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⑴α、β受体激动药; ⑵α受体激动药; ⑶β受体激动药

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1 ⑴α、β受体激动药; ⑵α受体激动药; ⑶β受体激动药
第5章 拟肾上腺素药 ⑴α、β受体激动药; ⑵α受体激动药; ⑶β受体激动药

2 (一)肾上腺素 Adrenaline,AD
一、α、β受体激动剂 (一)肾上腺素 Adrenaline,AD [作用机制] 激动α受体效应=β,作用强

3 AD [药理作用] 1.收缩小血管(α:皮肤、粘膜和内脏),但扩张骨骼肌和冠脉血管(β2); 2.兴奋心脏,易引起室颤;
3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: ++ (-) ++ 大剂量: + ++ (-)

4 4.支气管:有利 ⑴激动β2 ,平滑肌解痉; ⑵激动α1 ,消除粘膜水肿; ⑶抑制肥大细胞释放过敏活物质 5.代谢: 血糖、脂、钾增高, 基础代谢率及耗氧量增高。

5 AD [临床应用] 1.心脏骤停: 各种意外引起者,首选,心内注射; 2.过敏性休克,首选,原因: 激活α:缩血管、降通透、升压;
激活β:兴奋心、扩张支气管; 抑制过敏物质释放。

6 3.支气管哮喘,仅用于严重发作; 4.局部止血:鼻黏膜或牙龈出血,外用; 5.与局麻药配伍, <0.3mg/次。

7 [不良反应] 心悸, 烦躁, 头痛, 血压升高, 心律失常, 室颤。 [禁忌症] 高血压,动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病。

8 (二)麻黄碱 (麻黄素) [作用机制] [作用特点] 直接作用似AD, 但较弱; 兼有促进囊泡释放NA作用。 作用缓慢, 温和, 持久;
中枢作用显著,易引起失眠; 快速耐受性。

9 [临床应用] 1.椎管麻醉后低血压; 2.轻症支气管哮喘; 3.鼻塞:鼻黏膜充血引起; 4.血管神经性水肿与荨麻疹等

10 二.主要激动α受体的药物 (一)去甲肾上腺素 Norepinephrine ,NA [作用机制] 激动α受体效应>β1

11 NA [药理作用] 1.收缩外周血管: 皮肤、粘膜>肾 >肝、肠>骨骼肌 2.兴奋心脏, 但心率减慢(血压升高致 心率反射性减慢)
2.兴奋心脏, 但心率减慢(血压升高致 心率反射性减慢) 3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: ++ + + 大剂量: + ++ -

12 NA [临床应用] 抗休克, 已少用; 上消化道出血: 1-8mg 冰NS稀释后口服。

13 NA [不良反应] 局部组织缺血坏死(局部热敷,并用酚妥拉明浸润注射); 急性肾功能衰竭(尿量至少25ml/小时以上)。

14 NA [禁忌症] 高血压; 动脉硬化; 器质性心脏病。

15 (二)间羟胺 (阿拉明) [作用特点] 直接作用似NA,但较弱; 可促进囊泡释放NA;
不易被MAO(单胺氧化酶)、COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)破坏;

16 对心率、肾血流影响小; 有快速耐受性,可im或iv; [临床应用] 各种休克早期

17 (三)新福林 (去氧肾上腺素) [作用特点] 选择性激动α1受体,反射性抑制心脏; 不被COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)破坏
对肾血流影响较大; 可im或iv; 新福林可扩瞳(瞳孔扩大肌的α受体), 一般不升高眼压。

18 [临床应用] 室上性阵发性心动过速; 眼底检查 (与阿托品相比,作用弱、快,疗效短)。

19 (一)异丙肾上腺素 (ISO) 三、β受体激动剂 [药理作用] 激动β1受体效应=β2 1.舒张外周血管: 骨骼肌>肾、肠系膜;
2.兴奋心脏,极易发生心律失常,但室颤不多见;

20 3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: (+) -- ++ 大剂量: 舒张压过度下降,不利冠脉灌流; 4.支气管: 平滑肌解痉; 5.代谢: 似AD, 但血糖增高较少。

21 ISO[临床应用] 心脏骤停:心脏疾病引起者首选 抗休克,已少用; 支气管哮喘,控制严重发作; 房室传导阻滞。

22 ISO [不良反应] 心悸; 头晕; 心律失常。

23 ISO [禁忌症] 冠心病; 心肌炎; 甲亢。

24 (二)多巴酚丁胺 [药理作用特点] 1.选择性激动β1 ,兴奋心脏,心率影响小; 2.主要用于心肌梗塞并心衰,难治性心衰;
3.伴房颤者禁用。

25 四、多巴胺 DA [药理作用] 激动多巴胺受体>β1>α,促NA释放 1.小剂量舒张肾、肠血管(D), 大剂量收缩外周小血管(α) ;
2.兴奋心脏, 对心率影响小;

26 3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: + + 大剂量: + ++ (-) 4.肾功能: 治疗量改善,大剂量损害肾

27 [临床应用] 抗休克: 心源性, 急性肾衰, 与利尿药合用 [不良反应] 恶心,呕吐,心悸,心律失常

28 作业 1、简述肾上腺素的药理作用。 2、试述肾上腺素临床应用及作为过敏性休克治疗首选药的原因。 3、比较新福林与阿托品扩瞳作用的机制及特点。


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