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药 理 学 Pharmacology 药理教研室
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第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药： 是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经垂体贮存及分泌的激素。
[体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液排出。
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [作用] 兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加收缩频率；
子宫收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态：小剂量加强子宫的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似；大剂量可引起子宫强直性收缩。 收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [作用] 兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加收缩频率；](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/6/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E7%BC%A9%E5%AE%AB%E7%B4%A0+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E5%85%B4%E5%A5%8B%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%EF%BC%8C%E5%8A%A0%E5%BC%BA%E5%AD%90%E5%AE%AB%E7%9A%84%E6%94%B6%E7%BC%A9%E5%8A%9B%EF%BC%8C%E5%A2%9E%E5%8A%A0%E6%94%B6%E7%BC%A9%E9%A2%91%E7%8E%87%EF%BC%9B.jpg "子宫收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态：小剂量加强子宫的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似；大剂量可引起子宫强直性收缩。 收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [临床应用] 催产和引产 产后止血 [不良反应及用药监护]
催产和引产时缩宫素剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及适应征。 有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及有剖宫产史者禁用。 缩宫素的人工合成品不良反应较少，提取制成的缩宫素，因含杂质，偶见变态反应。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素 [临床应用] 催产和引产 产后止血 [不良反应及用药监护]](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/7/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E7%BC%A9%E5%AE%AB%E7%B4%A0+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E5%82%AC%E4%BA%A7%E5%92%8C%E5%BC%95%E4%BA%A7+%E4%BA%A7%E5%90%8E%E6%AD%A2%E8%A1%80+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D.jpg "催产和引产时缩宫素剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及适应征。 有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及有剖宫产史者禁用。 缩宫素的人工合成品不良反应较少，提取制成的缩宫素，因含杂质，偶见变态反应。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 麦角生物碱(ergot) 是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核。 [麦角生物碱的分类]
① 氨基麦角碱类 代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持时间较短。 ② 氨基酸麦角碱类 代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维持时间较久。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 麦角生物碱(ergot) 是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核。 [麦角生物碱的分类]](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/8/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E9%BA%A6%E8%A7%92%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1+%E9%BA%A6%E8%A7%92%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1%28ergot%29+%E6%98%AF%E5%AF%84%E7%94%9F%E5%9C%A8%E9%BB%91%E9%BA%A6%E4%B8%AD%E7%9A%84%E4%B8%80%E7%A7%8D%E9%BA%A6%E8%A7%92%E8%8F%8C%E7%9A%84%E5%B9%B2%E7%87%A5%E8%8F%8C%E6%A0%B8%E3%80%82+%5B%E9%BA%A6%E8%A7%92%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1%E7%9A%84%E5%88%86%E7%B1%BB%5D.jpg "① 氨基麦角碱类. 代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持时间较短。 ② 氨基酸麦角碱类. 代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维持时间较久。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 [作用及临床应用] 兴奋子宫 收缩血管 阻断α受体 [不良反应及用药监护]
注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高等。 伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱 [作用及临床应用] 兴奋子宫 收缩血管 阻断α受体 [不良反应及用药监护]](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/9/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E9%BA%A6%E8%A7%92%E7%94%9F%E7%89%A9%E7%A2%B1+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E5%8F%8A%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E5%85%B4%E5%A5%8B%E5%AD%90%E5%AE%AB+%E6%94%B6%E7%BC%A9%E8%A1%80%E7%AE%A1+%E9%98%BB%E6%96%AD%CE%B1%E5%8F%97%E4%BD%93+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D.jpg "注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高等。 伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 前列腺素 (prostaglandins, PG)
广泛存在于人体的多种组织和体液中，种类多，对机体的作用广泛。现已人工合成。 作为子宫兴奋药应用的药物： 地诺前列酮 (dinoprostone，PGE2) 地诺前列素 (dinoprost，PGF2a) 硫前列酮 (sulprostone) 卡前列素 (carboprost，15-甲基前列腺素F2a)
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [作用] 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强。
引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈松弛。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [作用] 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强。](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/11/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E5%89%8D%E5%88%97%E8%85%BA%E7%B4%A0+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E5%AF%B9%E5%A6%8A%E5%A8%A0%E5%90%84%E6%9C%9F%E5%AD%90%E5%AE%AB%E9%83%BD%E6%9C%89%E5%85%B4%E5%A5%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%EF%BC%8C%E5%88%86%E5%A8%A9%E5%89%8D%E7%9A%84%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B0%A4%E4%B8%BA%E6%95%8F%E6%84%9F%E3%80%82%E5%A6%8A%E5%A8%A0%E5%88%9D%E6%9C%9F%E5%92%8C%E4%B8%AD%E6%9C%9F%E6%95%88%E6%9E%9C%E8%BF%9C%E6%AF%94%E7%BC%A9%E5%AE%AB%E7%B4%A0%E5%BC%BA%E3%80%82.jpg "引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈松弛。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [临床应用] 除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得比较确实的效果。
对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严重不良反应。 除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内给药，也能奏效。
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [临床应用] 除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得比较确实的效果。](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/12/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E5%89%8D%E5%88%97%E8%85%BA%E7%B4%A0+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E9%99%A4%E7%94%A8%E4%BA%8E%E8%B6%B3%E6%9C%88%E5%BC%95%E4%BA%A7%E5%A4%96%EF%BC%8C%E5%A6%8A%E5%A8%A0%E4%B8%AD%E6%9C%9F%E5%BC%95%E4%BA%A7%E4%BA%A6%E5%8F%AF%E8%8E%B7%E5%BE%97%E6%AF%94%E8%BE%83%E7%A1%AE%E5%AE%9E%E7%9A%84%E6%95%88%E6%9E%9C%E3%80%82.jpg "对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严重不良反应。 除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内给药，也能奏效。")
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第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [不良反应及用药监护] 可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泄等。 不宜用于支气管哮喘患者。 不宜用于青光眼患者。
用于引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同
![第一节 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素 [不良反应及用药监护] 可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泄等。 不宜用于支气管哮喘患者。 不宜用于青光眼患者。](http://slidesplayer.com/slide/11512532/62/images/13/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%AD%90%E5%AE%AB%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%85%B4%E5%A5%8B%E8%8D%AF+%E5%89%8D%E5%88%97%E8%85%BA%E7%B4%A0+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%9B%91%E6%8A%A4%5D+%E5%8F%AF%E5%BC%95%E8%B5%B7%E6%81%B6%E5%BF%83%E3%80%81%E5%91%95%E5%90%90%E3%80%81%E8%85%B9%E7%97%9B%E3%80%81%E8%85%B9%E6%B3%84%E7%AD%89%E3%80%82+%E4%B8%8D%E5%AE%9C%E7%94%A8%E4%BA%8E%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E6%82%A3%E8%80%85%E3%80%82+%E4%B8%8D%E5%AE%9C%E7%94%A8%E4%BA%8E%E9%9D%92%E5%85%89%E7%9C%BC%E6%82%A3%E8%80%85%E3%80%82.jpg "用于引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同.")
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第二节 子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌抑制药 又称抗分娩药 抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
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第二节 子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌抑制药物： β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
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第二节 子宫平滑肌抑制药 β2受体激动药： 利托君 沙丁胺醇 特布他林等 利托君 利托君 (ritodrine，羟苄麻黄碱)
使子宫收缩强度及收缩频率降低，减少子宫活动而延长妊时间。 主要用于防止早产。
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第二节 子宫平滑肌抑制药 硫酸镁 钙通道组滞药 可抑制子宫平滑肌收缩，妊娠期间应用硫酸镁可以防治早产和妊娠高血压综合征及子痫发作。
不宜应用β2受体激动药的产妇，可用本药治疗早产。 可松弛子宫平滑肌收缩，明显拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用。 硝苯地平可用于防治早产。
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第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 常用制剂和用法 缩宫素 马来酸麦角新碱 酒石酸麦角胺 麦角胺咖啡因 利托君
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第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 ＴＨＥ ＥＮＤ THANK YOU
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