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第1节 抗高血压药 学习目标 1.说出血压的调节，高血压的定义和抗高血压药的分类
第1节 抗高血压药 学习目标 1.说出血压的调节，高血压的定义和抗高血压药的分类 2.描述肾素-血管紧张素系统抑制药、利尿药、β受体阻断药和钙拮抗药的作用、用途及不良反应和药疗须知 3.说出扩血管药及交感神经抑制药的作用、特点及用途
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高血压的定义及分类 1.定义 是指成人静息时收缩压和（或）舒张压在18.6/12.0kpa(140/90mmHg)以上者即为高血压
2.分类 ： （1）按病因分：原发性高血压（90%以上），继发性高血压 （2）按病情分：1级（轻度），2级（中度），3级（重度）
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血压的生理调节及抗高血压的分类 1.神经调节:交感神经系统激活 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平 滑肌收缩 中枢神经 神经节 血压￪
肾素能神 经末梢阻 滞药 肾素能 受体阻 断药 中枢性抗 高血压药 神经节 阻断药 钙拮抗剂 扩血管药
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2.体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活
张素元 激肽原 (+) 肾素 ACEI 缓激肽 AngⅠ (-) (+) (+) 血管扩张 ACE 失活 AngⅡ AT受体 阻断药 (-) 血管收缩 AT 血压￪ 醛固酮分泌 水钠潴留 利尿药
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常用抗高血压药物 1.第一线抗高血压药 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药 （1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 （2）利尿药 （3）β受体阻断药
（4）钙拮抗药 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药
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一、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药（ACEI） 卡托普利 [作用及特点]
1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高，从而扩张血管及水钠潴留减少，导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少，防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响；不加快心率。
![一、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药（ACEI） 卡托普利 [作用及特点]](http://slidesplayer.com/slide/11244840/61/images/6/%E4%B8%80%E3%80%81%E8%82%BE%E7%B4%A0-%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B4%A7%E5%BC%A0%E7%B4%A0%E7%B3%BB%E7%BB%9F%E6%8A%91%E5%88%B6%E8%8D%AF+%EF%BC%88%E4%B8%80%EF%BC%89%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B4%A7%E5%BC%A0%E7%B4%A0%E2%85%A0%E8%BD%AC%E5%8C%96%E9%85%B6%E6%8A%B5%E5%88%B6%E8%8D%AF%EF%BC%88ACEI%EF%BC%89+%E5%8D%A1%E6%89%98%E6%99%AE%E5%88%A9+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E5%8F%8A%E7%89%B9%E7%82%B9%5D.jpg "1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高，从而扩张血管及水钠潴留减少，导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少，防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响；不加快心率。")
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[临床应用] 1.用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用，治疗心衰
![[临床应用] 1.用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用，治疗心衰](http://slidesplayer.com/slide/11244840/61/images/7/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1.%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%90%84%E5%9E%8B%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E6%98%AF%E6%B2%BB%E7%96%97%E4%BC%B4%E6%9C%89%E5%BF%83%E8%A1%B0%E6%88%96%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85%E5%8F%8A%E8%82%BE%E7%97%85%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E7%9A%84%E9%A6%96%E9%80%89%E8%8D%AF+2.%E4%B8%8E%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF%E5%8F%8A%E5%9C%B0%E9%AB%98%E8%BE%9B%E5%90%88%E7%94%A8%EF%BC%8C%E6%B2%BB%E7%96%97%E5%BF%83%E8%A1%B0.jpg "[临床应用] 1.用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用，治疗心衰")
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[不良反应及药疗须知] 1.低血压：从小量开始，于饭前1小时服 2.刺激性干咳：有时需停药 3.肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用 4.血管神经性水肿少见而危险 5.可增强利尿药及地高辛的作用
![[不良反应及药疗须知] 1.低血压：从小量开始，于饭前1小时服 2.刺激性干咳：有时需停药 3.肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用 4.血管神经性水肿少见而危险 5.可增强利尿药及地高辛的作用](http://slidesplayer.com/slide/11244840/61/images/8/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E8%8D%AF%E7%96%97%E9%A1%BB%E7%9F%A5%5D+1.%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%9A%E4%BB%8E%E5%B0%8F%E9%87%8F%E5%BC%80%E5%A7%8B%EF%BC%8C%E4%BA%8E%E9%A5%AD%E5%89%8D1%E5%B0%8F%E6%97%B6%E6%9C%8D+2.%E5%88%BA%E6%BF%80%E6%80%A7%E5%B9%B2%E5%92%B3%EF%BC%9A%E6%9C%89%E6%97%B6%E9%9C%80%E5%81%9C%E8%8D%AF+3.%E8%82%BE%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E8%80%85%E6%85%8E%E7%94%A8%EF%BC%8C%E8%82%BE%E5%8A%A8%E8%84%89%E7%8B%AD%E7%AA%84%E6%88%96%E5%8D%95%E8%82%BE%E8%80%85%E7%A6%81%E7%94%A8+4.%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%A5%9E%E7%BB%8F%E6%80%A7%E6%B0%B4%E8%82%BF%E5%B0%91%E8%A7%81%E8%80%8C%E5%8D%B1%E9%99%A9+5.%E5%8F%AF%E5%A2%9E%E5%BC%BA%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF%E5%8F%8A%E5%9C%B0%E9%AB%98%E8%BE%9B%E7%9A%84%E4%BD%9C%E7%94%A8.jpg "[不良反应及药疗须知] 1.低血压：从小量开始，于饭前1小时服 2.刺激性干咳：有时需停药 3.肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用 4.血管神经性水肿少见而危险 5.可增强利尿药及地高辛的作用")
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（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 [降压特点] 氯沙坦 缬沙坦 1.选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体，故作用选择性更强
2.不影响ACE介导的激肽的降解，故不出现干咳 3.用于服ACEI发生干咳而不能耐受的高血压患者
![（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 [降压特点] 氯沙坦 缬沙坦 1.选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体，故作用选择性更强](http://slidesplayer.com/slide/11244840/61/images/9/%EF%BC%88%E4%BA%8C%EF%BC%89%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B4%A7%E5%BC%A0%E7%B4%A0%E2%85%A1%E5%8F%97%E4%BD%93%E6%8B%AE%E6%8A%97%E8%8D%AF+%5B%E9%99%8D%E5%8E%8B%E7%89%B9%E7%82%B9%5D+%E6%B0%AF%E6%B2%99%E5%9D%A6+%E7%BC%AC%E6%B2%99%E5%9D%A6+1.%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B4%A7%E5%BC%A0%E7%B4%A0%E2%85%A1%E5%8F%97%E4%BD%93%EF%BC%8C%E6%95%85%E4%BD%9C%E7%94%A8%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%E6%9B%B4%E5%BC%BA.jpg "2.不影响ACE介导的激肽的降解，故不出现干咳. 3.用于服ACEI发生干咳而不能耐受的高血压患者.")
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二、利尿药 氢氯噻嗪 [降压特点] 1.通过排钠利尿而发挥温和、持久的降压作用
2.可单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压 3.其他作用和不良反应见第12章1节
![二、利尿药 氢氯噻嗪 [降压特点] 1.通过排钠利尿而发挥温和、持久的降压作用](http://slidesplayer.com/slide/11244840/61/images/10/%E4%BA%8C%E3%80%81%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF+%E6%B0%A2%E6%B0%AF%E5%99%BB%E5%97%AA+%5B%E9%99%8D%E5%8E%8B%E7%89%B9%E7%82%B9%5D+1.%E9%80%9A%E8%BF%87%E6%8E%92%E9%92%A0%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%80%8C%E5%8F%91%E6%8C%A5%E6%B8%A9%E5%92%8C%E3%80%81%E6%8C%81%E4%B9%85%E7%9A%84%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8.jpg "2.可单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压. 3.其他作用和不良反应见第12章1节.")
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（一）α1受体阻断药 哌唑嗪的降压特点 三、肾上腺素受体阻断药 1.降压而不加快心率，不影响肾血流量
2.对血脂代谢有良好的作用，故对伴血脂紊乱的高血压疗效好 3.易出现首剂现象，若首次用小剂量，睡前服，可避免之
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（二）β受体阻断药 普萘洛尔的降压特点及应用 1.降压作用，缓慢而持久；不引起直立性低血压和水钠潴留
2.长期应用不易产生耐受性，但会引起三酰甘油升高 3.单用于轻度高血压。与利尿药、血管扩张合用于中、重度高血压，伴有心绞痛、心律失常、高肾素活性者疗效亦好
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普萘洛尔的不良反应及药疗须知 1.心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、恶心及乏力等 2.精神方面：多梦、幻觉、失眠及抑郁等
3.久用不可突停，应渐量而缓慢停药，避免停药综合征出现。 4.传导阻滞、心动过缓及哮喘病史者禁用。心功不全、糖尿病及血脂紊乱者慎用。
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四、钙拮抗药的分类 WHO分（1987） 选择性钙通道拮抗剂分为三类： 1.二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等
2.苯烷胺类：如维拉帕米、加洛帕米等 3.地尔硫 类：如地尔硫 、克仑硫 等
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硝苯地平 降压特点： 1.对血管平滑肌细胞钙拮抗作用强，易致心率加快 2.作用确切而迅速，适用于各期高血压 3.对血脂、血糖无不良影响
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五、交感神经抑制药 （一）中枢性降压药的特点： 可乐定：中等度的降压作用，适用于伴有消化性溃疡的 高血压，但长期应用突然停药时可引起反跳现
可乐定：中等度的降压作用，适用于伴有消化性溃疡的 高血压，但长期应用突然停药时可引起反跳现 象。 莫索尼定：降压作用持久，不良反应少见，亦无反跳现象。 （二）神经节阻断药： 降压作用强大而迅速，但不良反应多见且严重，仅 用于高血压危象及手术时控制性降压
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（三）去甲肾上腺素能神经 末梢阻滞药的特点
1.降压作用缓慢、温和而持久 2.不良反应多见，现已很少单独使用 3.用其复方制剂治疗轻、中度高血压
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六、扩张血管药 直接扩张血管药硝普钠的作用特点 1.降压作用强大，快速而短暂，而用于高血压危象、高血压脑病和急性左心衰竭
2.静脉滴点时，应控制滴速，并严密监测血压、脉搏、呼吸及尿量的变化
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三、钙拮抗剂的作用特点 1.硝苯地平对外用血管平滑肌作用强 2.维拉帕米对心肌的作用强 3.用于各类心绞痛，但对变异型效果最好
4.用药时应监测血压和心率的变化，控制好剂量和给药时间
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