软膏剂 Ointments.

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1 软膏剂 Ointments

2 一、概述 Introduction 1. 定义 软膏剂（ointments）系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。
其中，用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂（creams）。

3 一、概述 Introduction 乳膏剂 因基质不同： 水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂 糊剂 药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂

4 一、概述 Introduction 2. 分类 按分散系统分为三类 溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏 类似软膏的，但在性质上有所区别的尚有糊剂、凝胶剂和刚性泡沫剂（rigid foams）。

5 一、概述 Introduction 3. 发展沿革 汉代张仲景的《金贵要略》记载有制法和作用；
传统上使用豚脂、羊脂、麻油、淀粉、甘油、凡士林等； 19世纪后采用乳剂基质、水溶性基质。

6 一、概述 Introduction 4. 软膏剂的质量要求 （1）均匀、细腻，有适当粘稠性并易于涂布；
（2）无刺激性、过敏性及其它不良反应； （3）无变质现象：酸败、异臭、变硬、变色和油水 分离现象； （4）当大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏 属于无菌制剂。

7 二、基质与附加剂 Matrices and additives
软膏剂基质的质量要求 （1）润滑、稠度适宜、易于涂布； （2）无刺激性，性质稳定，与主药无配伍变化； （3）具有吸水性，能吸收伤口分泌物； （4）不妨碍皮肤正常功能，具有良好的释药性能； （5）易洗除，不污染衣服。

8 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（一）油脂性基质 油脂性软膏基质 油脂性软膏基质的作用

9 二、基质与附加剂 Matrices and additives
1．烃类 （1）凡士林 vaseline 又称为软石蜡 soft paraffin 化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的抗生素药物（如金霉素） 但仅能吸收5%的水份，故不适用于有大量渗出液的的患处。

10 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（2）石蜡与液状石蜡 石蜡为固体饱和烃混合物，熔程50-60℃； 液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，适宜于调节凡士林基质的稠度。

11 二、基质与附加剂 Matrices and additives
2．类脂类 （1）羊毛脂 wool fat 具有良好的吸水性，常吸收30%的水分以改善粘稠度。羊毛脂可吸收2倍的水形成乳剂性基质。 纯羊毛脂粘性太大，不宜单独作基质，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性。

12 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（2）蜂蜡（bee wax）与鲸腊（spermaceti） 蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯； 鲸腊主要成分为棕榈酸鲸腊醇酯； 属于弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起稳定作用。 两者均不易酸败，常用于取代乳剂性基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

13 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（3）二甲基硅油（dimethyl silicone） 称硅油或硅酮silicone，无色、无味、透明。 具有优良的疏水性和较小的表面张力，而使 具有很好的润滑作用、易于涂布。

14 二、基质与附加剂 Matrices and additives
3．油脂类 从动植物中提取的高级脂肪酸甘油酯，易酸 败，已很少用。

15 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（二）乳剂型基质 乳剂性基质是由含有固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用，在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成半固体基质。

16 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（二）乳剂型基质 常用的油相有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇等，有时为调节稠度而加入液体石蜡、凡士林、植物油。 常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、吐温等，乳化剂对于乳剂基质的形成起关键作用。 乳剂性基质有O/W和W/O。

17 二、基质与附加剂 Matrices and additives
乳剂型基质常用的乳化剂 1．皂类 一价皂、二价皂、三价皂 （1）一价皂乳化剂 常用一价金属离子氢氧化钠、钾、铵等及硼酸盐、 三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸、油酸）作用 生成的新生皂。 形成O/W还是W/O型，取决于处方中的油相的多少， 若油相过多，则为W/O型。

18 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（2）多价皂乳化剂 系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用，形成多价皂。多价皂形成W/O型乳剂性基质。 2．脂肪醇硫酸钠类乳化剂 常用的有月桂醇硫酸钠，属阴离子型乳化剂，常与其它W/O型乳化剂合用，调节HLB值。 常用的辅助W/O型乳化剂有十六醇、十八醇、硬脂酸甘油酯，司盘类，常用量为0.5%-2%。

19 二、基质与附加剂 Matrices and additives
3．高级脂肪醇及多元醇酯类乳化剂 十六醇及十八醇：有一定的吸水能力，吸水后形成W/O，可增加乳剂的稳定性和稠度。 硬脂酸甘油酯：弱的W/O型乳化剂，与强的W/O型乳化剂合用，制得的乳剂基质稳定、细腻。

20 二、基质与附加剂 Matrices and additives
4．司盘类和吐温类乳化剂 司盘为非离子型表面活性剂，即脂肪酸山梨坦，HLB值在 之间，为W/O型乳化剂 吐温即聚山梨酯，也是非离子表面活性剂，HLB值 ，为O/W型乳化剂。

21 二、基质与附加剂 Matrices and additives
5．聚氧乙烯醚的衍生物类乳化剂 （1）平平加O（peregol O） 为非离子型乳化剂，HLB值为15.9，属O/W型乳化剂，本品不能独立使用，需加入助乳化剂才能制得乳剂性基质。 （2）乳化剂OP 烷基聚氧乙烯醚的混合物，也是非离子型表面活性剂，O/W型。

22 二、基质与附加剂 Matrices and additives
（三）水溶性基质 常用的有聚乙二醇、卡波姆、甘油明胶、纤维素 衍生物等。 聚乙二醇：此类基质易溶于水，能与渗出液混合， 易洗除、耐高温、不易霉败。 但聚乙二醇有较强的吸水性，用于皮肤常有脱水 干燥感、刺激感。

23 三、软膏的制备方法 1．研和法 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研和法，用 软膏刀在软膏板上调制；此法不适用于水溶性基质 和乳剂性基质。
2．熔和法 加热熔化制备基质，将药物加入混匀。 3．乳化法 油相于80℃熔化；水溶性组分加热至略高于80℃； 两相混合，边加边搅，形成乳剂基质。

24 四、软膏剂的质量评价 1. 含量测定 2. 物理性状检查 熔程：一般以接近凡士林的为宜
稠度：软膏剂多属非牛顿流体，具塑变性，包括塑性黏度、 触变指数等流变性，统称稠度。 酸碱度：近中性为宜 稠度：插入计法

25 四、软膏剂的质量评价 3. 刺激性： 涂于皮肤不得引起疼痛、红肿或产生斑疹， 酸碱度应近中性（pH值） 测定刺激性可在动物或人体上进行
4. 稳定性：加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（40℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃） 检查上述项目，应符合要求

26 四、软膏剂的质量评价 5. 释放与吸收的测定方法 体外试验法 离体皮肤法 半透膜扩散法 凝胶扩散法 微生物法 体内试验法

27 五、眼膏剂 眼膏剂（eye ointments）系指供眼用的灭菌软膏。
眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯正。制成的 眼膏剂应均匀、细腻、易涂布于眼部。

28 常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡组成，根据季节与气温不同，可调整液体石蜡的用量，以调节软硬度。
眼膏剂的制备 眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。 眼膏器具与包装材料处理 眼膏剂的基质 眼膏剂的制备 常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡组成，根据季节与气温不同，可调整液体石蜡的用量，以调节软硬度。 必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。

29 眼膏剂的质量检查 金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度

30 六、凝胶剂 Gels 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均一或混悬的透 明或半透明的半固体制剂，供外用。 凝胶剂分类：
1. 单相凝胶：水性凝胶、油性凝胶。 2. 双相凝胶

31 第三节 凝胶剂 Gels 1. 单相凝胶 水性凝胶的基质一般由西黄耆胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成； 油性凝胶的基质常由液体石蜡或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 临床上较多应用的是水凝胶为基质的凝胶剂。 2.双相凝胶 是由小分子无机药物胶体颗粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。

32 文献调研与复习题 文献调研: 凝胶剂在现代临床治疗中的作用与研究 进展 如何制备氟轻松乳膏剂? 如何将甲硝唑制备成凝胶剂?
掌握软膏剂等的定义、质量要求与常用基质类型