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第十三章 栓剂
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第一节 概 述 概 念 分类 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 按腔道分 按范围分
第一节 概 述 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 概 念 分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓
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栓剂的特点： 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性
对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高
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栓剂的质量要求 外形完整光滑 药物与基质应混合均匀 有适宜的硬度、韧性，以免在包装、储存或使用时变形 应无刺激性
塞入腔道后，应能溶化、软化、融化。
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栓剂中药物的吸收过程 药物从基质中释放出来 释放 药物扩散、溶解入直肠分泌液 扩散 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 吸收
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栓剂的治疗作用 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用
药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 2.全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 直肠吸收途径
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影响吸收的因素 生理因素： 1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便：无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。
4.保留时间：在直肠内保留的时间长，吸收完全。
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影响吸收的因素 药物的理化性质 1.溶解度（分泌液少）：药物在体液中溶解度大，有利于吸收。增加药物的溶解度，可增加吸收。
2.粒径(非溶解性药物) ：混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快。 3.脂溶性与解离度（吸收过程）：直肠粘膜属类质屏障，对分子型（不解离的）药物有很好透过性，通常弱酸性和弱碱性药物药物容易吸收。 脂溶性大（油-水分配系数大）的药物易于透过。
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