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第五节 香豆素和木脂素 大纲要求 1、香豆素的结构类型和理化性质 (1)香豆素类化合物的基本母核和结构 (2)香豆素的性状、溶解性、荧光性,与碱的作用和显 色反应 (3)呋喃香豆素的光化学毒性 2、木脂素的结构类型和理化性质 木脂素的结构特点、溶解性和旋光性.

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1 第五节 香豆素和木脂素 大纲要求 1、香豆素的结构类型和理化性质 (1)香豆素类化合物的基本母核和结构 (2)香豆素的性状、溶解性、荧光性,与碱的作用和显 色反应 (3)呋喃香豆素的光化学毒性 2、木脂素的结构类型和理化性质 木脂素的结构特点、溶解性和旋光性

2 第五节 香豆素和木脂素 3、含香豆素类化合物的常用中药 秦皮、前胡、肿节风和补骨脂中的香豆素类化学成分及质量控制成分
第五节 香豆素和木脂素 3、含香豆素类化合物的常用中药 秦皮、前胡、肿节风和补骨脂中的香豆素类化学成分及质量控制成分 4、含木脂素类化合物的常用中药 五味子、厚朴、连翘和细辛中的木脂素类化学成分及质量控制成分

3 第五节 香豆素和木脂素 香豆素类 一、结构与分类 (一)简单香豆素类 仅在苯环上有取代基,多数在7-位有含氧基团取代, 7-羟基香豆素(伞形花内酯)可认为是香豆素的母体。

4 第五节 香豆素和木脂素 (二)呋喃香豆素 1.6,7-呋喃骈香豆素类(线型): 以补骨脂内酯为代表,又称补骨脂内酯型。
第五节 香豆素和木脂素 (二)呋喃香豆素 1.6,7-呋喃骈香豆素类(线型): 以补骨脂内酯为代表,又称补骨脂内酯型。 2.7,8-呋喃骈香豆素类(角型): 以白芷内酯为代表,又称异补骨脂内酯型。 (三)吡喃香豆素 1.6,7-吡喃型香豆素(线型): 以花椒内酯为代表。 2.7,8-吡喃型香豆素(角型): 以邪蒿内酯为代表。

5 第五节 香豆素和木脂素 (四)异香豆素类 异香豆素是香豆素的异物体,在植物体中存在的多数 是二氢香豆素的衍生物。代表化合物茵陈炔内酯。 (五)其他香豆素类 指在香豆素的α-吡喃酮环上具有取代基的一类香豆素, 取代基接在C-3或C-4位置上。 另外,香豆素尚有二聚体或三聚体存在。

6 第五节 香豆素和木脂素 二、理化性质 1.性状 天然游离的香豆素多为较好的结晶,大多具香味。分子量小的有挥发性和升华性。成苷后则无挥发性和升华性。 2.溶解性 游离香豆素难溶于冷水,可溶于沸水,易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚;香豆素苷能溶于水、甲醇和乙醇,难溶于乙醚等极性小的有机溶剂。

7 第五节 香豆素和木脂素 3.荧光性质 可见光下无荧光性,在紫外下显荧光。 7-OH香豆素呈较强的蓝色荧光; 加碱荧光更强,转为绿色。 8位引入羟基则荧光减至极弱,甚至无荧光; 呋喃型香豆素多显蓝色荧光。

8 第五节 香豆素和木脂素 4.内酯的碱水解 香豆素具有内酯环,与碱液作用可水解开环,形成顺式 邻羟基桂皮酸盐,酸化又可环合成内酯。 与碱加热时间过长,顺式邻羟基桂皮酸盐异构化为反式 邻羟基桂皮酸盐,再酸化也无法环合为内酯。

9 第五节 香豆素和木脂素 碱水解反应的易→难 利用此性质进行香豆素类化合物的提取和精制,即先溶解 于热碱水溶液,酸化后沉淀,借以和杂质分离达到提取和 精制的目的

10 第五节 香豆素和木脂素 5.显色反应 (1)异羟肟酸铁反应 内酯在碱性条件下开环,与盐酸羟胺缩合,在酸性条件下, 与三价铁离子络合成红色。 (2)三氯化铁反应 酚羟基反应生成蓝绿色 3、Gibb’s反应(2,6二溴苯醌氯亚胺试剂) 香豆素类酚OH的对位无取代基,可与Gibb’s试剂起反应而 显蓝色。 4、Emerson反应(4-氨基安替比林和铁氰化钾) 酚OH对位无取代时,可与Emerson试剂反应,生成红色

11 第五节 香豆素和木脂素 要求有游离得酚羟基,且酚羟基对位无取代。
第五节 香豆素和木脂素 要求有游离得酚羟基,且酚羟基对位无取代。   可用这两个反应判断香豆素的C-6位是否有取代。香豆素分子在碱性条件下内酯环被水解后所生成的酚羟基,如果其对位(即C-6位)无取代基存在,可与Gibb’s或Emerson试剂反应产生蓝色或红色。

12 第五节 香豆素和木脂素 例题 【最佳选择题】 香豆素能溶于碱水是因为其具备 A.酮基 B.内酯环 C.苯环 D.甲氧基 E.糖
第五节 香豆素和木脂素 例题 【最佳选择题】 香豆素能溶于碱水是因为其具备 A.酮基 B.内酯环 C.苯环 D.甲氧基 E.糖 『正确答案』B

13 第五节 香豆素和木脂素 【多项选择题】 香豆素结构中酚羟基对位有活泼氢,可发生 A.异羟肟酸铁反应 B.三氯化铁反应
第五节 香豆素和木脂素 【多项选择题】 香豆素结构中酚羟基对位有活泼氢,可发生 A.异羟肟酸铁反应 B.三氯化铁反应 C.Gibbs或Emerson反应 D.Dragendorff反应 E.盐酸-镁粉反应 『正确答案』ABC

14 第五节 香豆素和木脂素 木脂素 木脂素为C6-C3结构,通常为二聚物。 木脂素多数不挥发,游离木脂素亲脂性,成苷后 水溶性增大。 Labat反应:具有亚甲二氧基的木脂素。

15 第五节 香豆素和木脂素 三、含香豆素的常用中药(名字) 药材 代表性成分 质控成分 秦皮 七叶内酯、七叶苷、秦皮素 秦皮甲素、秦皮乙素 前胡
第五节 香豆素和木脂素 三、含香豆素的常用中药(名字) 药材 代表性成分 质控成分 秦皮 七叶内酯、七叶苷、秦皮素 秦皮甲素、秦皮乙素 前胡 白花前胡甲、乙素 芦荟 异秦皮啶 异秦皮啶、迷迭香酸 补骨脂 补骨脂素、异补骨脂素

16 续表 药材 代表性成分 质控成分 五味子 联苯环辛稀型木脂素 五味子醇甲 厚朴 厚朴酚及、厚朴酚 连翘 连翘苷、连翘酯苷A 细辛 挥发油、木脂素类 黄酮类 细辛脂素、挥发油

17 第五节 香豆素和木脂素 【最佳选择题】 五味子中木脂素的主要结构类型是 A.新木脂 B.厚朴酚木脂素 C.联苯环辛烯型木脂素 D.联苯环丁烷型木脂素 E.内酯型木脂素 『正确答案』C

18 第六节 黄酮类化合物 大纲要求 1、黄酮类化合物的结构类型 2、黄酮类化合物的理化性质 黄酮类化合物的性状、溶解性、酸碱性和显色反应 3、含黄酮类化合物的常用中药 (1)葛根、黄芩、银杏叶、槐花、陈皮、满山红中主要 黄酮类化合物的化学结构类型及质量控制成分 (2)上述中药在贮存保管和使用过程中应注意的问题

19 第六节 黄酮类化合物 一、结构与分类   根据三碳链的氧化程度、B环联接位置以及三碳链是否成环可将黄酮类化合物分为: 1.黄酮类

20 第六节 黄酮类化合物 2.黄酮醇类 黄酮基本母核的3位含有羟基或其他含氧基团。

21 第六节 黄酮类化合物 3.二氢黄酮类 黄酮或黄酮醇类的 C2、C3位双键被氢化。

22 第六节 黄酮类化合物 4.异黄酮类 5.查耳酮类   三碳链(C环)不成环,其2′-羟基衍生物是二氢黄酮的同分异构体,二者可以转化。

23 第六节 黄酮类化合物 6.花色素类 花色素类是一类以离子形式存在的色原烯衍生物。是形 成植物蓝、红、紫色的色素。

24 第六节 黄酮类化合物 二、理化性质 (一)性状 1.形态 多为结晶性固体,少数为无定形粉末。 2.旋光性 3.颜色 与交叉共轭体系的有无及助色团(羟基、甲氧基)的数目、 类型以及位置有关:

25 第六节 黄酮类化合物 黄酮、黄酮醇:灰黄—黄色 查耳酮:黄—橙黄色 二氢黄酮及醇:不显色 异黄酮:浅黄色 7位及4′位引入-OH及-OCH3等助色团后,因促进电子移位, 使化合物颜色加深,如果其他位置引入助色团则影响较小。

26 第六节 黄酮类化合物 (二)溶解性 1.游离黄酮类 易溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂及稀碱水中,不溶或 难溶于水中。 花色素>二氢黄酮(醇)/异黄酮>黄酮(醇)/查耳酮 离子型的花色素类虽然是平面型结构,但以离子形式存在, 有盐的通性,溶解度大。 黄酮引入羟基,水溶性增加。羟基被甲基化后,脂溶性增 加。一般黄酮类化合物不溶于石油醚,而川陈皮素(5,6, 7,8,3′,4′-六甲氧基黄酮)溶于石油醚。

27 第六节 黄酮类化合物 2.黄酮苷类 易溶热水、甲乙醇,难溶于亲脂性有机溶剂 多糖苷 > 单糖苷 3位成苷 > 7位成苷

28 第六节 黄酮类化合物 (三)酸碱性 1.酸性 黄酮类化合物分子中具有酚羟基,故显酸性。 7,4′-二羟基>7或4′-羟基>一般酚羟基>5-羟基

29 第六节 黄酮类化合物 2.碱性 黄酮类分子中氧原子有未共用电子对,表现出微弱的碱性,可与强无机酸生成钅羊盐。
第六节 黄酮类化合物 2.碱性   黄酮类分子中氧原子有未共用电子对,表现出微弱的碱性,可与强无机酸生成钅羊盐。   黄酮类化合物溶于浓硫酸中生成的盐,常常表现出特殊的颜色,可用于鉴别。

30 铝盐、铅盐、锆盐、镁盐、氯化锶、三氯化铁
第六节 黄酮类化合物 (四)显色反应 还原反应 盐酸-镁粉反应 鉴定黄酮类最常用的反应 乙酸镁 鉴定二氢黄酮 四氢硼钠反应 二氢黄酮专属反应 金属盐类络合反应 铝盐、铅盐、锆盐、镁盐、氯化锶、三氯化铁 硼酸 5-羟基黄酮;2’-羟基查尔酮显黄色

31 第六节 黄酮类化合物 (3)锆盐-枸橼酸反应 应用:区分3-OH或5-OH黄酮 现象:鲜黄色(3-OH);黄色显著褪去(5-OH)
第六节 黄酮类化合物 (3)锆盐-枸橼酸反应 应用:区分3-OH或5-OH黄酮 现象:鲜黄色(3-OH);黄色显著褪去(5-OH) 原因:3-羟基络合物稳定性强于5-羟基

32 第六节 黄酮类化合物 【最佳选择题】 在水中溶解度大的黄酮苷元为 A.黄酮 B.黄酮醇 C.异黄酮 D.二氢黄酮 E.花色素 『正确答案』E

33 第六节 黄酮类化合物 【配伍选择题】 A.3-OH黄酮 B.邻二酚羟基黄酮 C.5-OH 黄酮 D.二氢黄酮 E.异黄酮 与2%二氯氧锆生成黄色物,加枸橼酸不褪色 与2%二氯氧锆生成黄色物,加枸橼酸褪色 遇四氢硼钠产生红至紫红色结构类型是 与盐酸-镁粉反应不变色的是 遇氨性氯化锶生成黑色沉淀的黄酮类化合物 『正确答案』A、C、D、E、B

34 槲皮素及其苷、山奈酚及其苷、木犀草素及其苷类
第六节 黄酮类化合物 三、含黄酮类的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 黄芩 黄芩苷 黄芩苷、黄芩素 葛根 异黄酮类 大豆素、大豆苷、葛根素 葛根素 银杏叶 黄酮、黄酮醇及其苷、双黄酮、儿茶素等 槲皮素及其苷、山奈酚及其苷、木犀草素及其苷类

35 续表 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 槐花 黄酮苷 芦丁、槲皮素、皂苷等 芦丁 陈皮 黄酮、二氢黄酮 橙皮苷 满山红 二氢黄酮类 杜鹃素

36 第六节 黄酮类化合物 【配伍选择题】 A.大豆素 B.芦丁 C.金丝桃苷 D.杜鹃素 E.橙皮苷 槐花中治疗出血症的有效成分是 满山红中的祛痰有效成分是 陈皮含量测定时的质量控制成分 葛根中可缓解高血压患者头痛的成分 『正确答案』B、D、E、A

37 第七节 萜类和挥发油 大纲要求 1、萜类化合物的分类 2、挥发油的组成和理化性质 挥发油的化学组成、性质及化学常数 3、含萜类化合物的常用中药 穿心莲、青蒿和龙胆中主要萜类化学成分的化学结构类型 及生物活性 4、含挥发油类化合物的常用中药 薄荷、莪术、艾叶和肉桂中主要萜类化学成分的化学结构 类型。

38 第七节 萜类和挥发油 一、萜类 (一)萜的含义 萜类化合物是由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多 具二个或二个以上异戊二烯单位结构特征化合物。 (二)萜的分类 目前仍沿用经验异戊二烯法则,按异戊二烯单位的 数目进行分类:单萜、倍半萜、二萜

39 第七节 萜类和挥发油 1.单萜 (1)单萜由2分子异戊二烯构成,含有10个碳原子。是 植物挥发油主要成分之一。 (2)单环单萜 代表化合物薄荷醇,左旋体习称薄荷脑,是薄荷挥发油中 的主要成分。 (3)双环单萜 代表化合物龙脑即冰片,具升华性。

40 第七节 萜类和挥发油 2.环烯醚萜 (1)结构与分类 环烯醚萜具有半缩醛及环戊烷环结构,分为: 1)环烯醚萜苷 苷元特点为1位多连羟基,多成苷。 栀子苷、京尼平苷、梓醇 2)裂环环烯醚萜苷 龙胆苦苷

41 第七节 萜类和挥发油 (2)环烯醚萜的理化性质 ①性状 为白色结晶或无定形粉末,多具有旋光性,味苦或极苦。 ②溶解性
第七节 萜类和挥发油 (2)环烯醚萜的理化性质 ①性状 为白色结晶或无定形粉末,多具有旋光性,味苦或极苦。 ②溶解性 环烯醚萜类化合物易溶于水、甲醇,可溶于丙酮和正丁醇,难溶于其他有机溶剂。环稀醚萜苷的亲水性更强。

42 第七节 萜类和挥发油 ③显色反应及检识 苷易被酸水解,生成的苷元具有半缩醛结构,性质活泼, 易进一步氧化或聚合而显深色。 中药地黄、玄参等在炮制及放置过程变黑。 苷元遇酸、碱、羰基化合物与氨基酸都变色。 与皮肤接触可使皮肤染成蓝色。 酶水解,显深蓝色,不易得到结晶性苷元。

43 第七节 萜类和挥发油 3.倍半萜 (1)倍半萜是由3个异戊二稀单位构成的化合物,多与 单萜类共存于植物挥发油中,是高沸程(250℃~280℃) 的主要组分。 青蒿素是具有过氧结构的倍半萜内酯,有很好的抗疟活性。 薁类 属于双环倍半萜。薁类存在于挥发油高沸点部分(250~ 300℃),呈现美丽的蓝或绿色;溶于有机溶剂及强酸, 不溶于水。 可用60%~65%硫酸或磷酸提取。

44 第七节 萜类和挥发油 4.二萜 (1)绝大多数不能随水蒸汽蒸馏。 (2)双环二萜
第七节 萜类和挥发油 4.二萜 (1)绝大多数不能随水蒸汽蒸馏。 (2)双环二萜   穿心莲内酯是穿心莲抗菌消炎的主要成分,临床用于治疗急性痢疾、咽喉炎、感冒发热等。   银杏内酯及银杏总黄酮是银杏叶制剂中治疗心脑血管疾病的主要有效成分。

45 第七节 萜类和挥发油 (3)三环二萜 雷公藤内酯类是从卫矛科雷公藤中分离出的具有抗癌、 免疫抑制和抗炎等活性。 (4)四环二萜 甜菊苷是甜叶菊叶中所含的甜味苷,在医药食品行业广 泛应用,但近年来有致癌的报道,美国及欧盟已禁用。

46 第七节 萜类和挥发油 【最佳选择题】 某植物提取物遇皮肤呈蓝色,可能含有 A.蒽醌 B.鞣质 C.环烯醚萜 D.生物碱 E.强心苷 『正确答案』C

47 第七节 萜类和挥发油 【配伍选择题】 A.单萜 B.二萜 C.环烯醚萜 D.环烯醚萜苷 E.裂环环烯醚萜苷 龙胆苦苷是 穿心莲内酯是 银杏内酯是 梓醇是 『正确答案』E、B、B、D

48 第七节 萜类和挥发油 【多项选择题】 环烯醚萜苷具有的性质有 A.旋光性 B.容易被酸水解得到原苷元 C.味苦 D.对酸稳定 E.易溶于乙醚
第七节 萜类和挥发油 【多项选择题】 环烯醚萜苷具有的性质有 A.旋光性 B.容易被酸水解得到原苷元 C.味苦 D.对酸稳定 E.易溶于乙醚 『正确答案』AC

49 第七节 萜类和挥发油 二、挥发油 (一)概述 概念:挥发油又称精油,是具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不混溶的油状液体。
第七节 萜类和挥发油 二、挥发油 (一)概述 概念:挥发油又称精油,是具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不混溶的油状液体。 (一)化学组成(重点) 1.萜类化合物   萜类在挥发油的组成成分所占比例最大,主要是单萜、倍半萜及其含氧衍生物。 2.芳香族化合物 多为小分子苯丙素酚类衍生物。

50 第七节 萜类和挥发油 3.脂肪族化合物 小分子化合物,如人参挥发油中人参炔醇、鱼腥草挥发油中癸酰乙醛(鱼腥草素)。 4.其他类化合物
第七节 萜类和挥发油 3.脂肪族化合物   小分子化合物,如人参挥发油中人参炔醇、鱼腥草挥发油中癸酰乙醛(鱼腥草素)。 4.其他类化合物   除以上化合物外,有些中药经水蒸汽蒸馏能分解出挥发性成分,如芥子油、大蒜油等,也常称为“挥发油”。 (二)挥发油的通性 1.性状   多为无色或淡黄色透明液体,多具强烈特异性嗅味。挥发油在低温下析出结晶,称为“析脑”,析出物称为“脑”,滤去析出物的油为“脱脑油”。

51 第七节 萜类和挥发油 2.挥发性★ 常温下易挥发,涂在纸上不留痕迹,而脂肪油则留下 永久性油迹,可与脂肪油区别。 3.溶解性 挥发油易溶于各种有机溶剂,不溶于水,高浓度乙醇 中全溶。 5.稳定性 所以应低温、密闭、避光保存。 6.化学反应 挥发油常含有双键、醇羟基、醛、酮、酸性基团、内 酯等结构,能发生相应的化学反应。

52 第七节 萜类和挥发油 (三)挥发油的化学常数★ (1)酸值
第七节 萜类和挥发油 (三)挥发油的化学常数★ (1)酸值   代表挥发油中游离羧酸和酚类的含量,以中和1克挥发油中含有的游离酸类成分所需要的氢氧化钾毫克数来表示。 (2)酯值   代表酯类成分的含量,以水解1克挥发油中所含酯所需要的氢氧化钾毫克数来表示。 (3)皂化值   是酸值和酯值的和。

53 第七节 萜类和挥发油 【最佳选择题】 简单而有效区别挥发油和脂肪油的性质是 A.溶解性 B.挥发性 C.稳定性 D.旋光性 E.折光性
第七节 萜类和挥发油 【最佳选择题】 简单而有效区别挥发油和脂肪油的性质是 A.溶解性 B.挥发性 C.稳定性 D.旋光性 E.折光性 『正确答案』B

54 第七节 萜类和挥发油 【配伍选择题】 A.酸值加皂化值 B.皂化值减酸值 C.酸值减皂化值 D.游离羧酸和酚类成分总和 E.酸值与酯值之和 皂化值是挥发油中 酯值是挥发油中 酸值是挥发油中 『正确答案』E、B、D

55 第七节 萜类和挥发油 【多项选择题】 组成挥发油的成分主要有 A.单萜 B.三萜 C.倍半萜 D.含氧倍半萜 E.二倍半萜
第七节 萜类和挥发油 【多项选择题】 组成挥发油的成分主要有 A.单萜 B.三萜 C.倍半萜 D.含氧倍半萜 E.二倍半萜 『正确答案』ACD

56 第七节 萜类和挥发油 三、含萜类的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 穿心莲 二萜内酯类 穿心莲内酯 青蒿 倍半萜内酯
第七节 萜类和挥发油 三、含萜类的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 穿心莲 二萜内酯类 穿心莲内酯 青蒿 倍半萜内酯 蒿酮、异蒿酮、青蒿素等 青蒿素 龙胆 裂环环烯醚萜苷 龙胆苦苷

57 续表 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 薄荷 单萜类及其含氧衍生物 薄荷醇(薄荷脑) 莪术 倍半萜类化合物 吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪术酮 艾叶 挥发油 桉油精(桉叶素) 肉桂 桂皮醛

58 第八节 皂苷类化合物 大纲要求 1、特点和分类 2、皂苷的理化性质 (1)皂苷的性状、溶解性、发泡性和溶血性 (2)皂苷的水解反应和显色反应
第八节 皂苷类化合物 大纲要求 1、特点和分类 2、皂苷的理化性质 (1)皂苷的性状、溶解性、发泡性和溶血性 (2)皂苷的水解反应和显色反应 3、含三萜皂苷类化合物的常见中药 人参、三七、甘草、黄芪、合欢皮、商陆和柴胡中主要皂苷成分的化学结构类型及质量控制成分 4、含甾体皂苷类化合物 麦冬和知母中主要甾体皂苷成分的化学结构类型及质量控制成分

59 第八节 皂苷类化合物 其水溶液经强烈振摇能生持久性的肥皂样的泡沫。 一、结构与分类 苷元为三萜类化合物则称为三萜皂苷;苷元为螺甾烷 类化合物,则称为甾体皂苷。 (一)三萜皂苷 皂苷元由6个异戊二烯组成,含有30个碳原子。苷元 分为四环三萜和五环三萜。 1.四环三萜皂苷 具有环戊烷骈多氢菲的四环。主要有以下两类

60 第八节 皂苷类化合物 (1)羊毛脂甾烷型 如猪苓酸A。 (2)达玛烷型 如20(S)-原人参二醇。 2.五环三萜皂苷 (1)齐墩果烷型 又称β-香树脂烷型。 (2)乌苏烷型 又称α-香树脂烷型或熊果烷型 (3)羽扇豆烷型 如羽扇豆醇、白桦醇等。

61 第八节 皂苷类化合物 (二)甾体皂苷 1.螺旋甾烷醇和异螺旋甾烷醇类 甾体皂苷一般不含羧基,呈中性,又称中性皂苷。 2.呋甾烷醇型
第八节 皂苷类化合物 (二)甾体皂苷 1.螺旋甾烷醇和异螺旋甾烷醇类 甾体皂苷一般不含羧基,呈中性,又称中性皂苷。   2.呋甾烷醇型 3.变形螺甾烷

62 第八节 皂苷类化合物 【配伍选择题】 A.四环三萜 B.五环三萜 C.四环四萜 D.五环四萜 E.六环三萜 人参二醇属于 齐墩果酸属于
第八节 皂苷类化合物 【配伍选择题】 A.四环三萜 B.五环三萜 C.四环四萜 D.五环四萜 E.六环三萜 人参二醇属于 齐墩果酸属于 羽扇豆烷属于 『正确答案』A、B、B

63 第八节 皂苷类化合物 【多项选择题】 常见的三萜皂苷类型有 A.羊毛甾烷型 B.螺旋甾烷型 C.乌苏烷型 D.齐墩果烷型 E.羽扇豆烷型
第八节 皂苷类化合物 【多项选择题】 常见的三萜皂苷类型有 A.羊毛甾烷型 B.螺旋甾烷型 C.乌苏烷型 D.齐墩果烷型 E.羽扇豆烷型 『正确答案』ACDE

64 第八节 皂苷类化合物 二、理化性质 (一)性状 (2)多苦和辛辣味,对人体粘膜有刺激性。 (3)皂苷多具有吸湿性。
第八节 皂苷类化合物 二、理化性质 (一)性状 (2)多苦和辛辣味,对人体粘膜有刺激性。 (3)皂苷多具有吸湿性。 (4)三萜皂苷多显酸性,甾体皂苷多显中性。 (二)溶解性   皂苷极性较大,可溶于水,甲乙醇,难溶于丙酮、乙醚等有机溶剂,在含水正丁醇中溶解度大,因此正丁醇常作为皂苷的提取溶剂。   皂苷有助溶性,可促进其他成分在水中溶解。

65 第八节 皂苷类化合物 (三)发泡性 皂苷能降低水的表面张力,故水溶液经强烈振摇能产 生持久性的泡沫,且不因加热而消失。 (四)溶血性 制备中药注射液时必须考察溶血性。 溶血作用强弱以溶血指数表示: 皂苷与红细胞壁上胆固醇结合生成不溶于水的分子复 合物,破坏红细胞壁渗透性而崩解。 并非所有皂苷均有溶血性(人参总皂苷无)。

66 第八节 皂苷类化合物 (七)显色反应 1.Liebermann反应 2.醋酐-浓硫酸反应(Liebermann-Burchard) 三萜皂苷——红或紫色 甾体皂苷——蓝绿色 3.三氯乙酸反应 三萜皂苷加热到100℃显色; 甾体皂苷加热到60℃显色。 4.三氯甲烷-浓硫酸反应 5.五氯化锑反应 6.香草醛-硫酸/高氯酸反应(甾体皂苷的显色剂)

67 第八节 皂苷类化合物 【多项选择题】 可区别甾体皂苷和三萜皂苷显色反应是 A.Liebermann-burchard反应 B.三氯乙酸反应 C.氯仿-浓硫酸反应 D.五氯化锑反应 E.香草醛-浓硫酸反应 『正确答案』ABE

68 第八节 皂苷类化合物 大多数皂苷共同的性质有 A.苦味及辛辣味 B.吸湿性 C.易溶于三氯甲烷 D.能产生泡沫 E.溶血性
第八节 皂苷类化合物 大多数皂苷共同的性质有 A.苦味及辛辣味 B.吸湿性 C.易溶于三氯甲烷 D.能产生泡沫 E.溶血性 『正确答案』ABDE

69 人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd、Re、Rf、Rg1、Ro等
第八节 皂苷类化合物 三、含三萜皂苷类化合物的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 人参 四环三萜 五环三萜 人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd、Re、Rf、Rg1、Ro等 人参皂苷Rb1、Rg1、Re 三七 四环三萜达玛烷型 人参皂苷Rb1、Rg1、三七皂苷R1等 人参皂苷Rb1、Rg1、三七皂苷R1 甘草 三萜皂苷 甘草皂苷 甘草酸

70 续表 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 黄芪 皂苷类、黄酮类等 黄芪皂苷 黄芪甲苷 商陆 三萜皂苷 商陆皂苷、美商陆皂苷ABDE等 商陆皂苷甲 柴胡 柴胡皂苷 柴胡皂苷a 柴胡皂苷d

71 第八节 皂苷类化合物 三、含三萜皂苷类化合物的常用中药 (一)人参 以人参皂苷为指标性成分。 1.结构与分类 (1)人参皂苷二醇型(A型)
第八节 皂苷类化合物 三、含三萜皂苷类化合物的常用中药 (一)人参 以人参皂苷为指标性成分。 1.结构与分类 (1)人参皂苷二醇型(A型) (2)人参皂苷三醇型(B型) (3)齐墩果酸型(C型) A、B型皂苷元属于四环三萜,C型皂苷元属于五环三萜。 A、B型皂苷元属于达玛烷型,A型皂苷元为20(S)-原人参二醇,B型皂苷元为20(S)-原人参三醇。

72 第八节 皂苷类化合物 三、含甾体皂苷类化合物的常用中药(名字) 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 麦冬 螺旋甾烷醇型
第八节 皂苷类化合物  三、含甾体皂苷类化合物的常用中药(名字) 药材 化学结构 类型 代表性成分 质控成分 麦冬 螺旋甾烷醇型 麦冬皂苷A、B、C、D等 麦冬总皂苷 知母 甾体皂苷、芒果苷等 知母皂苷I、BII、AIII等 知母皂苷BII、芒果苷

73 第九节 强心苷 大纲要求 1、特点和分类 (1)强心苷苷元部分的结构分类和特征 (2)强心苷苷元与糖的连接方式 2、强心苷的理化性质 溶解性、显色反应和水解反应 3、含强心苷的常用中药 (1)香加皮和罗布麻叶中强心苷类成分的化学结构及毒 性表现 (2)上述中药在《中国药典》中的质量控制成分

74 第九节 强心苷 强心苷是生物界中存在一类对心脏有显著生理活性 的甾体苷类。 动物中至今尚未发现强心苷类成分,中药蟾酥是一 类具有强心作用的甾体化合物,但不属于苷类,属于蟾 毒配基的脂肪酸酯类。

75 第九节 强心苷 一、强心苷苷元部分的结构与分类 (二)分类 根据C-17不饱和内酯环不同,强心苷元分两类。 ①C-17侧链为五元不饱和内酯环,称强心甾烯类,即甲型 强心苷元★。强心苷大多数属于此类。 ②C-17侧链为六元不饱和内酯环,称海葱甾二烯类或蟾蜍、 甾二烯类,即乙型强心苷元★。自然界少数苷元属此类。

76 第九节 强心苷 二、糖部分的结构特征及其与苷元连接方式 (一)结构特征 根据C-2位上有无羟基可以分成α-羟基糖(2-羟基糖) 和α-去氧糖(2-去氧糖)两类。α-去氧糖常见于强心苷 类,是区别于其他苷的重要特征 1.α-羟基糖 2.α-去氧糖: 2,6-二去氧糖(D-洋地黄毒糖);2,6-二去氧糖甲醚 (D-加拿大麻糖)

77 第九节 强心苷 (二)与苷元的连接方式 Ⅰ型:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y 如紫花洋地黄苷A。 Ⅱ型:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y, 如黄夹苷甲。 Ⅲ型:苷元-(D-葡萄糖)x,如绿海葱苷。 主要以Ⅰ型、Ⅱ型强心苷较多。

78 第九节 强心苷 【最佳选择题】 甲型和乙型强心苷结构上的主要区别是 A.不饱和内酯环不同 B.糖链连接位置不同 C.A/B环稠和方式不同 D.内酯环构型不同 E.内酯环位置不同 『正确答案』A

79 第九节 强心苷 【配伍选择题】 A.苷元-(D-葡萄糖)y B.苷元-(6-去氧糖甲醚)x-(D-葡萄糖)y C.苷元-(2,6-二去氧糖)x-(D-葡萄糖)y D.苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y E.苷元-(D-葡萄糖)y-(2,6-二去氧糖)x Ⅰ型强心苷是 Ⅱ型强心苷是 『正确答案』C、D

80 第九节 强心苷 三、强心苷的理化性质 一、一般性质 (一)性状 C-17侧链β型味苦,α型不苦,对粘膜有刺激性。 (二)溶解性 苷元亲脂性较强;苷可溶于水、甲醇等极性有机溶 剂。强心苷的溶解性与分子中糖的种类、数目、苷元上 羟基的数目、位置等有关。

81 第九节 强心苷 (二)化学性质 1.显色反应 (1)作用于甾体母核 ①Liebermann-Burchard反应 ②Salkowaki反应 ③Tschugaev反应 ④三氯化锑或五氯化锑 ⑤三氯醋酸-氯胺T反应

82 第九节 强心苷 (3)α-去氧糖颜色反应 ① K-K反应 游离的α-去氧糖或α-去氧糖与苷元连接的苷显色, 对α-去氧糖和葡萄糖或其他羟基糖连接的糖或乙酰化的 去氧糖不显色。 ②呫吨氢醇 只要有2-去氧糖即可,可用于定量分析。 ③对-二甲氨基苯甲醛反应 ④过碘酸钠-对硝基苯胺反应

83 第九节 强心苷 2.水解反应 (1)酸水解 ①温和酸水解 浓度为0.02~0.05mol/L的酸。 只能使Ⅰ型强心苷水解,对苷元影响小,不致引起脱 水反应,对不稳定α-去氧糖不致分解。 不宜用于16位有甲酰基的洋地黄强心苷类。

84 第九节 强心苷 含有强心苷类化合物的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 毒性 香加皮 甲型强心苷 杠柳毒苷、杠柳次苷 心脏毒性为主
第九节 强心苷 含有强心苷类化合物的常用中药 药材 化学结构 类型 代表性成分 毒性 香加皮 甲型强心苷 杠柳毒苷、杠柳次苷 心脏毒性为主 罗布麻叶 加拿大麻苷等 大量会引起心脏毒性

85 第十节 主要动物药化学成分 大纲要求 1、含胆汁酸类成分的常用动物药 (1)胆汁酸类成分的化学结构特点 (2)牛黄和熊胆中主要化学成分的结构类型 2、含强心苷元成分的常用动物药 蟾酥的化学成分及质量控制成分 3、含其他成分的常用动物药 麝香、斑蝥和水蛭中的主要化学成分

86 第十节 主要动物药化学成分 一、胆汁酸类及含该类成分的重要中药 (一)胆汁酸的结构特点 天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物。 (四)含胆汁酸类成分的常用中药 1.牛黄 牛黄约含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石 胆酸。 《中国药典》以胆酸和胆红素定为质量控制成分。去 氧胆酸是牛黄解痉的有效成分。 2.熊胆 主要成分为胆汁酸,其中熊去氧胆酸是熊胆的特征性成分 和镇痉的主要有效成分。

87 第十节 主要动物药化学成分 二、含强心苷元成分的常用中药 蟾酥 三、含其他成分的常用动物药 (一)麝香 麝香酮 (二)斑蝥 单萜类成分斑蝥素 (三)水蛭 水蛭素(多肽)

88 第十节 主要动物药化学成分 【配伍选择题】 A.斑蝥 B.麝香 C.蟾蜍 D.牛黄 E.鹿茸 主要含L-3-甲基十五环酮的是 主要含强心甾烯的是 主要含胆汁酸的是 『正确答案』B、C、D

89 第十一节 其他成分 一、有机酸 (一)结构和分类 1.芳香族有机酸
第十一节 其他成分 一、有机酸 (一)结构和分类 1.芳香族有机酸   马兜铃酸具有较强的肾脏毒性,现已取消了关木通、广防己、青木香3味中药药用标准。 (二)含有有机酸的常用中药 1.金银花 (3)金银花的生物活性   金银花具有显著的抗菌作用,普遍认为绿原酸和异绿原酸是金银花的主要抗菌有效成分。

90 第十一节 其他成分 2.当归 (1)当归有机酚酸的化学结构 以阿魏酸为指标成分进行鉴别和含量测定。 3.丹参 丹参中的化学成分主要分为两类:脂溶性的二萜醌类 化合物和水溶性的酚酸类成分。二萜醌类化合物大部分为 丹参酮型化合物。 酚酸类成分中丹参酸乙是主要成分。

91 第十一节 其他成分 4.马兜铃 (1)马兜铃中有机酸的结构特点 马兜铃中主要含马兜铃酸类成分。 (2)马兜铃的毒性 马兜铃含马兜铃酸,可引起肾脏损害等不良反应。

92 第十一节 其他成分 二、鞣质 鞣质是一类复杂的多元酚类化合物。因其能与兽皮中 的蛋白质结合成致密柔韧、不易腐败、又难以透水的皮革。 (三)除去鞣质的方法 1.冷热处理法 2.石灰法 3.铅盐法 4.明胶法 5.聚酰胺吸附法 6.溶剂法

93 第十一节 其他成分 (四)含可水解鞣质的中药 五倍子 (1)五倍子中主要鞣质及其化学结构 五倍子中的主要有效成分为鞣质。 三、蛋白质和酶 (一)蛋白质 蛋白质在碱性溶液中与硫酸铜作用,产生红色或紫红 色,称为双缩脲反应,是鉴别蛋白质方法。 (二)酶 中药提取为防止酶水解成分,要采取加热、加电解质 或重金属盐等使酶失去活性。

94 第十一节 其他成分 四、多糖 多糖是由十个以上的单糖通过苷键连接而成的聚糖, 过去多作为杂质除去。也有一些具有生物活性:黄芪多糖 和人参多糖可增强机体的免疫力;香菇多糖、灵芝多糖抗 肿瘤;昆布素治疗动脉粥样硬化。

95 第十一节 其他成分 五、蜕皮激素 蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质,具有促进 细胞生长的作用,能够刺激真皮细胞分裂,产生新的表 皮而使昆虫蜕皮,它对人体有促进蛋白质合成的作用。 (一)含脱皮激素化合物的常用中药 牛膝 (1)牛膝中蜕皮激素及其结构特点 牛膝含有甾体化合物,包括蜕皮激素和植物甾醇等。

96 第十一节 其他成分 【配伍选择题】 A.蛋白质 B.多糖 C.氨基酸 D.蜕皮激素 E.甾醇 能发生双缩脲反应的是 具有使昆虫蜕皮作用的是 『正确答案』A、D

97 第十一节 其他成分 【多项选择题】 要使鞣质自水溶液中沉淀,可用的方法是 A.加数倍乙醇 B.加数倍乙醚 C.加明胶溶液 D.加氯化钠盐析 E.加咖啡碱溶液 『正确答案』BCE

98 第十一节 其他成分 鞣质的理化性质有 A.与重金属盐生成沉淀 B.与生物碱生成沉淀 C.与还原剂反应表现氧化性 D.与FeCl3反应显色 E.与蛋白质生成沉淀 『正确答案』ABDE

99 第四章 中药炮制和饮片质量

100 第一节 炮制的目的与药物成分 大纲要求: 1、炮制的目的 2、炮制与药物成分 (1)炮制对含生物碱类药物的影响 (2)炮制对含苷类药物的影响 (3)炮制对含挥发油类药物的影响

101 第一节 炮制的目的与药物成分 一、炮制的目的 增效、减毒、改性、便于调剂、改变趋向 二、药物炮制与药物成分 1、炮制对生物碱类药物成分的影响
第一节 炮制的目的与药物成分 一、炮制的目的 增效、减毒、改性、便于调剂、改变趋向 二、药物炮制与药物成分 1、炮制对生物碱类药物成分的影响 少泡多润:含小檗碱类、麻黄碱、苦参碱、槟榔碱等,尽量减少与水接触的时间 2、炮制对含苷类药物成分的影响 杀酶保苷 3、炮制对含挥发油类药物成分的影响 挥发油有用的——保(抢水洗、不加热) 挥发油没用的——除(蜜炙麻黄、苍术)

102 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 1、炮制常用辅料及要求 (1)液体辅料及作用 (2)固体辅料及作用

103 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 液体辅料及其作用 酒 (辛热) (1)改变药性,引药上行(2)增强活血通络作用(3)矫臭矫味
第二节 炮制的辅料及饮片的质量 液体辅料及其作用 酒 (辛热) (1)改变药性,引药上行(2)增强活血通络作用(3)矫臭矫味 黄芩、黄连、大黄、白芍、当归、白花蛇、乌梢蛇、续断、丹参、川芎、 醋 (酸苦) (1)引药入肝,增强活血止痛在作用 (2)降低毒性,缓和药性(3)矫臭矫味 香附、柴胡、延胡索、 甘遂、商陆、大戟、芫花、三棱、莪术、郁金 盐 (咸寒) (1)引药下行,增强疗效(2)缓和药物辛燥之性(3)增强滋阴降火作用 杜仲、巴戟天、小茴香、橘核、车前子、益智仁、、砂仁、菟丝子、补骨脂、知母、黄柏、泽泻、沙苑子

104 (1)制其寒性,增强和胃止呕作用 (2)缓和副作用,增强疗效 厚朴、竹茹、草果、半夏、黄连、天麻、栀子等
续表 姜汁 (辛温) (1)制其寒性,增强和胃止呕作用 (2)缓和副作用,增强疗效 厚朴、竹茹、草果、半夏、黄连、天麻、栀子等 蜜 (甘平) (1)增强润肺止咳的作用 (2)增强补脾益气的作用 (3)缓和药性 (4)矫味和消除副作用 甘草、麻黄、紫菀、百部、马兜铃、白前、枇杷叶、款冬花、百合、桂枝 (1)增强疗效 (2)利于粉碎,便于制剂和服用 蛤蚧、马钱子、三七、动物骨类

105 固体辅料及其作用 麦麸 (1)增强疗效 (2)缓和药性 (3)矫臭矫味 枳壳、枳实、僵蚕、苍术、白术 河砂 (1)增强疗效,便于调剂和制剂 (2)降低毒性 (3)便于去毛 (4)矫臭矫味 狗脊、穿山甲、龟甲、鳖甲、 马钱子、 骨碎补、 鸡内金 (1)增强药物的健脾止泻作用 (2)降低药物的毒性 (3)矫正不良气味 党参、 斑蝥、红娘子

106 续表 灶心土 增强药物补脾止泻的功能 白术、当归、山药 滑石粉 (1)使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮 (2)降低毒性及矫正不良气味,以利于用药安全和服用方便 刺猬皮、鱼鳔胶 蛤粉 (1)使药物质地酥脆,便于制剂和调剂 (2)降低药物的滋腻之性,矫正不良气味 (3)可增强某些药物清热化痰的功效 阿胶

107 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 二、常用饮片的质量控制 外观质量 净度、形色气味包装 饮片质量控制
第二节 炮制的辅料及饮片的质量 二、常用饮片的质量控制 外观质量 净度、形色气味包装 饮片质量控制 内在质量 水分、灰分、浸出物、有毒及有效成分、微生物限度

108 根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类
第二节 炮制的辅料及饮片的质量 (1)净度要求(药屑、杂质) 净度要求(《中药饮片质量标准通则(试行)》) 果实种子类、全草类、树脂类 ≤3% 根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类 ≤2% 炒黄品、米炒品 ≤1% 炒焦品、麸炒品 炒炭品、土炒品

109 品种酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品
续表 (2)片型 异形片不得超过10% 品种酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品 ≤1% 药汁煮品、豆腐煮品、锻制品 ≤2% 发酵制品、发芽制品 煨制品 ≤3%

110 根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类 ≤2% 炒黄品、米炒品 ≤1% 炒焦品、麸炒品 炒炭品、土炒品
2、检查 (1)杂质检查 净度要求(《中药饮片质量标准通则(试行)》) 果实种子类、全草类、树脂类 ≤3% 根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类 ≤2% 炒黄品、米炒品 ≤1% 炒焦品、麸炒品 炒炭品、土炒品 品种酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品 药汁煮品、豆腐煮品、锻制品 发酵制品、发芽制品 煨制品

111 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 检查 杂质检查 水分检查 灰分检查 有害物质检查 微生物检查

112 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 (2)水分检查 一般炮制品的水分含量宜控制在7%~13% 蜜制品不得超过15%。 (3)灰分检查 生理灰分 酸不溶性灰分 (4)有害物质检查 重金属、砷盐、农残 (5)微生物检查 细菌总数、霉菌总数、活螨等

113 第二节 炮制的辅料及饮片的质量 3、含量测定 4、限量标准(例子)
第二节 炮制的辅料及饮片的质量 3、含量测定 4、限量标准(例子) 制川乌含双酯型生物碱以乌头碱、次乌头碱及新乌头碱的总量计,不得超过0.040% 按干燥品算,含苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱的总量应为0.070%~0.15% 马钱子 士的宁1.20%~2.20%,马钱子碱不少于0.80% 巴豆霜 脂肪油18.0%~20.0%

114 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 一、炒法 炒法 清炒法 加固体 辅料炒 炒黄 炒焦 炒炭 麸炒 米炒 土炒 沙炒 蛤粉炒 滑石粉炒

115 牛蒡子、芥子、莱菔子(生升熟降)、苍耳子、王不留行(中火,爆花率80%)
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 炒黄 增效减毒 缓和药性 牛蒡子、芥子、莱菔子(生升熟降)、苍耳子、王不留行(中火,爆花率80%) 炒焦 增强药物消食健脾功效减少药物刺激性 山楂、栀子 炒炭 增强止血、止泻作用 大蓟、蒲黄、荆芥

116 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 山楂(重点药物) 生山楂活血化瘀 炒山楂酸味减弱,消食化积 焦山楂增加苦味,消食止泻 山楂炭性收涩,止血,止泻

117 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 加 固 体 辅 料 炒 麸炒 (100:10~15) 增强疗效 缓和药性 矫臭矫味 枳壳 苍术 米炒
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 麸炒 (100:10~15) 增强疗效 缓和药性 矫臭矫味 枳壳 苍术 米炒 (100kg药物,米20kg) 增强健脾止泻 降低毒性 矫正不良气味 斑蝥 土炒 (100:25~30) 增强补脾止泻 白术 山药

118 续表 沙炒 (100:10~15) 增强疗效 降低毒性 便于去毛 矫臭矫味 马钱子 骨碎补 鸡内金 鳖甲 滑石粉炒 (100:40~50) 质地酥脆便于粉碎煎煮 降低毒性矫臭矫味 水蛭 蛤粉炒 (100:30~50) 质地酥脆便于制剂调剂 降低滋腻之性 阿胶

119 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 白术 生白术健脾燥湿、利水消肿 土炒白术补脾止泻 麸炒白术健脾、消胀 苍术 生苍术温燥辛烈,燥湿祛风散寒 麸炒苍术辛燥之性缓和,增强健脾和胃作用

120 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、炙法(加液体辅料炒) 炙 法 酒炙 (100:10~20) 改变药性、引药上行 增强活血通络 矫臭去腥
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、炙法(加液体辅料炒) 酒炙 (100:10~20) 改变药性、引药上行 增强活血通络 矫臭去腥 大黄、黄连、当归 蕲蛇、白芍、丹参 川穹 醋炙 (100:20~30) 降低毒性 引药入肝 矫臭矫味 甘遂、延胡索、乳香、香附、柴胡 盐炙 (100:2) 引药下行 缓和药物辛燥之性 增强滋阴降火作用 杜仲、黄柏、泽泻 车前子

121 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 大黄 生大黄苦寒沉降,攻积导滞、泻火解毒 酒炙大黄苦寒泻下作用缓和,引药上行,清上焦血分热毒 熟大黄泻下作用缓和,增强活血祛瘀 大黄炭泻下作用极微,凉血化瘀止血 醋大黄泻下作用减弱,消积化瘀 清宁片缓泻不伤气,逐淤不败正,适合年老、体弱及久病 患者

122 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 黄连 黄连泻火解毒、清热燥湿 酒炙黄连引药上行,善清头目之火 姜炙黄连止呕作用增强 吴茱萸制黄连使其寒而不滞,清气分湿热,散肝胆郁火

123 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 当归 生当归质润,补血调经润肠通便 (止血当归头,补血当归身,破血当归尾) 酒当归,活血通经,祛瘀止痛作用增强 土炒当归增强入脾补血 当归炭,止血和血

124 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 白芍 炒白芍寒性缓和,养血和营、敛阴止汗 酒白芍酸寒伐肝之性降低,调经止血,柔肝止痛 醋白芍引药入肝,敛血养血、疏肝解郁 土炒白芍借土气入脾,增强养血和脾、止泻

125 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 香附 生香附疏肝解郁、理气宽中、调经止痛 醋香附专入肝经,舒肝止痛增强,消积化滞
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 香附 生香附疏肝解郁、理气宽中、调经止痛 醋香附专入肝经,舒肝止痛增强,消积化滞 四制香附(生姜汁、米醋、黄酒、食盐水) 行气解郁、调经散结 酒香附通经脉,散结郁 香附炭 治妇女崩漏不止

126 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 柴胡 生柴胡升散作用强,解表退热 醋柴胡升散之性缓和,舒肝止痛增强 鳖血柴胡填阴滋血,清肝退热

127 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 黄柏 黄柏 泻火解毒、清热燥湿 盐黄柏引药入肾,缓和枯燥之性,滋肾阴、泄相火、退 虚热 酒黄柏降低苦寒之性,引药上行,清血分湿热 黄柏炭清湿热中兼具涩性

128 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、炙法(加液体辅料炒) 炙 法 姜炙 (100:10生姜) 制其寒性,增强和胃止呕 缓和副作用
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、炙法(加液体辅料炒) 姜炙 (100:10生姜) 制其寒性,增强和胃止呕 缓和副作用 厚朴、竹茹 蜜炙 (100:25) 增强润肺止咳 增强补脾益气 缓和药性 矫味、消除副作用 黄芪、甘草、麻黄 枇杷叶、马兜铃 油炙 增强疗效 便于粉碎、制剂、服用 淫羊藿、 蛤蚧(用羊脂油)、 三七

129 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 厚朴 生厚朴 对咽喉有刺激性,一般内服不生用 姜厚朴 消除咽喉刺激,增强宽中和胃 麻黄 生麻黄发汗解表、利水消肿力强 蜜麻黄温润,宣肺平喘为主 麻黄绒作用缓和,适于老人、幼儿及体虚患者

130 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、煅法 煅 法 明煅 使药物质地酥脆 除去结晶水 使有效成分易于煎出 白矾、牡蛎、石决明 锻淬
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 二、煅法 明煅 使药物质地酥脆 除去结晶水 使有效成分易于煎出 白矾、牡蛎、石决明 锻淬 (醋、酒、 药汁) 使药物质地酥脆,易于粉碎,利于煎出 改变理化性质,减少副作用,增强疗效 洁净药物 赭石、自然铜、炉甘石 扣锅煅 改变药物性能,产生或增强止血作用 降低毒性 血余炭

131 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 四、蒸煮燀法 蒸 煮 燀 法 改变性能,扩大范围 增强疗效 缓和药性 减少副作用
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 四、蒸煮燀法 改变性能,扩大范围 增强疗效 缓和药性 减少副作用 何首乌、黄芩、地黄、黄精、人参、天麻 清毒 清洁药物 藤黄(豆腐、荷叶、山羊血)、 川乌、附子、 吴茱萸 除去非药用部分 分离不同药用部位 苦杏仁 白扁豆

132 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 何首乌 生何首乌解毒消肿、润肠通便、截疟 制何首乌增强补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨 黄芩
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 何首乌 生何首乌解毒消肿、润肠通便、截疟 制何首乌增强补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨 黄芩 生黄芩 清热泻火解毒 酒黄芩 引药上行用于上焦肺热,肌表湿热 黄芩炭 清热止血

133 重点药物 地黄 鲜地黄 清热生津、凉血、止血 生地黄 清热凉血,养阴生津 熟地黄 补血滋阴、益精添髓 生地炭 凉血止血 熟地炭 补血止血
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 地黄 鲜地黄 清热生津、凉血、止血 生地黄 清热凉血,养阴生津 熟地黄 补血滋阴、益精添髓 生地炭 凉血止血 熟地炭 补血止血

134 附子(盐附子、黑顺片、白附片、炮附片、淡附片)
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 附子(盐附子、黑顺片、白附片、炮附片、淡附片) 生附子有毒,炮制后毒性降低,便于内服 盐附子 防止腐烂,利于贮藏 黑顺片、白附片 毒性降低,直接入药 淡附片 回阳救逆,散寒止痛

135 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 五、其他制法 其 他 制 法 复制 降低毒性、刺激性 改变药性 增强疗效 矫臭矫味 半夏 天南星 发酵
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 五、其他制法 复制 降低毒性、刺激性 改变药性 增强疗效 矫臭矫味 半夏 天南星 发酵 (30-37℃) 改变原有性能,产生新的治疗作用 六神曲 发芽 (18℃~25 ℃ ) 开发新功效 扩大用药品种 麦芽

136 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 半夏 生半夏、清半夏、姜半夏、法半夏 生半夏 有毒,外用 清半夏 长于化痰,燥湿化痰 姜半夏 温中化痰、降逆止呕 法半夏 祛寒痰,调和脾胃

137 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 重点药物 六神曲 (杏仁、赤小豆、面粉、鲜青蒿、鲜辣蓼、鲜苍耳汁) 生六神曲 健脾开胃、发散 炒六神曲 悦胃功能增强,发散减弱 麸炒六神曲 醒脾和胃 焦六神曲 消积化食

138 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 其 他 制 法 制霜 去油制霜 降低毒性、刺激性 降低副作用 巴豆 渗析制霜 制造新药 西瓜霜 升华制霜
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 制霜 去油制霜 降低毒性、刺激性 降低副作用 巴豆 渗析制霜 制造新药 西瓜霜 升华制霜 纯净药物 砒霜 (麦麸、面、纸、滑石粉) 除去挥发、刺激性成分 增强疗效 缓和药性 肉豆蔻 木香 提净 纯净药物,提供疗效 降低毒性 芒硝 (鲜萝卜)

139 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 不用药物煨法的操作方法 湿纸煨:葛根 隔纸煨:木香 面裹煨:肉豆蔻、诃子 滑石粉煨:肉豆蔻 麦麸煨:肉豆蔻、诃子

140 第三节 常用饮片的炮制方法及作用 五、其他制法 其 他 制 法 水飞 去除杂质、结晶药物 使药物质地细腻 防止粉尘飞扬 除去水溶性有毒成分
第三节 常用饮片的炮制方法及作用 五、其他制法 水飞 去除杂质、结晶药物 使药物质地细腻 防止粉尘飞扬 除去水溶性有毒成分 朱砂 雄黄

141 第五章 中药质量标准和鉴定 1、精确度 精密称定——千分之一 称定——百分之一 取用量为“约”若干时,不得超规定量的±10% 恒重——连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下

142 第五章 中药质量标准和鉴定 2、中药常用的鉴定方法 (1)来源鉴定 ①观察植物形态 ②核对文献 ③核对标本

143 第五章 中药质量标准和鉴定 (2)性状鉴定(药材) 形状:党参狮子头,防风蚯蚓头,海马马头蛇尾瓦楞身 大小 色泽 丹参红,紫草紫,玄参黑 表面特征:白芥子光滑,紫苏子网状纹理,海桐皮钉刺,合欢皮皮孔,辛夷长绒毛

144 第五章 中药质量标准和鉴定 质地(例子) 断面 菊花心——黄芪,甘草,白芍 车轮纹——防己、青风藤 朱砂点——茅苍术 大黄——星点 牛膝——经脉点 何首乌——云锦样花纹 商陆——罗盘纹

145 第五章 中药质量标准和鉴定 气 阿魏——蒜样臭气 檀香、麝香——特殊芳香气 香加皮——特殊香气 味(例子)

146 第五章 中药质量标准和鉴定 水试 西红花——金黄色 秦皮——碧蓝色荧光 苏木——桃红色 葶苈子、车前子——膨胀、黏滑 小通草——黏性 熊胆粉——旋转,黄色线状下沉短时间不扩散 蛤蟆油——膨胀度不低于55

147 第五章 中药质量标准和鉴定 火试 降香——香气浓烈,有油状物流出,灰烬白色 海金沙——爆鸣且闪光 青黛——紫红色烟雾 (2)形状鉴定(饮片) 极薄片——0.5mm以下 薄片——1-2mm 厚片——2-4mm 段——10-15mm 块——8-12mm 皮类丝——宽2-3mm 叶类丝——宽5-10mm

148 第五章 中药质量标准和鉴定 断面 平坦——丹皮饮片 纤维性——厚朴饮片 颗粒性——木瓜饮片 刺状——苏木、沉香 粉尘飞扬——山药、山贝母 白色胶丝——杜仲

149 第五章 中药质量标准和鉴定 (三)显微鉴定 细胞后含物测定 淀粉粒——碘 醋酸甘油 糊粉粒——碘 硝酸汞 脂肪油、挥发油、树脂——苏丹III 90%乙醇 菊糖——10%α-萘酚乙醇 黏液——钌红 草酸钙结晶——稀盐酸溶解无气泡 碳酸钙结晶——稀盐酸溶解有气泡 硅质——硫酸不溶解

150 第五章 中药质量标准和鉴定 细胞壁性质检查 木质化细胞壁——间苯三酚试液 木栓化或角质化细胞壁——苏丹III 纤维素细胞壁——氯化锌碘→硫酸 硅质化细胞壁——硫酸无变化

151 第五章 中药质量标准和鉴定 (四)理化鉴定 一般理化鉴别:膨胀度 显色反应 沉淀反应 泡沫反应和溶血指数 微量升华(大黄粉末升华物有黄色针状、枝状、羽状结 晶,遇碱变红) 显微化学反应

152 第五章 中药质量标准和鉴定 (7)荧光分析 国产沉香——灰绿色荧光 进口沉香——枯绿色荧光 常山(含伞形花内酯)——亮绿色荧光 浙贝母粉末——亮淡绿色荧光 秦皮——水提液在自然光下显碧蓝色荧光 芦荟水溶液与硼砂共热——黄绿色荧光 枳壳乙醇浸出液——淡蓝色荧光 黄连——折断面紫外光下显经黄色荧光,木质部尤为明显

153 第五章 中药质量标准和鉴定 内源性有害物质检测 肾毒性成分马兜铃——马兜铃科 肝毒性成分吡咯里西啶生物碱——千里光,佩兰

154 第五章 中药质量标准和鉴定 外源性有毒有害物质检测 重金属及有害元素 重金属(铅镉汞铜) 原子吸收分光光度法
第五章 中药质量标准和鉴定 外源性有毒有害物质检测 重金属及有害元素 重金属(铅镉汞铜) 原子吸收分光光度法 甘草、黄芪、丹参、白芍、西洋参、金银花 砷盐 古蔡氏法 农残 有机氯类 滴滴涕 六六六 (气相色谱法) 人参、西洋参 甘草、黄芪

155 山药、天冬、天花粉、天麻、牛膝、白芨、白术
续表 黄曲霉毒素 高效液相色谱法 大枣、水蛭、地龙、肉豆蔻、全蝎 决明子、胖大海、桃仁 二氧化硫 山药、天冬、天花粉、天麻、牛膝、白芨、白术 白芍、党参等 (限量≤400mg/kg)

156 第五章 中药质量标准和鉴定 (五)质量评价 传统经验鉴别 纯度检查 水分测定 灰分测定 色度检查(白术) 酸败度测定

157 第五章 中药质量标准和鉴定 水分测定法 费休氏法 容量滴定法&库伦滴定法 烘干法 不含和少含挥发性成分 三七、广枣 减压干燥法 挥发性成分的贵重药品 厚朴花,蜂胶 甲苯法 含挥发性成分的药品 肉桂、肉蔻、砂仁 气相色谱法 辛夷

158 第五章 中药质量标准和鉴定 全草类中药含叶量检查 穿心莲药材叶不得少于30% 薄荷药材叶不得少于30% 广藿香叶不得少于20%

159 第五章 中药质量标准和鉴定 A型题 泻下作用极微,并有凉血化瘀止血的饮片是 A、生大黄 B、熟大黄 C、大黄炭 D、酒大黄 E、醋大黄 正确答案:C

160 第五章 中药质量标准和鉴定 A型题 为增强固肠止泻作用,宜用面裹煨的药材是 A、黄芪 B、肉豆蔻 C、槟榔 D、葛根 E、丹参 正确答案:B

161 第五章 中药质量标准和鉴定 A型题 善清头目之火,治目赤肿痛、口舌生疮,宜选用的饮片 是 A、黄连 B、酒黄连 C、姜黄连 D、萸黄连 E、黄柏 正确答案:B


Download ppt "第五节 香豆素和木脂素 大纲要求 1、香豆素的结构类型和理化性质 (1)香豆素类化合物的基本母核和结构 (2)香豆素的性状、溶解性、荧光性,与碱的作用和显 色反应 (3)呋喃香豆素的光化学毒性 2、木脂素的结构类型和理化性质 木脂素的结构特点、溶解性和旋光性."

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