： 2、作用特点及应用 ①温和,久 --用于各型高BP ②兼有抗心绞痛,抗心失,伴肾素水平高及 脑血管病变可用

13 五、扩张血管药：直接扩张血管药 肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)
(一)作用机理：直接松驰血管平滑肌 (二)作用特点及应用： --与利尿剂,β阻断剂合用治疗中度以上高血压 心兴奋 肾素 水钠潴留 +β阻断剂 +利尿剂 (二)不良反应 ①扩血管:低血压,头痛,面红,心悸,心绞痛 ②红斑性狼疮综合征

14 硝普钠(sodium nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠)
1、作用机理： 在体内经代谢产生NO，血管扩张，血压下降。 --高血压危象。 2、特点及应用： IVD,1分显效,5分复原--静滴速效降压药 临用配制,避光静滴

15 六、钙拮抗药：硝苯地平 （nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）
(一)作用机理：抑制细胞外Ca2+内流-->使小A扩张-->血压下降。 (二)作用特点及应用： 对重要器官的血流量没有影响，对糖脂无影响。 有利尿作用，不会产生耐受性。 --用于各型高BP（尤低肾素者，缓释剂） (三)不良反应 扩血管-->头痛,面红,踝部水肿

16 七、肾素-血管紧张素抑制剂 (一)血管紧张素转换酶抑制剂--卡托普利Captopril
1、降压作用机理 抑制循环和局部组织中血管紧张素II生成 减少缓激肽的降解 2、作用特点及应用 --用于各型高血压 ①对各型有效(包括肾性,肾素高型) ②无耐受，无快心 ③逆转心肌及血管壁的肥厚 3、不良反应 咳嗽 血C

17 七、肾素-血管紧张素抑制剂 (二)血管紧张素II受体(AT1)阻断剂--氯沙坦losartan
1、降压作用机理 选择性阻断AT1受体 2、作用特点及应用 --用于各型高血压 ①选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解 ② ATⅡ效应的拮抗作用更完全 3、不良反应

18 八、利尿药--氢氯噻嗪 1、降压作用机理 2、作用特点及应用 --用于各型高血压(基础降压药) 初期：排钠利尿-->血容量减少
长期：排钠-->动脉壁CNa+  -->Na+-Ca2+  -->C内Ca2+  2、作用特点及应用 --用于各型高血压(基础降压药) 2）降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。 （3）诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。

19 抗心律失常药 Antiarrhythmic drug

20 第二节 常用药 Ⅰ类 钠通道阻滞药： Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc 普罗帕酮 Ⅱ类 β受体阻断药 普萘洛尔
第二节 常用药 Ⅰ类 钠通道阻滞药： Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc 普罗帕酮 Ⅱ类 β受体阻断药 普萘洛尔 Ⅲ类 延长动作电位时程药 胺碘酮 Ⅳ类 钙通道阻滞药 维拉帕米

21 分类 药物 作 用 自律性 传导性 ERP 其他 美西律 Ⅰa 奎尼丁 ↓ ↓ ↑(绝对) 力↓ 普鲁卡因胺
Ⅰb 利多卡因 ↓ ↓ ERP ↓ ↑ ↑(相对) 苯妥英钠 美西律 Ⅰc 普罗帕酮 ↓ ↓ ↑

22 房颤房朴先用心甙 ④心血管:BP↓,窦缓停, 分类 药物 用 途 主要不良反应 美西律 po,久,维持用药
分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅰa 奎尼丁 广谱,主要用于室上性 ①胃肠②金鸡纳③过敏 房颤房朴先用心甙 ④心血管:BP↓,窦缓停, A-VB,室速,室颤(晕厥) 普鲁卡因胺 室性①多给药径 ①心缓,传阻②过敏:红斑 ②较安全 狼疮 Ⅰb 利多卡因 室性(首选) 少, ①过量心↓ ②中枢 苯妥英钠 美西律 po,久,维持用药 Ⅰc 普罗帕酮 危及生命的室速

23 分类 药物 作 用 自律性 传导性 ERP 其他 Ⅱ 普萘洛尔 ↓ ↓ ↑(房室结) Ⅲ 胺碘酮 ↓ ↓ ↑↑ 扩血管
Ⅱ 普萘洛尔 ↓ ↓ ↑(房室结) Ⅲ 胺碘酮 ↓ ↓ ↑↑ 扩血管 Ⅳ 维拉帕米 ↓ ↓ ↑(通道开放↓)

24 分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅱ 普萘洛尔 交感兴奋引起的心失 ①窦速②室上性③室性 Ⅲ 胺碘酮 广谱(次选) 多,①结晶沉淀②
分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅱ 普萘洛尔 交感兴奋引起的心失 ①窦速②室上性③室性 Ⅲ 胺碘酮 广谱(次选) 多,①结晶沉淀② 甲紊③NS④肺纤 维化 Ⅳ 维拉帕米 室上性心失 BP↓,心↓ (对室 上速疗效极佳)

25 第二节 强心甙 Cardiac Glycosides
化学和来源 常用药与体内过程 作用 用途 毒性反应 给药方法

26 三.作用:(一)正性肌力作用 直接作用:收缩最高张力↑最大缩短速率↑ 输出量↑ 衰心:心输出量↓-->交感↑-->外周血管收缩
输出量↑ 衰心:心输出量↓-->交感↑-->外周血管收缩 用强心甙-->收缩力↑-->窦弓反射-->交感↓-->外周血管舒张 输出量↑ 耗氧量: 衰心耗氧↓ 机理

27 机理 Na+ -K+ ATP酶↓ (受体) C内Na+↑ C内K+↓(中毒) Na+-Ca++交换↓ C内Ca++↑ 收缩力↑
迟后除极(中毒)

28 三.作用:(二)负性频率作用 衰心:交感N↑-->心率↑ 用强心甙-->收缩力↑ -->窦弓反谢↑ 交感↓
心率↓(舒张期↑) 有利

29 三.作用:(三)负性传导作用 治疗量：迷走N↑ 房-室传导↓ 中毒量：C内缺K+ -->膜电位减小 房-室传导↓

30 四.用途(一)心衰: 1.急性与慢性 2.各种原因的心衰 ①代谢性心衰:效差,宜中毒 ②非代谢性心衰:效好 ③机械性心衰:无效

31 四.用途(二)心律失常: 1.房颤房扑: 治房颤:负性传导作用-->室率↓ 治房扑: ①心房ERP↓且不一致-->房朴变房颤
②控制室率 2.阵发性室上性心动过速 ①用效速类,②室性!

32 五.毒性反应 (一)易中毒的原因 1.安全范围小 2.所用剂量个体差异大 3.中毒症状与心衰症状难区别 4.诱发因素多:
电解质紊乱(低血K+,低血Mg++,高血 Ca++) 缺氧,肾功↓,合并用药

33 五.毒性反应 (二)中毒表现 1.心:①窦缓; ②A-V阻滞; ③异位节律: 2.胃肠:厌食,恶心,呕吐,腹泻
3.NS:头痛,晕,倦,失眠,谵妄等 视觉障碍:黄绿视,视物模糊

34 五.毒性反应 (三)防治 防:1.避免诱因; 2.警惕先兆:一定次数的室早,窦缓,色视障碍 3.剂量个体化,浮动化; 4.血浓监测:
3.剂量个体化,浮动化; 血浓监测: 治:1.补K; 2.快速型心失:利多卡因(室性),苯妥因钠(室性、室上性) 3.缓慢型:阿托品 4.强心甙抗体

35 六.给药方法 1.负荷量-维持量法: 2.每日维持量法

36 第三节 其他治心衰的药物 分 类 药 物 非甙类正 肌力药 β部分激动剂 扎莫特罗 : : DA 激动剂 异波帕胺 磷酸二酯酶↓ 氨力农 :
血管扩张药 利尿剂 血管紧张素 抑制剂 ACEI 卡托普利 ： ATI 受体阻断剂：洛沙坦

37 第二节 常用药物 分类 代表药 基本作用 硝酸酯 类 硝酸甘油 松弛平滑肌 β阻断药 普萘洛尔 阻断β 受体 钙拮抗药 硝苯地平 维拉帕米
, 地尔硫 阻断 钙通道

38 常用药物抗心绞痛作用 分类 耗氧量 ¯ 供 血量 ­ 硝 酸酯类 扩 小 V--> 回心 --> 室壁张力 ¯ , 射血 T
A-->BP 室壁张力 --> 心内膜下缺血区血 流 心耗氧 --> 代谢产物 --> 血液经 侧枝从非缺血区流向缺血区 β阻断药 心力及心率 ,BP 舒张期延长 --> 心内膜下血流量 心耗氧 代谢产物 …… 钙拮抗药 心力及心率 A 扩张 舒张冠脉 , 促侧枝循环 保护心肌

39 常用药物用途与不良反应 分类 用途 主要不良反应 硝 酸酯类 心绞痛 : 控制 ，各 型 , 舌下 心肌梗塞 1. 扩血管 : BP ¯
过量 à 反射性心 ( 诱发 ) 2. 耐受 ;3. 高铁 Hb β阻断药 稳定及不稳定型均可用 , 变异型 ! 与硝酸甘油合用 ， 钙拮抗药 各型心绞痛 :(1) 变异型首选 ； (2) 不稳定型 : 不用硝苯吡啶 (3) 与硝酸甘油或β阻断药合用