作用于血液系统的药物 1. 血液概述 ①定义：在中枢神经的调节下由循环系统流经 全身各器官的红色粘稠液体。

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1 作用于血液系统的药物 1. 血液概述 ①定义：在中枢神经的调节下由循环系统流经 全身各器官的红色粘稠液体。 ②功能：输送营养、氧气、抗体、激素 排泄废物 调节水分、体温、渗透压、酸碱度。 ③特点： A.占体重8-9%， ml，pH B. 血浆（无形成分）+ 血细胞（有形成分）

2 第一节 抗贫血药 1.贫血：单位体积循环血液中红细胞数或血红 蛋白低于正常 2.贫血的类型 ①缺铁性贫血：铁剂 ②巨幼红细胞性贫血：叶酸，维生素B12 ③再生障碍性贫血：造血障碍，难以治疗

3 一 抗贫血药 一、铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁 缺铁性贫血 1.体内总铁量中血红蛋白铁占60%－70%。故机体
一 抗贫血药 一、铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁 缺铁性贫血 1.体内总铁量中血红蛋白铁占60%－70%。故机体 缺铁时，对血红蛋白铁影响最大，呈现缺铁性贫血 2.铁摄入过少原因 ①慢性失血：钩虫病、痔疮等 ②需铁量增加：妇女妊娠或哺乳期等 ③长期摄入不足、偏食、应用非铁制烹饪用品

4 一 抗贫血药 体内过程： 1.吸收部位及形式： ①部位：十二指肠及空肠上段 ②形式：Fe2+铁离子形式吸收。 2.促进铁吸收的因素：
一 抗贫血药 体内过程： 1.吸收部位及形式： ①部位：十二指肠及空肠上段 ②形式：Fe2+铁离子形式吸收。 2.促进铁吸收的因素： 酸性物质如胃酸、维生素C等可促进铁盐溶解，促进Fe3+还原为Fe2+ 3.干扰铁吸收的因素： 碱性药，钙、牛奶、茶叶、鞣酸，可沉淀铁盐； 四环素可和铁络合而相互影响吸收。

5 一 抗贫血药 药理作用：参与合成红细胞 临床应用：缺铁性贫血 不良反应： 1.口服以胃肠反应多见，饭后服可减轻 2.肌注可致局部刺激疼痛
一 抗贫血药 药理作用：参与合成红细胞 临床应用：缺铁性贫血 不良反应： 1.口服以胃肠反应多见，饭后服可减轻 2.肌注可致局部刺激疼痛 3.过量可致铁中毒，心衰、休克等

6 一 抗贫血药 二.维生素类 叶酸 维生素B12 药理作用 1.叶酸和维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟
一 抗贫血药 二.维生素类 叶酸 维生素B12 药理作用 1.叶酸和维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟 缺乏导致红细胞成长障碍，造成巨幼红细胞贫血 2.维生素B12还可维持有鞘神经功能的完整 临床应用 1.巨幼红细胞性贫血，维生素B12需注射 2.维生素B12可用于神经炎，神经萎缩等神经疾患

7 二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 纤维蛋白 溶解药 促凝血药 抗凝血药 活性凝血因子 抗纤维蛋白 溶解药 纤溶酶 纤维蛋白
二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 纤维蛋白 溶解药 促凝血药 抗凝血药 活性凝血因子 抗纤维蛋白 溶解药 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 抗血小板药 + 血 小 板 酚磺乙胺 交联纤维蛋白凝块 凝血 t-PA

8 二 促凝血药和抗凝血药 一.促凝血药：加速血液凝固或降低毛细血管通透性使止血 维生素K 药理作用：促进凝血因子的合成
二 促凝血药和抗凝血药 一.促凝血药：加速血液凝固或降低毛细血管通透性使止血 维生素K 药理作用：促进凝血因子的合成 临床应用：1.维生素K缺乏引起的各种出血 ①梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血 ②早产儿、新生儿出血 ③长期应用广谱抗生素应作适当补充 2.香豆素类、水杨酸钠等所致出血 3.解痉止痛作用：肌注缓解胆石症等绞痛 不良反应：1. K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血及 高铁血红蛋白症。

9 二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 维生素k 抗纤维蛋白 溶解药 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血
二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 维生素k 抗纤维蛋白 溶解药 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 交联纤维蛋白凝块 凝血

10 二 促凝血药和抗凝血药 氨甲苯酸、氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解药 药理作用 1.竞争性阻断纤溶酶作用，抑制纤维蛋白降解
二 促凝血药和抗凝血药 氨甲苯酸、氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解药 药理作用 1.竞争性阻断纤溶酶作用，抑制纤维蛋白降解 2.高浓度也抑制纤溶酶活性 临床应用： 1.用于纤溶亢进所致出血，如肺、肝、脾肾上腺等 手术时的异常出血。 2.也可用于纤溶酶原激活因子过量 体内过程：口服吸收良好，也可注射给药。 不良反应：用量过大可致血栓形成，诱发心肌梗塞

11 二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 抗凝血药 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 + 血 小 板 交联纤维蛋白凝块
二 促凝血药和抗凝血药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 抗凝血药 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 + 血 小 板 交联纤维蛋白凝块 凝血

12 二 促凝血药和抗凝血药 二.抗凝血药：干扰凝血过程的某些环节 肝素 药理作用 1.抗凝血：增强抗凝血酶Ⅲ的抗凝活性，加速对
二 促凝血药和抗凝血药 二.抗凝血药：干扰凝血过程的某些环节 肝素 药理作用 1.抗凝血：增强抗凝血酶Ⅲ的抗凝活性，加速对 凝血酶及凝血因子的灭活。 2.抗凝特点： ①仅注射给药有效 ②体内外均有强大抗凝作用 ③作用强、快、短。

13 二 促凝血药和抗凝血药 临床应用 1.防治血栓栓塞性疾病，如心血管手术时的栓塞 2.弥漫性血管内凝血早期治疗：避免纤维蛋白原及
二 促凝血药和抗凝血药 临床应用 1.防治血栓栓塞性疾病，如心血管手术时的栓塞 2.弥漫性血管内凝血早期治疗：避免纤维蛋白原及 其他凝血因子耗竭，防止继发性出血 3.心血管手术、心导管、血液透析等体内外抗凝 不良反应 1.剂量过大易引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗 2.偶见过敏反应 3.部分患者出现短暂性血小板减少症 4.孕妇应用可致早产或死胎

14 二 促凝血药和抗凝血药 华法林，双香豆素 药理作用 1.抗凝血：与维生素K结构相似，竞争性抑制维 生素K的作用从而影响凝血因子的合成
二 促凝血药和抗凝血药 华法林，双香豆素 药理作用 1.抗凝血：与维生素K结构相似，竞争性抑制维 生素K的作用从而影响凝血因子的合成 对已合成的凝血因子无影响 2.作用特点：①口服易吸收； ②仅体内有抗凝作用；体外无效 ③作用慢（12-14h生效）、久 临床应用：防治血栓栓塞性疾病。 不良反应：过量易自发性出血，用剂维生素K对抗 枸橼酸钠：体外抗凝

15 三 促纤维蛋白溶解药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 纤维蛋白 溶解药 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 交联纤维蛋白凝块 凝血

16 三 促纤维蛋白溶解药 链激酶（溶栓酶） 药理作用：抗凝血：使纤溶酶原转变成纤溶酶 临床应用：急性血栓栓塞疾病，如心梗、肺栓塞等 不良反应：1.出血，最常见的并发症。2.抗原性。 尿激酶 临床应用：1.防治深部静脉血栓形成急性心梗等 2.眼科用于视网膜动脉或静脉栓塞等 不良反应：1.出血。 2.眼部刺激

17 四 抗血小板药 无活性 凝血因子 纤溶酶原 活性凝血因子 纤溶酶 纤维蛋白 降解，溶血 抗血小板药 + 血 小 板 交联纤维蛋白凝块 凝血

18 四 抗血小板药 双嘧达莫 药理作用：抑制血小板粘附、聚集和分泌功能 临床应用：防治血栓生成，与阿司匹林合用效果好 前列环素 药理作用：1.抑制血小板的聚集和分泌功能 2. 扩张血管，抗血栓形成 噻氯匹啶 强效血小板抑制剂 预防急性心肌再梗死，脑血栓等栓塞性疾病

19 五 升高白细胞药物和造血生长因子 一.升高白细胞药物 维生素B4 1.核酸的组成成分，在体内参与DNA和RNA的 合成，当白细胞缺乏时，可促进其再生 2.用于白细胞减少症，急性粒细胞缺乏症， 尤其是肿瘤化疗，放疗以及苯中毒引起的 白细胞减少症，

20 作用于内分泌系统 及其他代谢系统的药物

21 五 升高白细胞药物和造血生长因子 二.造血生长因子 粒细胞集落刺激因子 1.促进中性粒细胞成熟和释放，增强中性粒细胞趋化 及吞噬功能 2.用于各种中性粒细胞减少症 粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 1.刺激粒细胞巨噬细胞等白细胞的集落形成和增生 红细胞生成素 1.强效的造血生长因子，刺激红细胞等的集落 2.用于各种原因所致的红细胞生成素缺乏性贫血

22 六 血容量扩充剂 右旋糖酐 为高分子葡萄糖的聚合物，根据分子量的多少分为: 中分子量(70000,右旋糖酐70) 低分子量(40000,右旋糖酐40) 小分子量(10000,右旋糖酐10) 大量失血或失血浆可引起血容量降低，导致休克 药理作用 1.中、低分子量可提高血浆胶体渗透压，扩充 血容量，维持血压，用于低血容量休克 2.低、小分子量可抑制红细胞和血小板聚集， 改善微循环，防止血栓形成，用于休克和栓塞疾病

23 七 酸碱平衡调节药 碳酸氢钠 1.增加体内碱储备，纠正代谢性酸血症 2.代谢性酸血症，呼吸性酸中毒合并代谢性酸中毒的首选药 乳酸钠 1.纠正代谢性酸血症 氨丁三醇 1.对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症尤适用 氯化铵 1.纠正碱血症.

24 肾上腺皮质激素类药 性激素类药与避孕药 甲状腺激素药与抗甲状腺药 胰岛素与口服降糖药

25 第一节 肾上腺 皮质激素类药

26 第一节 肾上腺皮质激素类药 1. 定义：肾上腺皮质 分泌的激素总称 盐皮质激素 球状带分泌， 调节水盐代谢 糖皮质激素 束状带分泌 调节三大物质代谢 性激素 网状带分泌 调节生殖系统等

27 第一节 肾上腺皮质激素类药

28 一 糖皮质激素类药

29 一 糖皮质激素类药 生理作用：小剂量产生生理作用，维持生命活动 1. 升高血糖：可加重、诱发糖尿病 ①促进糖异生②减慢葡萄糖分解 ③减少机体对葡萄糖的利用 2. 促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成 皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢 3. 脂肪代谢：①促进分解，抑制合成 ②使脂肪重新分布－向心性肥胖 4.弱水盐代谢调节：保钠排钾肠钙吸收减少 5. 维持血压：增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感

30 一 糖皮质激素类药 药理作用与临床应用 1.抗炎作用强大： ①抑制各种原因引起的炎症反应 ②降低机体防御，可致感染扩散、阻碍创口愈合 ③抗炎机制：抑制参与炎症反应的基因转录 A.抑制炎症介质的产生与释放 B.抑制多种炎性细胞因子 C.抑制NO的生成 D.增加血管对儿茶酚胺的敏感性，降低血管通透 E.抑制成纤细胞的增生，延缓肉芽形成

31 一 糖皮质激素类药 ④抗炎应用 A. 严重急性感染或炎症 a.主要用于中毒性感染或同时伴有休克者 b.有效的抗菌药物+皮质激素 c.病毒感染一般不用，严重病毒感染迅速 控制症状，防止和减少并发症等 B.防止某些炎症后遗症，早期应用小剂量 C.局部应用

32 一 糖皮质激素类药 2.免疫抑制作用 ①治疗剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫 ②用于自身免疫性疾病和过敏性疾病 A.自身免疫性疾病：多发性皮肌炎首选药 B.过敏性疾病：花粉病，荨麻疹，哮喘等 C.器官移植排斥反应 3. 抗内毒素作用：提高机体对细菌内毒素的耐受力 ①稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放 ②抑制下丘脑体温调节中枢的反应性 ③能极大改善症状，但不能中和或破坏毒素

33 一 糖皮质激素类药 4. 抗休克 ①抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 ②也与以下因素有关： A.提高心血管对儿茶酚胺敏感性，加强心收缩力 B.降低血管对缩血管物质敏感性，改善微循环 C.稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成 D.增加机体对细菌内毒素的耐受力 ③主要用于感染中毒性休克 A.足量抗菌药物下，本药维持血压，减轻症状 B.与肾上腺素合用治疗过敏性休克

34 一 糖皮质激素类药 5. 刺激骨髓造血机能，用于儿童急性淋巴细胞性 白血病等 6.兴奋中枢神经，可诱发精神失常 7.抑制骨细胞的活力，可引起骨质疏松症 8.增加胃酸与胃蛋白酶分泌，可诱发或加重溃疡

35 一 糖皮质激素类药 不良反应 1 长期大剂量应用引起 2 停药引起

36 一 糖皮质激素类药 1.长期大剂量引起的不良反应 ①医源性肾上腺皮质功能亢进 脂类和水盐代谢紊乱引起 停药自行消退 ②诱发或加重感染 降低机体防御且无 抗菌作用所致

37 一 糖皮质激素类药 ③诱发或加重溃疡 ④水钠潴留，血脂升高 ⑤骨质疏松 ⑥精神疾病、青光眼等

38 A.由于长期大量应用糖皮质激素，反馈性地抑制 垂体－肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致 B.症状：恶心，呕吐，低血压，低血糖等
一 糖皮质激素类药 2.停药引起的不良反应 ①医源性肾上腺皮质功能不全 A.由于长期大量应用糖皮质激素，反馈性地抑制 垂体－肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致 B.症状：恶心，呕吐，低血压，低血糖等 ②反跳现象 停药 减量过快 对激素依赖 病情未完全控制 原病复发或恶化

39 一 糖皮质激素类药 用法与疗程 1.大剂量突击疗法 用于严重中毒性休克及各种休克 2.一般剂量长期疗法 结缔组织病、肾病综合征和顽固性支气管哮喘等 3.小剂量替代疗法 垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术后 及原发性、继发性肾上腺皮质功能不全 4.隔日疗法：根据昼夜节律性，将一日或两日的 总药量在隔日早晨一次给予。 5.局部应用：用于皮肤病眼病，可用氢化可的松等

40 二 盐皮质激素 醛固酮 去氧皮质酮 1.影响水盐代谢：促进远曲小管对Na+，Ca2+，Cl-的 重吸收和K+，H+的分泌 2.治疗慢性肾上腺皮质功能减退 3.替代疗法，和糖皮合用纠正电解质失衡 4.过量可致水肿、高钠血症、低钾血症等

41 三 促皮质素 促皮质素 1.促进糖皮质激素的合成与分泌，维持 肾上腺正常形态与功能。 2.可用于诊断脑垂体-肾上腺皮质功能

42 胰岛素与 口服降糖药

43 第三节 胰岛素与口服降糖药 一. 胰岛素与糖尿病 1. 糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿瘤 之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健康
第三节 胰岛素与口服降糖药 一. 胰岛素与糖尿病 1. 糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿瘤 之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健康 的世界性公共卫生问题！ 2. 糖尿病 以高血糖为特征的一种代谢性病 1型糖尿病 胰岛素绝对缺乏 多发于青少年 2型糖尿病 胰岛素相对缺乏 多发于中老年

44 一 胰岛素 一. 胰岛素概况 由胰岛素原水解而得

45 一 胰岛素 二. 胰岛素的药理作用与临床应用 1.降低血糖 组织对葡萄糖的摄取 葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 血糖去路
一 胰岛素 二. 胰岛素的药理作用与临床应用 1.降低血糖 组织对葡萄糖的摄取 葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 血糖去路 糖原合成   糖原分解和糖异生 血糖来源  1型(胰岛素依赖型）糖尿病 重度2型糖尿病口服降血糖药无效者 糖尿病伴并发症，酮症酸中毒等 轻中度糖尿病并发感染,高热或有手术等 临床应用

46 一 胰岛素 2.促进脂肪合成，抑制脂肪分解  游离脂肪酸和酮体生成减少 3.促进核酸、蛋白质的合成 与生长激素有协同作用，促进生长
一 胰岛素 2.促进脂肪合成，抑制脂肪分解  游离脂肪酸和酮体生成减少 3.促进核酸、蛋白质的合成 与生长激素有协同作用，促进生长 4.激活Na+-K+-ATP酶，促K+内流 增高细胞内K+浓度 葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用，形成极化液 防治心肌梗塞时的心律失常 高钾血症治疗 临床应用

47 一 胰岛素 三.不良反应 1.低血糖症，为最重要和最常见的不良反应 胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致 2.过敏反应 异源性或制剂不纯所致
一 胰岛素 三.不良反应 1.低血糖症，为最重要和最常见的不良反应 胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致 2.过敏反应 异源性或制剂不纯所致 3.胰岛素抵抗性（耐受性） ①急性耐受性：并发感染,创伤等应激状态时 ②慢性耐受性：体内生成了胰岛素抗体； 体内拮抗胰岛素的物质增多 胰岛素受体数目和亲和力减少

48 一 胰岛素 四. 胰岛素的合理使用 1.口服易被消化酶破坏，必须注射给药 ①餐前半小时注射给药 ②腹部注射，吸收最快 前部外侧，吸收稍慢
一 胰岛素 四. 胰岛素的合理使用 1.口服易被消化酶破坏，必须注射给药 ①餐前半小时注射给药 ②腹部注射，吸收最快 前部外侧，吸收稍慢 股外侧、臀、 双上臂外侧 吸收最慢

49 一 胰岛素 2.作用时间6-8h，加入碱性蛋白质提高其等电点 接近人pH，可降低其溶解度，延长作用时间 分类 药物 注射途径 起效 维持
一 胰岛素 2.作用时间6-8h，加入碱性蛋白质提高其等电点 接近人pH，可降低其溶解度，延长作用时间 分类 药物 注射途径 起效 维持 给药时间 短效 正规胰岛素 静脉 立即 2 急救 皮下 0.5-1 6-8 餐前半小时 中效 低精蛋白 锌胰岛素 2-4 18-24 早餐或晚餐前1小时 一日1-2次 珠蛋白 12-18 长效 精蛋白 3-6 24-36

50 一 胰岛素 五. 胰岛素的其他给药途径 1.鼻腔给药 鼻腔植入法，吸入法，滴鼻剂 2.贴剂：口腔粘膜给药，透皮贴剂 3.直肠给药
一 胰岛素 五. 胰岛素的其他给药途径 1.鼻腔给药 鼻腔植入法，吸入法，滴鼻剂 2.贴剂：口腔粘膜给药，透皮贴剂 3.直肠给药 4.口服胰岛素的研制 ①加入酶抑制或吸收促进药 ②结肠给药 ③微粒和脂质体给药 5.眼部给药：泪液引流于结膜、角膜等处吸收

51 二 口服降糖药 一. 磺酰脲类 格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特 二. 双胍类 二甲双胍，苯乙双胍 三. α-糖苷酶抑制剂
二 口服降糖药 一. 磺酰脲类 格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特 二. 双胍类 二甲双胍，苯乙双胍 三. α-糖苷酶抑制剂 阿卡波糖，付格列波糖 四. 胰岛素增敏药 罗格列酮，环格列酮，吡格列酮，恩格列酮 五. 其它类药物 瑞格列奈

52 二 口服降糖药 一.磺酰脲类 药理作用 1.降血糖作用：口服有效。对严重糖尿病或胰岛 功能完全丧失者无效
二 口服降糖药 一.磺酰脲类 药理作用 1.降血糖作用：口服有效。对严重糖尿病或胰岛 功能完全丧失者无效 A.主要是通过促进胰岛β细胞释放胰岛素而降糖 B.减缓肝脏对胰岛素的消除 C.抑制胰高血糖素的分泌 2.抗利尿作用：氯磺丙脲 3.抗血栓和降血脂作用：格列齐特

53 二 口服降糖药 临床应用 1.用于控制饮食无效的轻、中度Ⅱ型糖尿病人, 也用于对胰岛素耐受的病人 2.氯磺丙脲还可治疗尿崩症。 不良反应
二 口服降糖药 临床应用 1.用于控制饮食无效的轻、中度Ⅱ型糖尿病人, 也用于对胰岛素耐受的病人 2.氯磺丙脲还可治疗尿崩症。 不良反应 1.胃肠反应：恶心，呕吐等 2.过敏反应 3.低血糖 4.中枢系统反应：神经错乱，共济失调等

54 二 口服降糖药 二.双胍类 药理作用 1.明显降低糖尿病患者血糖，对正常人无影响 2.机制： A.增加组织对葡萄糖的利用，抑制糖的肠道吸收
二 口服降糖药 二.双胍类 药理作用 1.明显降低糖尿病患者血糖，对正常人无影响 2.机制： A.增加组织对葡萄糖的利用，抑制糖的肠道吸收 B.减少肝糖原异生，促进肌肉中糖的无氧酵解 C.增加胰岛素与受体的结合能力 D.抑制高血糖素的释放 临床应用：主要用于经控制饮食无效的Ⅱ型糖尿病 不良反应：长期使用可致维生素B12或叶酸缺乏

55 二 口服降糖药 三. α-糖苷酶抑制剂 1.抑制α-糖苷酶，能减少碳水化合物水解变成糖的 过程，降低餐后血糖，降糖作用缓和。
二 口服降糖药 三. α-糖苷酶抑制剂 1.抑制α-糖苷酶，能减少碳水化合物水解变成糖的 过程，降低餐后血糖，降糖作用缓和。 2.治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物，尤适于老年患者。 四.胰岛素增敏药 1.降低机体的抵抗性，增强肌肉和脂肪组织对胰岛 素的敏感性而降糖。 2.主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。 五.其它类药物 瑞格列奈:为非磺酰脲类,能促进胰岛素的释放

56 性激素类药 与避孕药

57 性激素类药与避孕药 1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用 人工合成品和其衍生物。 雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌
孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。

58 性激素类药与避孕药 下丘脑 促性腺激素 释放激素GnRH 腺垂体 促卵泡素 FSH 黄体生成 素LH 促进 精子生成 女性卵巢发育 男性睾丸
超短反馈 促性腺激素 释放激素GnRH 短反馈 长反馈 腺垂体 促卵泡素 FSH 黄体生成 素LH 男性 促进 精子生成 女性卵巢发育 男性睾丸 雌、孕激素 雄激素

59 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 一 雌 激 素 类 药

60 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 生理、药理作用 促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性
第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 生理、药理作用 促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性 2.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征， 3.抗排卵作用 ①小剂量促性腺激素分泌，促使排卵 ②较大量通过负反馈抑制排卵 较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌 ③抗雄激素作用 4.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积

61 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 临床应用 1. 绝经期综合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑ 3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法
第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 临床应用 1. 绝经期综合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑ 3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法 3. 功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血 4. 乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌 5. 晚期乳腺癌：晚期癌，绝经>5年，绝经前禁用 6. 前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用 7. 避孕，骨质疏松，痤疮等 不良反应：1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血 2.水钠潴留，引起水肿，加重心衰

62 第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 二.抗雌激素药 氯米芬 1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素 2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵
第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 二.抗雌激素药 氯米芬 1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素 2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵 3.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等 4.连续大量服用可引起卵巢肥大

63 第二节 孕激素类药

64 第二节 孕激素类药 生理和药理作用 1.生殖系统 ①促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌 期，利于孕卵着床、发育。
第二节 孕激素类药 生理和药理作用 1.生殖系统 ①促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌 期，利于孕卵着床、发育。 ②抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎 ③较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕 ④与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.

65 第二节 孕激素类药 临床应用 1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全 2.痛经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩
第二节 孕激素类药 临床应用 1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全 2.痛经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩 3.子宫内膜异位症：使异位的子宫内膜退化 4.流产：降低子宫对缩宫素敏感性，有安胎作用 ①对先兆流产早期效果好，对习惯性流产效差 ②炔诺酮使女胎男性化，禁用； ③黄体酮偶使生殖器畸形。 5.子宫内膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌 6.避孕，与雌激素合用 不良反应：长期应用子宫内膜萎缩等

66 第三节 雄激素类药和同化激素类药 药 类素激雄一 睾酮 甲睾酮

67 第三节 雄激素类药和同化激素类药 生理和药理作用 1.生殖系统 ①促男性性器官和第二性征发育成熟 ②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用
第三节 雄激素类药和同化激素类药 生理和药理作用 1.生殖系统 ①促男性性器官和第二性征发育成熟 ②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用 2.刺激骨髓造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓 3.同化作用：促蛋白质合成，抑制分解—促进肌肉 生长，体重增加

68 第三节 雄激素类药和同化激素类药 临床应用 1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下 2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩
第三节 雄激素类药和同化激素类药 临床应用 1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下 2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩 3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌： 抗雌激素、 抗催乳素对乳腺的刺激。 4.用于再生障碍性贫血 5.虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等 不良反应 1.女性患者男性化现象，多毛，痤疮等 2.干扰肝内毛细胆管排泄，引起胆汁淤积性黄疸

69 第三节 雄激素类药和同化激素类药 二、同化激素类药 南诺龙 美雄酮

70 第三节 雄激素类药和同化激素类药 苯丙酸诺酮，美雄酮，司坦唑醇 1.同化作用强，雄激素样作用弱。
第三节 雄激素类药和同化激素类药 苯丙酸诺酮，美雄酮，司坦唑醇 1.同化作用强，雄激素样作用弱。 2.用于蛋白质合成减少或吸收不足等所致慢性消耗 性疾病 3.还可用于再生障碍性贫血，白细胞减少症等 4.长期用可致胆汁淤积性黄疸，水钠潴留、 女性男性化等

71 第四节 避孕药 1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。 2.分类： ①主要抑制排卵的避孕药 雌激素+ 孕激素 最常用的女用避孕药
第四节 避孕药 1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。 2.分类： ①主要抑制排卵的避孕药 雌激素+ 孕激素 最常用的女用避孕药 ②抗着床避孕药 ③抗早孕药 ④男用避孕药

72 第四节 避孕药 一.抑制排卵药 药理作用 1.抑制排卵，停药后可恢复 雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；
第四节 避孕药 一.抑制排卵药 药理作用 1.抑制排卵，停药后可恢复 雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟； 孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。 2.抗着床：抑制子宫内膜增殖，使其萎缩 3.孕激素可使子宫颈口闭合，宫颈粘液粘稠度高 不利于精子进入

73 第四节 避孕药 分类及用法 1. 短效口服避孕药 炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮） 月经第5天始连续22天不间断，成功率近100%
第四节 避孕药 分类及用法 1. 短效口服避孕药 炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮） 月经第5天始连续22天不间断，成功率近100% 2. 长效口服避孕药 炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮） 周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月 成功率98.3%。 3. 长效注射避孕药 雌激素+孕激素：开始2支/月，后1支/月。 4. 埋植剂、多相片剂

74 第四节 避孕药 不良反应 1.类早孕反应：头晕、恶心等，2-3月可缓解。 2.不规则子宫出血：可加服雌激素。 3.闭经：超过2个月停药。
第四节 避孕药 不良反应 1.类早孕反应：头晕、恶心等，2-3月可缓解。 2.不规则子宫出血：可加服雌激素。 3.闭经：超过2个月停药。 4.乳汁减少 5.凝血亢进：诱发栓塞性脉管炎、脑、肺栓塞 6.轻度肝功能损害 7.其他：痤疮、皮肤色素沉着、高血压等

75 第四节 避孕药 二、抗着床避孕药（探亲避孕药） 1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成 2.可使子宫内膜发生形态和功能的变化，导致受精卵
第四节 避孕药 二、抗着床避孕药（探亲避孕药） 1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成 2.可使子宫内膜发生形态和功能的变化，导致受精卵 难以着床，最终实现避孕的目的 3.可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效 口服避孕药。

76 第四节 避孕药 三、抗早期及中期妊娠药 米非司酮 + 米索前列醇 1.阻断孕酮对子宫平滑肌的抑制作用，或增强 前列腺素对子宫平滑肌的兴奋作用 2.妊娠期的前12周内，完全流产终止妊娠的药物 3.完全流产率高，对母体无明显不良反应 四、男性避孕药 棉酚：减少精子生成，过量可绝育