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第四十一章 抗寄生虫药
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第一节 抗疟药 抗疟药是一类用来预防或治疗疟疾的药物。
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疟疾的特点与分类 寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 无迟发型红细胞外期 疟原虫的生活史
良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 无迟发型红细胞外期 疟原虫的生活史 分为两个阶段 有性生殖阶段 无性生殖阶段
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伯氨喹、乙胺嘧啶 控制传播药 伯氨喹 控制复发药 控制症状药 病因预防药 氯喹、奎宁、青蒿素等 乙胺嘧啶
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常用抗疟药及其分类 1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药: 氯喹、奎宁、青蒿素等 2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药: 伯氨喹
3.主要用于疟疾预防的抗疟药: 乙胺嘧啶、磺胺类
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氯 喹 药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 控制疟疾症状的首选药物 2. 抗肠外阿米巴病作用
氯 喹 药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 控制疟疾症状的首选药物 2. 抗肠外阿米巴病作用 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病
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不良反应与注意事项 长期大量应用: 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 2. 过敏反应:皮疹,粒细胞减少
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奎 宁 抑制CNS和心肌、兴奋子宫 金鸡钠反应、特异质反应 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 复发率高
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伯 氨 喹 药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体 根治间日疟和控制传播。
药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体 根治间日疟和控制传播。 不良反应 毒性大,少数人特异质反应:发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症,出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。
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是稳定红细胞膜和使血红蛋白处于还原状态所必需
先天性G6PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH,导致GSH缺乏不能保护红细胞膜而溶血。另一方面引起高铁血红蛋白血症。
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处理: 出现溶血——停药,轻者可恢复 重者输血输液,静滴NaHCO3、激素
MHB(高铁血红蛋白血症)——静注亚甲兰1~2mg/kg,或大剂量Vit.C
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乙胺嘧啶 药理作用 机制 抑制二氢叶酸还原酶 病因预防作用——抑制原发性红外期 预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体,对已成熟裂殖体无效。
机制 抑制二氢叶酸还原酶 病因预防作用——抑制原发性红外期 预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体,对已成熟裂殖体无效。 控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。
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不良反应与注意事项 长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血:宜补四氢叶酸,补叶酸无效 误服中毒:服用大剂量可引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡
注意妥善保管好药品,因本品味香甜,易被儿童误作糖果大量食用,造成急性中毒甚至死亡。 耐药性:疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性,与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用,增强疗效,又可减少抗药性的产生。
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第2节 抗阿米巴和抗滴虫药
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致病性 阿米巴原虫在人体内有两种形态:包囊和滋养体。
大滋养体在肠腔破坏肠壁,形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病;随血液侵入肝、脑、肺等组织,形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。
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抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗肠内阿米巴病 卤化喹啉类 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹
治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗肠内阿米巴病 卤化喹啉类 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特
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(一)抗肠内、肠外阿米巴病药——甲硝唑 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药
抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 敏感菌有厌氧性G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌 防治腹腔、盆腔术后混合感染 抗阴道滴虫病 特效药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
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(二)抗肠内阿米巴病药 卤代喹啉类: 喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉 口服吸收较少,在肠腔内浓度较高,杀灭肠腔内的滋养体 用于轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。长期应用可引起严重的视觉障碍,故许多国家禁止其应用。
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二氯尼特(diloxanide )又名安特酰胺糠酸酯
直接杀灭阿米巴原虫及包囊,是目前最有效的杀包囊药。用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。对急性阿米巴痢疾,用甲硝唑控制症状后,用二氯尼特可控制症状复发。
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口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍,而肠壁分布量少。 能杀灭组织内阿米巴滋养体
(三)抗肠外阿米巴病药 氯喹 口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍,而肠壁分布量少。 能杀灭组织内阿米巴滋养体 用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等,可与甲硝唑交替使用,防止耐药菌株的出现。
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第3节 血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
抗血吸虫病药 第3节 血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期 抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
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吡 喹 酮 药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、死亡
抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、死亡 特点:具有高效、速效、低毒、疗程短、用药方便、远期疗效好,无蓄积等优点,是抗血吸虫病的首选药,
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2. 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3. 抗绦虫病 各类绦虫 不良反应 不良反应少而且轻微、短暂 可有轻度腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。服药期间应避免驾车和高空作业。 偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等,与虫体死亡后释放异体蛋白有关。 少数可出现心电图异常。孕妇禁用。
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