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复 习 β受体阻断药的分类及代表药的特点?
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第十四章 局部麻醉药 local anesthetics
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本章要求 掌握 :局麻作用及作用机制 熟悉:常用局麻药的特点 了解:局麻药的概念及分类
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局麻药 是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围,能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失,而对各类组织无损伤性影响的药物
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表1 常用局麻药化学结构图
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[局麻作用] ↑阈电位,↓AP去极化速度,ERP延长----神经丧失兴奋性、传导性. (1)Nf末梢,N节及CNS的突触最敏感
(2)无髓鞘>有髓鞘
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*麻醉顺序 痛觉 > 冷觉 > 温觉 > 触觉 > 压觉 >中枢抑制性N元 >中枢兴奋性N元 >植物N >运动N >心血管系统 >平滑肌
痛觉 > 冷觉 > 温觉 > 触觉 > 压觉 >中枢抑制性N元 >中枢兴奋性N元 >植物N >运动N >心血管系统 >平滑肌 >骨骼肌
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〔局麻药的作用机制〕 ↓ ↗Na+内流 →去极化 膜通透性改变 刺激N.→ ↓ ↘K+ 外流 抑 制 (受阻 ) ↓ 药 物 局麻作用
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[作用机制] 与神经CM上钠通道内侧的受体结合→改变钠通道蛋白构象→使钠通道的失活态闸门关闭→阻滞Na+内流
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[局部麻醉方法] 1.表面麻醉(surface anaesthesia) 2.浸润麻醉 (infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉 (conduction anasethesia) 4.蛛网膜下腔麻醉 (subarachnoidal anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉 (epidural anaesthesia)
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硬膜外麻醉 传导麻醉 蛛网膜下腔麻醉 (腰麻) 表面麻醉 浸润 麻醉
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腰麻与硬膜外麻醉方法比较 腰麻 硬膜外麻醉 药量 1 5~10 起效 快 慢(15 ’ ~20’) 术后头痛 + _ 麻痹呼吸 应用范围
下肢,下腹部 更广 血压下降 易发生 少 注意 药液比重,体位 误入蛛网膜下腔
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普鲁卡因(procaine) 不适于表面麻醉。 特点: 1.短效酯类,毒性小,穿透力弱, 2.被酯酶水解,为PABA和二乙氨基乙醇
3. 皮肤过敏试验
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利多卡因(lidocaine) 特点: 1. 快、强 2. 全能局麻药,抗心律失常
3.酰胺类,被肝微粒体酶水解。持续时间1~2h,快速耐受性
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丁卡因(tetracaine) 2.穿透力强,常表面麻醉 特点: 1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍,毒性大10~12倍。
3.毒性大,不浸润麻醉
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布比卡因(Bupivacaine) 特点: 1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长,可达5~10h
2.主要用于浸润,传导和硬膜外麻醉 3. 严重的心脏毒性
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表3 常用局麻药比较表 分类 脂溶性 穿透力 相对作用强度 相对毒性强度 作用T ( h) 普鲁卡因 低 弱 1 丁卡因 高 强 10
表3 常用局麻药比较表 分类 脂溶性 穿透力 相对作用强度 相对毒性强度 作用T ( h) 普鲁卡因 低 弱 1 丁卡因 高 强 10 2~3 利多卡因 中等 2 1~1.5 布比卡因 6.5 >4 5~10
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〔吸收作用和不良反应〕 1.吸收作用 (1)CNS--先兴奋后抑制 (2)心血管系统--膜稳定作用 收缩力↓,血压↓--休克
收缩力↓,血压↓--休克 2.变态反应--酯类局麻药多见
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〔影响局麻药作用的因素〕 2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除 1.血管收缩药--延长作用时间 如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用
3.神经干或神经纤维的粗细
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〔影响局麻药作用的因素〕 4.体液pH值 非解离型是透入N的必要条件 若pH值增高,非解离增多, 作用增强 若pH值降低,非解离减少,
作用减弱
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小 结 1、普鲁卡因(procaine ) 毒性小,常用; 2、利多卡因(lidocaine)“全能”; 3、丁卡因(tetracaine)
小 结 1、普鲁卡因(procaine ) 毒性小,常用; 2、利多卡因(lidocaine)“全能”; 3、丁卡因(tetracaine) 穿透力强,毒大; 4、布比卡因(bupivacaine) 强,时间长 5、罗哌卡因(ropivacaine) 收缩血管,产科麻醉
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A型题 1.局麻药的作用机制是( ) A.阻止钙离子内流 B.阻止钠离子内流 C.阻止钾离子外流 D.阻止氯离子内流 E.降低静息膜电位 B
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A型题 2.普鲁卡因不可用于哪种局麻方法( ) A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 C
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A型题 3.延长局麻药作用时间的常用方法是( ) A.增加局麻药浓度 B.加入少量AD C.注射麻黄碱 D.增加局麻药溶液的用量 E.调整药液pH至微碱性 B
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