药剂学 Pharmaceutics 崔福德主编第七版人民卫生出版社 主讲：张秀荣.

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1 药剂学 Pharmaceutics 崔福德主编第七版人民卫生出版社 主讲：张秀荣

2 提问： 1.请问哪个同学未曾服用过任何药物？ 2.请问药物有哪些形态？ 3.各种形态的药物是怎样制造？ ——“药剂学”的基本内容

3 《药剂学》 理论：90学时，实验：30学时 成绩评定： 理论75% 实验15%(预习报告3%、实验报告5%和实验操作7%)
平时成绩10% (作业8%、提问2%)

4 《吉林医药学院考试工作管理规定》 有以下情节之一该课程以零分记。 1.本门课程缺1/4的作业或实验报告者 2.实验考核不及格者(9分以下) 3.缺课累计>1/3学时者(病假、事假) 或无故旷课学时数达1/10者

5 《药剂学》共分三篇,483页 第一篇 药物制剂的基本理论(基础)占140页 第二篇 药物剂型理论(核心)206页
第一篇 药物制剂的基本理论(基础)占140页 第二篇 药物剂型理论(核心)206页 第三篇 药物制剂的新技术与新剂型(进展) 137页 学习特点： 1.与基础知识联系密切 2.内容多、杂，及时总结、归纳、复习 3.理论指导实验, 通过实验加深对理论的理解

6 第一章 绪论 第一节 药剂学的概念 药剂学(pharmaceutics)：将原料药制成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

7 药物(drugs)：用于诊断、治疗、预防各种疾病的，具有药理活性的物质（原料药）。但不能直接用于患者，必须制成适宜的剂型方可使用。
药品（medicines）：经国家有关部门批准的原料药及制剂产品。 中药材 中药饮片 药典一部收载 中成药 化学原料药及制剂 抗生素 药品的种类 生化制品 药典二部收载 放射性药品 血清疫苗 血液制品 药典三部收载 诊断药品

8 剂型(dosage forms) ：根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即为一类药物制剂的总称。
药物制剂(pharmaceutical preparations)：简称制剂是指以剂型体现的药物具体品种，能直接用于患者。制剂的制备过程也称制剂。

9 根据医生处方：0.1g×9包散剂，1包/次，3次/日 调剂后发给病人（方剂）
阿司匹林（合成得到原料药） 散、片、栓、胶囊（剂型、制剂） 根据医生处方：0.1g×9包散剂，1包/次，3次/日 调剂后发给病人（方剂） 阿0.22g, 非那西丁0.15g，咖啡因0.035g 制成复方乙酰水杨酸片（APC）（成药）　　　 制备（制备过程称为制剂）

10 第二节 药剂学的任务与主要研究内容 基本任务：剂型研究(药剂学的核心内容) 宗旨制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 1.药剂学的基本理论(药物制剂配制理论第一篇) 2.药物制剂的基本剂型(特点、制法、质控第二篇) 3.新技术与新剂型(第三篇) 4.新型药用辅料(辅料是剂型的基础) 5.中药新剂型 6.生物技术药物制剂(基因重组乙肝疫苗) 7.制剂机械和设备的研究和开发

11 第三节 药剂学的分支学科 1.物理药剂学（physical pharmaceutics）
第三节 药剂学的分支学科 1.物理药剂学（physical pharmaceutics） 运用物理化学的方法与手段研究药物制剂的处方前工作、处方设计、配伍变化、制剂性质、稳定性、贮存等，使药剂学的剂型设计、制备、质量控制等迈向科学化和理论化进程。 2.工业药剂学（industrial pharmaceutics） 将溶液形成理论、粉体学、流变学、界面化学等研究手段应用于剂型及制剂单元操作的理论与实践以及生产设备和质量管理的一门学科。主要任务为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质制剂产品。

12 3.药用高分子材料学（pharmaceutics
material polymers science ）：主要研究无药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料，研究其结构、制备方法、物理化学性质以及其在药物制剂中功能与作用。没有高分子材料的发展就没有新剂型的发展。 ４.生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系，为合理设计剂型和制剂处方及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥。

13 ５.药物动力学（pharmacokinetics）： 采 用数学的方法，研究药物在体内的吸收、分布、 代谢与排泄的经时过程与药效之间关系，对指导 制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化 指标。
６.临床药剂学(clinical pharmaceutics) 以患者为对象，研究合理、有效与安全用药等,与临床治疗学紧密联系的学科，亦称临床药学。

14 第四节 药物剂型与DDS 一、药物剂型的重要性 （一）药物剂型与给药途径 人体有二十多个给药途径。剂型选择必须与给药途径相适应。

15 （二）剂型对药效的重要作用 1.不同剂型可能产生不同的治疗作用 口服 泻下（渗透压） iv 镇静、解痉 2.不同剂型产生不同的作用速度：iv.最快 3.不同剂型产生不同的毒副作用(栓剂) 4.有些剂型可产生靶向作用(微粒分散型) 5.剂型质量优劣直接影响药效。 硫酸镁

16 二、药物剂型的分类 （一） 按给药途径分类（与临床用药联系密切） 1.口服给药剂型(经胃肠道给药)应用最广 2.口腔内给药剂型(以下均属非胃肠道给药) 3.注射给药剂型 4.呼吸道给药剂型 5.皮肤给药剂型 6.眼部给药剂型 7.鼻粘膜给药剂型 8.直肠给药剂型 9.阴道给药剂型 10.耳部给药剂型 11.透析用剂型

17 （二）按分散系统分类（粒子大小 ） 便于用物理化学理论阐明制剂特征。 1.溶液型 ：药物以分子或离子分散＜1nm 2.胶体型：1～100nm 3.乳剂型：两相互不混溶的液体 4.混悬型：固、液 5.气体分散型：介质是气体，如气雾剂 6.微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊 7.固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂等

18 （三）按形态分类(形态相同制备工艺相近)
1.液体剂型 2.气体剂型 3.固体剂型 4.半固体剂型 （四）其他分类方法 按制法分类（不能包含全部剂型）： 1.灭菌制剂 2.浸出制剂 本教材采用以形态分类为主，兼顾分散系统分类、制法分类等的综合分类法。

19 （drug delivery system ,DDS） 剂型是药物的传递体，剂型发展初期只是为了适应给药途径而设计的形态。
三、药物的传递系统 （drug delivery system ,DDS） 剂型是药物的传递体，剂型发展初期只是为了适应给药途径而设计的形态。 DDS设计理念:把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大疗效和最小毒副作用。 时间控制(控释) DDS基本功能 量控制(药物吸收量) 空间控制(靶向)

20 DDS概念出现在20世纪70年代初，80年代成为 制剂研究的热点。DDS研究依据和研究内容：
1.药物治疗作用与血浓有关,保持血浓平稳。 如缓、控释制剂(初期研究上市产品的主流)。 2.药物到达病灶才能发挥疗效，其他部位不 起治疗作用甚至产生毒副作用。提高病灶的药物 浓度，减少其它部位分布。靶向制剂如脂质体、 微球等。目前研究热点。 3.脉冲、择时、自调式给药系统。根据时辰 药理学研究，有些疾病发病有节律性变化，根据 生物节律变化调整给药系统。自调式依赖生物体 信息反馈，自动调节释药量，如胰岛素。

21 DDS研究依据和研究内容： 4.经皮给药系统 安全、使用方便、无肝 脏首过作用。药物透皮吸收量有限。 5.生物技术制剂 多数为蛋白多肽类，易 被酸、碱、酶降解，分子量大不易穿透黏膜。 如纳米粒包载基因是研究新动向。 6.黏膜给药系统 口腔、鼻、眼黏膜 DDS研究目的：以适宜的剂型和给药方式， 用最小的剂量达到最好的治疗效果。

22 第五节 药用辅料在药物制剂中的应用 药物制剂=活性成分 + 辅料 1.利于成型 2.使制备过程顺利进行 3.提高药物的稳定性 4.调节有效成分的作用部位、作用时间 或满足生理要求

23 第六节 药典与药品标准简介 一、药典（pharmacopoeia） （一）概述 定义：药典是国家记载药品标准、规格的法典 性质：国家药典委员会组织编写出版，政府颁 布执行，具法律约束力。 收载品种：疗效确切、副作用小、质量稳定的 常用药品及其制剂，并明确规定其 质量标准。

24 ⑴反映国家当时的药品生产、医疗和科 学技术的水平。 ⑵药品生产、检验、 供应与使用的依据。 ⑶保证人民用药安全、有效，促进药物研
药典的意义： ⑴反映国家当时的药品生产、医疗和科 学技术的水平。 ⑵药品生产、检验、 供应与使用的依据。 ⑶保证人民用药安全、有效，促进药物研 究和生产上起重要作用。

25 由学生从药典发展历程分析我国药品研究发展概况？
（二）《中华人民共和国药典》简称《中国药典》： 年版 收载531种药品。 年版分一部（643）、 二部 （667） 年版分一部（1152）、二部 （773） 年版分一部（713） 、 二部 （776），溶出7个 年版分一部（784）、 二部 （967），溶出44个 年版分一部（920）、 二部（1455），溶出127个 年版分一部（992）、 二部（1699），溶出187个 ８.2005年版分一部（1146）、二部（1967）、三部（101） 溶出280种 年版一部（2165）、二部（2271）、三部（131） 大部分口服固体制剂都做溶出度检查 由学生从药典发展历程分析我国药品研究发展概况？

26 （三）国外药典 已有近40个国家编撰了药典 1.美国药典USP第一版1820年，处方集NF1883出版，与1980年二者合并。 现行版 执行（USP34-NF29）。 2. 英国药典B.P.第一版1864年，现行2011版 3.日本药局方

27 二、药品标准 国家药品标准：药典、药品注册标准和其它药品标准。 注册药品标准指由国家食品药品监督管理局(SFDA )批准给申请人的特定药品标准，生产企业必须执行。

28 处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
三、处方药与非处方药 （一）处方 处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 1.法定处方:国家药品标准收载的处方。 具有法律约束力，在制备和医师开写时必须严格遵照其规定。

29 三、处方药与非处方药 （一）处方 2.医师处方：医师对患者进行诊断后对特定患者的特定疾病而开写给药剂科的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。具有法律、技术、经济的意义。

30 医师处方内容： 处方前记：医院名称、科别、日期、患者姓名、 性别、年龄、处方编号 处方头：以Rx或 Rp起头，来源于拉丁文 “Recepe” ——取 处方正文：药品的名称、剂型、规格数量 用法（sig）：药师向病人交待并写在药袋或药瓶上 签名：医生、药师（负法律责任）

31 2.协定处方：根据某一地区、某一医院日常医需要，协商制定的。减少患者等候时间
处方分类(按性质)： 1.法定处方 2.协定处方：根据某一地区、某一医院日常医需要，协商制定的。减少患者等候时间 3.医师处方 4.单方、验方、秘方

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37 　 （二）处方药与非处方药 　　处方药与非处方药是国家对药品实行的分类管理制度，也是国际通用的药品管理模式。1999年６月我国颁布了《处方药与非处方药分类管理办法》，在2000年１月１日起实行 处方药（prescription drug）：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。只能在医学、药学专业刊物上介绍，不能在大众媒体上宣传。 非处方药（nonprescription drug, Over the counter ,OTC）:消费者自行购买使用

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39 第七节 GMP、GLP与GCP 1.GMP (Good Manufacturing Practice) 《药品生产质量管理规范》制药企业
2.GLP（good laboratory practice） 《药物非临床研究质量管理规范》新药研制 3.GCP（good clinical practice） 《药物临床试验质量管理规范》临床实验 4.GSP（Good Supply Practice） 《药物经营质量管理规范》 5.GAP（good agricultural practice of medicinal plants and animals）《中药材生产质量管理规范》

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41 第八节　药剂学的沿革和发展（自学） 一、国外药剂学的发展 鼻祖格林 现代药物制剂的发展可分为四个时代： 第一代制剂：普通制剂（片、丸、胶囊、注射剂） 第二代制剂：缓释制剂，第一代DDS 第三代制剂：控释制剂(靶向)，第二代DDS 第四代制剂：靶向于细胞水平，第三代DDS 二、国内药剂学的发展 明代李时珍《本草纲目》

42 小结： 绪论（介绍药剂学概况） 基本概念 剂型 任务、发展 重点 核心 了解