第五章 药物与健康 第五节、常用药物.

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1 第五章 药物与健康 第五节、常用药物

2 第一 抗菌药物 第二、抗病毒药物 第三、解热镇痛药 第四、抗组胺药 第五、 抗感冒药

3 第一 抗菌药物 磺胺类药物 抗生素 青霉素类 先锋霉素类抗生素（头孢菌素） 大环内酯类 氨基甙类 四环素类 喹喏酮类

4 细菌有成千上万种，它们被革兰氏分为两类：能被革兰氏试剂（结晶紫及碘）染为蓝色的称革兰氏阳性细菌；没有反应或呈红-粉色的称为革兰氏阴性细菌。革兰氏阴性细菌比革兰氏阳性细菌多一层含脂多糖的膜壁，它能阻止杀菌剂进入细胞膜，因而难以杀死。

5 一、磺胺类药物 新诺明 SMZ R= R= 磺胺嘧啶 SD

6 1932年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。 　　

7 令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。　　

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9 磺胺药的杀死细菌机理 为什么磺胺药能杀死细菌呢?原来链球菌的生长依靠对氨基苯甲酸(性质与磺胺相似，是细菌的维生素)，当病人服用磺胺药以后，磺胺药被人体内的链球菌当作对氨基苯甲酸吸收，与细菌内的酵素结合，阻碍新陈代谢作用，促使细菌死亡。也有人认为，磺胺药依靠阻滞合成细菌生长所必需的维生素叶酸来抑制细菌。 磺胺衍生物：在对氨基苯磺酰胺分子中用各种基团取代一NH2上的氢原子，已经合成出大约500多种衍生物，这些衍生物包括磺胺甲氧嗪(消炎片)、磺胺吡啶、磺胺嘧啶、磺胺咪唑、消炎磺、新明磺等。磺胺药是无味、白色或黄色的粉末。

10 磺胺药的抗菌作用 磺胺药能杀死的细菌有链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、琳球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌等，主要用于医治血液中毒、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃腺炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染、肠道传染病、淋病、脑膜炎、眼部感染(如结膜炎、沙眼)、疟疾以及许多其他传染病。长期服用磺胺药后，细菌会有抗药性。

11 二、青霉素类 青霉素是抗菌素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。 青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。

12 1928的一天早晨，英国学者弗莱明博土观察许多培养碟里葡萄球菌的生长情况，突然发现一只培养碟里，有一种来自空气的绿色霉菌，在这种霉菌周围，葡萄球菌全部消失了。这一奇妙的现象引起了他的极大兴趣，弗莱明决定专门培养这种霉菌。他和助手把霉菌放在肉汤的培养液里，使它们更好地生长繁殖，然后又把这些长满了青绿色霉菌的液体仔细过滤，最后得到一小瓶过滤液。接着把滤液滴进长满葡萄球菌的玻璃器皿里，几小时后葡萄球菌全部死亡。他又把滤液稀释至800倍，杀菌效果仍很好(后来证实这个霉菌就是青雷素)。 1929年，弗莱明在《科学》周刊上发表了研究成果，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。　　

13 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍华德
1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。

14 1941年他们用天然的青霉素粉末救活了一名垂死的15岁的男孩。他俩又到美国从事青霉素生产。1943年青霉素批量进入市场，拯救了许多第二次世界大战中的美国伤员。
青霉素被公认为第二次世界大战期间的三大发明之一（另两大发明为原子弹、雷达）。

15 由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

16 天然的青霉素共有七种，分子都含有β-内酰胺结构。其中以苄基青霉素（青霉素G）效果较好，其钠或钾盐为治疗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但青霉素G性质不稳定，易受亲电或亲核试剂进攻引起水解或分子重排，故青霉素G不能口服，只供注射用，以免受胃酸破坏。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物，如青霉素V是利用青霉素G的同一菌种，发酵时加入N-苯氧基乙酰胺作前体生物合成制得。其药效与青霉素类同，但在酸中稳定，故可供口服。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。

17 青霉素结构通式 R1= 阿莫西林

18 青霉素杀菌机理 青霉素杀菌机理与抑制细菌细胞壁的合成有关。细菌的酶与青霉素分子联在一起，从而不能用于细胞壁的修复。青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、气性坏疽、创伤感染以及其他传染病方面特别有效。由于青霉素G及其钠盐不能非常有效地对付革兰阴性细菌，现已研制出对付革兰阴性细菌更有效的氨卞青霉素、羧卞青霉素等新药。

19 三、先锋霉素（头孢菌素）类 R= X= 先锋霉素IV （头孢氨苄） 头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。

20 第一代头孢菌素有以下几种： 头孢甘酸（先锋霉素 Ⅲ）：用于敏感菌所致的尿路感染，目前已很少应用
     头孢噻吩(先锋霉素I)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。      头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。 头孢甘酸（先锋霉素 Ⅲ）：用于敏感菌所致的尿路感染，目前已很少应用      头孢立新(先锋霉素IV)：抗菌作用较弱，现已少用。      头孢唑啉(先锋霉素V)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。     

21 头孢环己烯胺(先锋霉素VI)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。      头孢乙氰(先锋霉素Ⅶ)：对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。 头孢吡硫(先锋霉素Ⅷ)：对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、败血症等。

22 第二代头孢菌素     第二代头孢菌素在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于第一代，但对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。有以下几种药物：      头孢羟唑：对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐药性金黄色葡萄球菌作用良好      头孢甲氧噻吩：对厌氧菌作用良好，主要用于尿路感染和败血症。      头孢呋肟：适用于尿路感染。      头孢噻四唑：对革兰氏阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对青霉素酶稳定。

23 第三代头孢菌素 第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强，部分头孢菌素还具有抗绿脓杆菌的作用，但价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素，因此，多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。     

24 头孢氨噻肟：本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害者应减量。     头孢哌酮(先锋必素)：本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢素，血浓度高，对肾盂肾炎疗效较好。且有抗绿脓杆菌作用。    
头孢三嗪噻肟(菌必治)：本品广谱长效，对β-内酰胺酶稳定，为治疗淋病的首选药，     氧杂头霉素(羟羧氧酰胺菌素)：该药对多数产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌，包括耐氨基甙类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且该药主要以原型由肾排出，故尤宜用于尿路感染的治疗。  头孢噻甲羧肟：该药对多种β-内酰胺酶有抵抗力，对革兰氏阳性和阴性菌有效，且本药为第三代头孢菌素中最强有力的抗绿脓杆菌剂。多用于急性肾盂肾炎的治疗。

25 四、大环内酯类 红霉素结构式 大环内酯类抗生素是以12～18元环骨架的大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和1～3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质。

26 大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，其第一代产品首推美国礼莱公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素——红霉素。从上市以来，一直是临床上治疗革兰氏阳性菌感染的重要药物。

27 红霉素口服后在胃肠道内酸缩酮化失效。 随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性也逐渐上升，使大环内酯类抗生素的应用受到一定限制。

28 我国药品市场常见大环内酯类抗生素有：琥乙红霉素片(利君沙)、罗红霉素分散片(严迪)、罗红霉素胶囊(赛乐林)、阿奇霉素胶囊、颗粒(泰力特)、阿奇霉素干混悬剂(希舒美)、阿奇霉素分散片(联邦赛乐欣)、阿奇霉素片(维宏) 、克拉霉素片(克拉仙)。 在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，由于较好地解决了副作用，在临床上使用日益广泛。

29 五、喹喏酮类 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。 氧氟沙星 诺氟沙星（氟哌酸 ）

30 六、其它抗生素 常用的氨基甙类抗生素有：庆大霉素、链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素等。由于这些抗生素能治疗由革兰氏阴性细菌感染的疾病，而被广泛应用于临床。然而，这些药物对肾功能有一定的损害。 四环素类药物是一类用发酵法合成的广谱抗生素，兼有杀菌和抑菌两种作用，应用范围极广。它包括金霉素、土霉素和四环素。 氯霉素在50年代应用甚广，它对革兰氏阴性和阳性菌都有抑制作用，用来治疗伤寒、斑疹伤寒等。由于它会抑制骨骼造血机能，引起粒细胞和血小板减少症，或再生障碍性贫血，后来限制它的使用。

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34 严峻的耐药性问题　 长期使用某种抗生素治疗细菌感染疾病时，抗生素的用量随使用该药物的时间而不断增加，才有相同的治疗效果。这并不是药物质量下降造成的，而是细菌或寄生虫对该药的敏感性降低了，需要更高浓度的抗生素才能有效地杀灭或抑制它的生长与繁殖。这些细菌就称为耐药性菌株。

35 20世纪50年代，人们发现了对青霉素有耐受性的金黄色葡萄球菌以后，世界各地发现的耐药菌株逐年增加。以金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等病原菌的耐药性尤为突出。
现在结核杆菌的耐药性令许多国家结核病又出现上升趋势，已成为世界头号传染病杀手。 同样，肺炎链球菌或肺炎葡萄球菌的抗药性使到肺炎变得越来越难治疗。肺炎链球菌能引起肺炎、中耳炎、败血症、胸膜炎、脑膜炎等多种疾病。

36 耐药性的产生 细菌对抗生素产生耐药性的方式有两种，一是以适应方式，二是以基因突变的方式，后者是关键的。
耐药性的产生　 细菌对抗生素产生耐药性的方式有两种，一是以适应方式，二是以基因突变的方式，后者是关键的。 当某种抗生素攻击一群细菌时，如果药量不足，对该药高度敏感的细菌就会先死掉，剩下来的是稍具抗药性的细菌（抗药性的差异可以来自变异）。 这些幸存者，产生了结构、生理、生化的改变，抗药性会有所增强，　这是生物体的适应性反应，以对抗抗生素的影响。

37 当它们繁殖了下一代后，由于变异，子代的抗药性会有不同，有些抗药性增强，有些减弱，更多的是不变。在抗生素浓度不足的情况下，发生同样的结果：抗药性差的被杀死而抗药性最强的个体幸存。
通过一代代的繁殖与死亡，幸存者的抗药性将越来越大。最后，在抗生素的“调教”下，细菌通过死的代价，闯出了一条生路来，定向进化出了具有极强抗药性的菌株。

38 制服耐药性　 刺探抗药性的秘密：目前发现细菌有以下五种耐药机制——药物作用靶位的改变；细菌产生破坏抗菌药物结构的酶；影响抗生素渗入细菌；细菌主动泵出抗生素，减少细菌内药物的浓度；细菌对抗生素的杀菌效应产生耐受性。 制服耐药性：目前已经有不少措施在应用，有些在研究当中，如遵循用药原则、重新评估老药和以前被筛选淘汰的化合物，寻找新的作用靶位和新颖化学结构的药物和基因治疗等。　

39 第二 抗病毒药物 据不完全统计，人类的传染病中病毒性疾病高达60%～65%，病毒性疾病已成为当前严重危害人类健康的大敌。

40 目前临床上应用的抗病毒药主要有五类 （1）抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA），如碘苷、阿昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷等。
（2）阻止病毒穿入宿主脱壳，防止宿主细胞感染，如金刚烷胺等。 （3）抑制核糖核酸型病毒（抗RNA），如病毒唑（三氮唑）核苷。 （4）激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒繁殖，如干扰素等。 （5）抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止病毒释放，如异喹啉类等。

41 拉米夫定 阿昔洛韦

42 抗病毒药物的开发有几个重要的里程碑。 1962年第一抗病毒药物－碘苷出现，用于抗疱疹。同年又出现金刚烷胺，用于抗流感病毒，于1966年批准上市。 1976年美国FDA批准上市的干扰素是第一个广谱抗病毒药物。无环鸟苷（阿昔洛韦）是第一个特异性的抗病毒酶的抑制剂（特异性：专对一类病毒有效，对其它病毒无效），它的毒性很低，可以有效地抑制疱疹病毒。 1986年出现了第一个抗艾滋病药物AZT，它可以抗艾滋病毒地逆向转录酶， 1990年第一个抗艾滋病毒的蛋白酶抑制剂－沙奎拉韦出现，到1996年它和AZT等抗逆向转录酶的药物联合使用，就是鸡尾酒疗法，此疗法可以有效地控制艾滋病情。

43 病毒性肝炎用药物 治疗肝炎的抗病毒药物有很多，目前多用以下几种：
　　(1)干扰素：是一种广谱抗病毒剂，并不直接杀伤或抑制病毒，而主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白，从而抑制乙肝、丙肝病毒复制 ，同时还可以增强自然杀伤细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力，从而起到免疫调节作用并增强抗病毒能力。 　　(2)白细胞介素-2：即T细胞生长因子，具胡调节免疫、抗病毒、抗肿瘤作用。 　　(3)核苷类化合物：如阿昔洛韦是一种合成的无环嘌呤核苷类化合物，可抑制多种脱氧核糖核酸病毒的增殖。 　　(4)阿糖腺苷类：体内、体外均证明对乙肝病毒有潜在的作用。经观察用药期间部分患者的脱氧核糖核酸聚合酶阴转，生化和肝组织异常也有好转。 　　(5)其他：促肝细胞生长素、胸腺肽、抗乙肝核糖核酸、病毒唑、左旋咪唑、香菇多糖、强力宁及植物血凝素等。

44 具有抗病毒作用的中药 　　大黄：性味苦寒，有泻下攻积、泻火解毒作用、活血祛瘀之功效。大黄醇提液在细胞培养上有明显的抗病毒作用，并对HSV-1的感染有预防作用, 对病毒颗粒也有直接杀伤作用. 此外，大黄醇提液的细胞毒性极低，甚至有助于细胞生长。 　　黄芪：具有补气升阳作用，为补气要药，有增强吞噬细胞功能、促进淋巴细胞转化及抑菌、抗HSV-1作用。黄芪A6组分与无环鸟苷(ACV)合用，疗效明显优于单药治疗组，并可减少ACV的副作用，增强疗效。 　　八角莲：别名鬼臼。具清热解毒、祛痰散结作用。实验表明其水溶性提取物对HSV-1有较好的抑制作用。 　　芍药：其提取物CY对HSV-1感染所致的皮肤病损有良好治疗作用， 用药后次日即可见效。

45   大豆总苷：对HSV-1、柯萨奇B3病毒复制有明显抑制作用， 对疱疹型口唇炎有和口腔溃疡疗效显著其作用机理与对病毒的直接杀伤作用密切相关。 　　甘草甜素衍物：甘草酸单胺能抑制细胞内HSV-1的增殖。甘草多糖对HSV-1 、 VZV、腺病毒Ⅱ型和牛痘病毒均有明显抑制作用  石榴皮：水煎剂有明显抑制HSV-2感染作用，不仅能抑制HSV-2在细胞内的增殖，且有较强灭活和阻止HSV-2吸附细胞作用。 　　板蓝根和喜树果：两种药物均有杀病毒作用。 　　芒果苷：其抗HSV-2作用的机制可能是抑制病毒在细胞内复制的晚期。 　　大蒜：HCMV是引起智力迟钝和其他先天发育缺限的重要原因。已证明大蒜中含包括大蒜新素(dially trisulfide) 和ajoene等多种抗HCMV有效成分，临床上用大蒜制剂防治HCMV感染取得了明显效果。

46 　　常用于治疗病毒性肝炎的中药： 茵陈、柴胡、虎杖、大黄、黄芩、龙胆草、板蓝根或大青叶、蒲公英、连翘、郁金、丹参、五味子、黄芪等。

47 第三 解热镇痛药和非甾体抗炎药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，且多数还有消炎、抗风湿作用 的药物。它们的作用有许多共同特点 。
第三 解热镇痛药和非甾体抗炎药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，且多数还有消炎、抗风湿作用 的药物。它们的作用有许多共同特点 。 解热作用：解热镇痛药能使发热病人体温降至正常，但对正常人体温则无明显影响。 镇痛作用：有中等的程度的镇痛作用，对一些慢性钝痛，均有良效且久用无耐受性和成瘾性其毒性亦低，因此应用广泛。

48 3 作用机制：最近发现许多解热 镇痛药，在治疗剂 量的浓度下，即能抑制体内前列腺素的生物合成，并认为其解热、镇 痛和消炎抗 风湿作用，主要就是由于抑制前列腺素的生物合成所致。
4 消炎抗风湿作用：这类药物除苯胺类外，均具有消炎抗 风湿作用。用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎。

49 常用的解热镇痛药 常用的解热镇痛药有人工合成的如阿司匹林、水杨酸钠、安乃近、保泰松、消炎痛等，中草药有柴胡、秦艽等
人工合成的解热镇痛药主要分为水杨酸类、苯胺类和吡唑酮类。

50 世纪神药——阿司匹林 阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。

51 1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。
　　1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 　　1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。

52 阿斯匹林在人体内的作用 　　解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。 　 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。 　　抗凝血： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。

53 阿司匹林的不良反应较多，最常见的是胃肠道反应，可引起食欲不振、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。对血液系统、肝肾功能亦有一定的影响，可抑制凝血酶原的合成，延长出血时间；能使转氨酶升高，肝细胞坏死以及造成肾功能的损害。此外，阿司匹林还可引起水杨酸反应和瑞氏综合征。

54 苯胺类衍生物 苯胺类衍生物的毒副作用较大，应用不如水杨酸类药物广泛。目前临床应用的主要有扑热息痛，又名退热净。其化学名称为对乙酰氨基酚。由于扑热息痛具有良好的解热镇痛作用，又被认为相对副作用小，故而应用广泛，且被许多复方制剂中列为主要成分。如白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、克感敏、速效伤风胶囊、感冒灵、去痛片、散利痛、扑感宁、儿童退热片等，均含扑热息痛。

55 对乙酰氨基酚 （扑热息痛）

56 非甾体类抗炎药物 甾体结构

57 该类药物主要分为如下四类： （1）吡唑烷二酮类：主要品种有保泰松、羟基保泰松、嘧吡唑等。 （2）邻基苯甲酸类：主要品种有甲灭酸、甲氯灭酸、氟灭酸等。 （3）吲哚乙酸类：主要品种有吲哚美辛（消炎痛）、齐多美辛、舒林酸等。 （4）芳基烷酸类：主要品种有布洛芬、萘普生、二氯芬酸钠（双氯灭痛）。

58 布洛芬又名异丁苯丙酸，为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药，与吲哚美辛一样，也是通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。布洛芬主要用于炎症性疼痛的治疗，其它全身性疼痛也可使用，但用于治疗痛风时，只起消炎、镇痛作用，并不能纠正高尿酸血症。布洛芬的不良反应比吲哚美辛少而轻，偶有消化道不适、皮疹、过敏反应等，严重者也可引起消化道溃疡、出血和穿孔。 芬必得是布洛芬的缓释制剂，通过有效地抑制前列腺素合成酶的合成产生解热、消炎、镇痛作用。芬必得适用于慢性疼痛性疾病的治疗，如头痛、肩周炎、腰腿痛、滑囊炎、腱鞘炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等，也可作为癌痛三阶段治疗用药。

59 双氯芬酸钠又称双氯灭痛，为苯丙酸类消炎镇痛药，其作用机制是通过抑制体内前列腺素的合成而产生显著的抗炎、抗风湿、解热和镇痛作用。

60 第四 抗组胺药 抗组胺药即常说的抗过敏药。 组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑；脑血管扩张发生头痛；血浆丧失和血压下降；心率加速和心排出量增加。组胺能使支气管及消化道平滑肌痉挛，胃液分泌增加，发生哮喘及腹痛和腹泻。组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。

61 抗组胺药已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是在非处方药方面，常与其他药物制成复方制剂用于感冒发热，深受医患者的欢迎。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

62 常用的H1受体拮抗剂（H1抗组胺药）80年代以前的为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那根）、曲吡那敏（去敏灵）、氯苯那敏（扑尔敏）、美喹他嗪（玻丽玛朗）、赛庚啶等；80年代以后的为第二代：包括阿司咪唑（息斯敏）、特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、氮斯汀、西替利嗪（仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特以及非索非那定、西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯丁等。 常用的H2拮抗剂有西咪替丁、雷尼替丁等。

63 第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。

64 而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。

65 马亚酸氯苯那敏 本品为抗组胺药，由司帕伯（Sperber）于1947年合成，美国先灵公司生产，1949年首次上市。我国于1959年开始生产。
（其他名称）扑尔敏；马亚那敏；氯屈米通；氯苯吡胺 （适应症状）过敏性鼻炎，过敏性湿疹，皮肤黏膜过敏，药物及食物过敏。神经性皮炎，枯草炎，虫咬，日灼烧瘙痒症。 与解热镇痛药组成复方制剂，用于控制感冒时的，流涕，喷嚏，咳嗽等过敏症状。

66 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 扑尔敏的化学名称为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，扑尔敏能对抗过敏反应（组胺）所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。

67 盐酸苯海拉明 为组胺H1受体拮抗剂，能对抗或减弱组胺对血管，胃肠道和支气管平滑肌的作用
对中枢神经系统有较强的抑制作用，也有镇吐作用和类似阿托品的作用。

68 主要用于皮肤，黏膜的过敏性疾病，如过敏性鼻炎，接解性皮炎，荨麻疹，皮肤瘙痒症，肛门及外阴瘙痒，枯草热；对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱，麻黄素等合用。
　　尚可用于乘车，乘船引起的恶心，呕吐。 　　常与解热镇痛药组成复方制剂，用于治疗感冒后的鼻塞，流涕，咳嗽等过敏症状。

69 第五 抗感冒药物 感冒是常见病、多发病。治疗感冒，目前尚没有特效方法，主要是对症治疗，抗病毒治疗和免疫调节治疗，并发细菌感染时可选用抗菌药物治疗。 目前国产常用抗感冒药物主要有；康必得、帕尔克、白加黑、尼克、臣功再欣、力克舒、康泰克、感冒通、速效感冒胶囊、速效感冒片、小儿感冒片等

70 抗感冒药处方组成主要有： ①解热镇痛药：在上述的抗感冒药物中，除臣功再欣含有布洛芬，感冒通含有双氯芬酸，其余抗感冒药都含有剂量不同的对乙酰氨基酚。 ②抗组胺药：除力克舒外，均含有马来酸氯苯那敏 、苯海拉明、特非那定。 ③收缩血管，减轻鼻粘膜充血水肿的药物：帕尔克及康泰克均含有苯丙醇胺（PPA)。

71 ④中枢性镇咳药或兴奋药物：右美沙芬、咖啡因等。
⑤清热解毒作用的中药：大青叶、人工牛黄等 右美沙芬

72 康泰克事件 康泰克-曾经稳坐感冒药市场头把交椅，市场份额占到40%，2000年11月16日，国家药品监督和管理局发布的一则《关于暂停使用和销售含苯丙醇胺的药品制剂的通知》，宣布暂停销售含有PPA（苯丙醇胺）的15种药品，康泰克（复方盐酸苯丙醇胺缓释胶囊）正含有这种成分。 PPA结构式

73 新康泰克中替代PPA的盐酸伪麻黄碱是一种在全球和中国都广泛使用的鼻粘膜减充血剂，能有效抑制感冒引起的鼻部症状。化学名称为[S-（1R，2R）]-a-1[1-(甲氨基)乙基]-苯甲醇盐酸盐。

74 根据感冒症状合理用药 1.对发热、头痛、肌肉痛、咽喉痛的患者可选用含对乙酰氨基酚、双氯芬酸和布洛芬等解热镇痛的抗感冒药。
2.流泪、流鼻涕、打喷嚏等症状较重的患者可选用含有抗组胺剂、伪麻黄碱药物。 3.咳嗽症状较重者可选用含有右美沙芬的药物，该药可抑制咳嗽中枢和外周双重性镇咳作用。

75 合用抗病毒药物 因多种病毒可引起病毒性急性呼吸道感染，治疗感冒同时合用抗病毒药物非常必要。目前临床上常用的抗病毒药物主要有：金刚烷胺、阿糖腺苷、吗啉胍（病毒灵）、利巴韦林等。多数抗病毒药物属于核苷同系物，具有潜在的致畸、致癌作用，对于妊娠期妇女应慎用或禁用。必要时可选用抗病毒中药制剂，主要有双黄连注射剂、口服液、板兰根注射剂和冲剂。

76 合用免疫调节治疗药物 利用免疫调节剂可使年老、体弱及儿童流感患者增强免疫功能、加速康复。常用的免疫调节剂有胸腺肽、干扰素、丙种球蛋白等。康必得、臣功再欣等含有葡萄糖酸锌，可提高人体的免疫功能。多种维生素和微量元素，能调节人体生理活动机能的平衡，提高抵御疾病侵入的能力，增强机体的免疫机能，可预防感冒的发生及缩短感冒病程。