第三十章 性激素类药及避孕药 Sex Hormones and Contraceptives.

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1 第三十章 性激素类药及避孕药 Sex Hormones and Contraceptives

2 内容提要 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药

3 教学基本要求 掌握：1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型 熟悉：1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用
2.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用 及不良反应 了解：1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点

4 教学基本要求 性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素，属甾体化合物。
临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。

5 女性激素的分泌与调节

6 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 一、雌激素类药 1. 天然雌激素： 雌二醇（estradiol, E2）等 2. 人工合成衍生物：
第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 一、雌激素类药 1. 天然雌激素： 雌二醇（estradiol, E2）等 2. 人工合成衍生物： 炔雌醇（ethinylestradiol） 炔雌醚（quinestrol） 戊酸雌二醇（estradiol valerate）等

7 【生理及药理作用】 1． 对未成年女性 2． 对成熟女性 3． 内分泌功能调节 4． 影响水盐代谢 5． 其他

8 【临床应用】 1．绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2．卵巢功能不全和闭经 3．功能性子宫出血 4．乳房胀痛及退乳 5．晚期乳腺癌 6．前列腺癌 7．痤疮 8．避孕

9 【不良反应及注意事项】 常见厌食、恶心、呕吐及头昏等 长期大量应用可使子宫内膜过度增生，引起子宫出血 水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等

10 二、抗雌激素类药----氯米芬 可诱发排卵，用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。

11 第二节 孕激素类药 1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物：
第二节 孕激素类药 1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物： * 17α-羟孕酮类 ，如甲羟孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol 等； * 19-去甲睾丸酮类，如炔诺（norethisterone）、 双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （norgestrel）等。

12 【生理及药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发 育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进 乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。

13 【临床应用】 1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反应】 较少，但黄体酮有时可致生殖器畸 形，炔诺酮等可引起肝功能障碍 。

14 第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药 1. 天然雄激素（androgens）： 睾酮（testosterone，睾丸素）
第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药 1. 天然雄激素（androgens）： 睾酮（testosterone，睾丸素） 2. 人工合成的睾酮衍生物： 甲睾酮（methyltestosterone，甲基睾酮）、丙 酸睾酮（testosterone propionate, 丙酸睾丸 素）和苯乙酸睾酮（testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素）等。

15 【生理及药理作用】 1．生殖系统： 促进男性器官及副性器官的发育和成熟。 促进男性生殖功能。 2．同化作用：促进蛋白质合成。 3．促进骨髓造血功能

16 【临床应用】 1．睾丸功能不全 2．功能性子宫出血 3．晚期乳腺癌 4．贫血：再生障碍性贫血及其他贫血 5．虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等虚弱情况

17 【不良反应】 1．性功能改变： 女性男性化，男性功能改变 2．胆汁淤积性黄疸

18 二、同化激素类药 同化激素类药物（苯丙酸诺龙等男性化作用较弱，以同化作用主。 主要用于蛋白质同化或吸收不良，或蛋白质分解亢进或损失过多的病例。

19 第四节 避孕药 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】 1．抑制排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH
第四节 避孕药 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用】 1．抑制排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH 释放，从而减少FSH分泌；孕激素又抑制LH释放，二者 协同抑制排卵。 2．抗着床作用：抑制子宫内膜正常增殖，不利于受精 卵着床。 3．使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入宫腔 4．其他作用

20 【分类及用法】 1．短效口服避孕药 2．长效口服避孕药 3．长效注射避孕药、埋植剂 、多相片剂

21 【不良反应】 1．类早孕反应 2．子宫不规则出血 3．闭经 4．乳汁减少 5．凝血功能亢进 6．轻度损害肝功能 7．其他：可能出现痤疮、皮肤色素沉着等

22 二、其他避孕药 1．抗着床避孕药 2．男性避孕药 3．外用避孕药 4．抗早孕药