第二十二章 生物药剂学及药物动力学.

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1 第二十二章 生物药剂学及药物动力学

2 第一节 概述 一、生物药剂学的含义和研究内容
第一节 概述 一、生物药剂学的含义和研究内容 含义：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 研究内容： 剂型因素与药效的关系 生物因素与药效关系 体内过程机制与药效关系

3 第一节 概述 二、药物动力学的含义和研究内容 研究内容： 建立药物动力学模型 研究制剂的生物利用度 应用药物动力学参数设计给药方案
第一节 概述 二、药物动力学的含义和研究内容 含义：应用动力学的原理和数学模型，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即关于药物体内过程的量时变化规律的一门科学。 研究内容： 建立药物动力学模型 研究制剂的生物利用度 应用药物动力学参数设计给药方案

4 第一节 概述 研究内容： 药物体外动力学特征与体内动力学特征关系 指导与评估药物制剂的设计与生产 探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系

5 第二节 药物的体内转运过程 一、药物的吸收： 1、口服药物的吸收： 胃 ：崩解、分散、溶解 小肠：药物的主要吸收部位 大肠：有效吸收部位较少

6 第二节 药物的体内转运过程 2、非口服给药的吸收 注射给药：静脉注射物吸收过程，大部分注射给药均有全身作用。
黏膜给药：口腔黏膜、肺部、鼻腔黏膜等

7 第二节 药物的体内转运过程 二、药物的分布： 是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。 三、药物的代谢：
指药物被机体吸收后，在体内各种酶和体液环境作用下，发生一系列化学反应，引起药物化学结构上的转变过程，也成为生物转化。

8 第二节 药物的体内转运过程 四、药物的排泄： 是指药物经机体吸收后、分布及代谢等最终排出体外的过程。 不同的药物排泄的途径和速度不同。

9 第三节 影响中药制剂生物有效性的因素 一、药剂学因素： 1、药物剂型与给药途径 注射剂： 口服液体剂型： 口服固体剂型：
2、辅料：能影响药物的释放和吸收 3、制剂工艺技术：

10 第三节 影响中药制剂生物有效性的因素 二、生理因素： 1、胃肠液的影响 2、胃排空和胃空速率 3、食物 4、肝首过效应

11 第四节 药物动力学基本概念 一、隔室模型 一室模型：又称单室模型，指药物吸收后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。
二室模型：药物吸收后能迅速达到机体的某些部位，而其他部位则需要一段时间才能完成分布。

12 第四节 药物动力学基本概念 二、药物的运转速度过程
1、一级速度过程：药物在体内某部位的运转速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比的速度过程。 2、零级速率过程：药物的运转速度在任何时间都是恒定的，与药物浓度无关。 3、非线性速度过程：

13 第四节 药物动力学基本概念 三、生物半衰期： 指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间。 四、表观分布容积：
指体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用V表示。

14 第五节 生物利用度与溶出度 一、生物利用度 1、含义：指剂型中的药物被吸收进入血液的速度与程度。 试验制剂被机体吸收的药物总量 EBA=
标准制剂被机体吸收的药物总量 *100%

15 第五节 生物利用度与溶出度 二、溶出度 指在规定的介质中药物从固体制剂中溶出速度和程度。
固体制剂口服后崩解、溶解速度的快慢直接影响药物的生物利用度。