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中枢兴奋药-黄嘌呤生物碱类.

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1 中枢兴奋药-黄嘌呤生物碱类

2 本节内容: 1.黄嘌呤生物碱类的概述 2.结构修饰 3.黄嘌呤生物碱类的理化性质 4.咖啡因---代表药物

3 黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物,常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。

4 概述 1.兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏。 2.兴奋中枢作用的强弱顺序依次为 咖啡因>茶碱>可可豆碱;
兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为 茶碱>可可豆碱>咖啡因。 3.临床应用: 咖啡因 中枢兴奋药; 茶碱 平滑肌松驰药、利尿药及强心药; 可可豆碱 利尿药,现已少用。

5 结构修饰 登布茶碱:可扩张脑血管,增加脑内氧分压,用于治疗脑血管梗塞后遗症; 丙己茶碱:能激活神经细胞,改善记忆,用于治疗痴呆症;
己酮可可豆碱:可抑制血小板凝集,改善脑代谢和微循环,用于抗血栓和治疗脑血管性痴呆。

6 理化性质 1. 在水中溶解度都很小。 2. 由于结构中甲基的取代位置不同,酸碱性略有差别,但它们的酸碱性都很弱。 药物名称 Ka Kb
pKa 咖 啡 因 可可豆碱 茶 碱 <1×10-14(25℃) 0.9×10-10() 1.7×10-9() 0.7×10-14() 1.3×10-14() 1.9×10-14() 14 10 8.8

7 3.紫脲酸铵反应(黄嘌呤类药物共有反应) 本类药物均能与盐酸和氯酸钾在水浴上共热(黄嘌呤的咪唑环开环),蒸干后,残渣遇氨气则发生缩合反应,生成紫色的紫脲酸铵,再加氢氧化钠试液,紫色消失。

8 4.具有内酰胺结构,与碱共热,发生水解而开环并脱羧。
对碱的稳定顺序:茶碱>可可豆碱>咖啡因。以咖啡因为例,与碱共热生成咖啡亭。 5.与一般生物碱沉淀试剂不产生沉淀,但遇鞣酸试液产生沉淀,沉淀溶于过量的鞣酸试液中。

9 咖啡因 1.结构 2.性状 本品为白色或带极微黄绿色,针状结晶,无臭,味苦,有风化性;应密封保存。在热水或三氯甲烷中易溶,在水乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶;熔点 ℃。

10 本品的碱性极弱,水溶液对石蕊试纸呈中性,与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定,在水中立即水解析出沉淀。
3.化学性质 本品的碱性极弱,水溶液对石蕊试纸呈中性,与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定,在水中立即水解析出沉淀。 苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度,如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖,使水溶性增大,可制成注射剂, 供临床使用。

11 4.临床应用 (1)小剂量能增强大脑皮层的兴奋过程,改善思维,振奋精神,可用于治疗神经衰弱和精神抑制等。 (2)大剂量咖啡因能直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,用于对抗严重传染病、酒精中毒、催眠药和抗组织胺药过量引起的中枢抑制。


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