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抗病毒药和抗真菌药
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抗真菌药 1.表浅部真菌感染 癣菌 2.深部真菌感染 白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌和皮炎牙生菌等
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1.作用于真菌细胞膜 特比萘芬 咪康唑、酮康唑、氟康唑 两性霉素B、制霉菌素 乙酰辅酶A 火落酸 角鲨烯环氧化酶 丙烯胺类 角鲨烯 羊毛固醇
真菌细胞P450 14-去甲基酶 唑类 14-去甲基 羊毛固醇 咪康唑、酮康唑、氟康唑 多烯类 麦角醇 两性霉素B、制霉菌素 真菌细胞膜
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2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶 3.作用于有丝分裂 真菌微管蛋白 微管 灰黄霉素 有丝分裂 胞嘧啶脱氨酶 氟尿嘧啶 U T 胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成 真菌微管蛋白 微管 灰黄霉素 有丝分裂
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严重深部真菌病 的首选药 肾毒性、血 液系统毒性、 两性霉素B 咪康唑 达克宁 药名 临床应用 不良反应 多烯类 局部:皮肤粘 膜真菌感染
咪唑类 酮康唑 胃肠反应、 肝毒性、内分泌紊乱 Po深\浅真菌感染
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药名 临床应用 不良反应 ADIS患者脑膜炎首选 轻度消化道反应、头痛肝功能异常 氟康唑 三唑类 伊曲康唑 罕见真菌的首选 轻度消化道 反应、头痛、 偶有肝损害 体、股、手足癣病 深部真菌病+两性霉素B\唑类 丙烯 胺类 特比 萘芬 念珠菌和隐 球菌病,多与 两性霉素B合用 肝毒性、胃肠 反应、皮疹、 白细胞减少 氟胞 嘧啶
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抗病毒药 抗HIV药 核苷 其他 非核苷 免疫增强剂
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抗HIV药
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齐多夫定(zidovudine,ZDV,叠氮胸苷.AZT)
1.核苷反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,ZDV,叠氮胸苷.AZT) 抑制HIV- ½ HIV感染首选 骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等 扎西他宾AIDS及相关综合征 司他夫定 拮抗齐多夫定 去羟肌苷 严重HIV首选 2.非核苷反转录酶抑制药NNRTI 地拉韦定 3.蛋白酶抑制药 PI 利托那韦
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1. 阿昔洛韦(acyclovir,无环鸟苷)
其他抗病毒药物 以病毒的结构、酶及复制机制为作用靶点 1. 阿昔洛韦(acyclovir,无环鸟苷) 核苷类抗DNA病毒药 对I、II型HSV疱疹病毒作用强 选择性抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒DNA合成 iv治疗HSV感染的首选药 伐昔洛韦 Famciclovir为其前体药
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2.碘苷(idoxuridine,疱疹净) 脱氧碘化尿嘧啶核苷 竞争性抑制胸苷酸合成酶,阻止DNA合成 局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎 3.阿糖腺苷(vidarabine)嘌呤核苷衍生物 疱疹病毒与痘病毒 治疗HSV脑炎、角膜炎
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4.利巴韦林(ribavirin,病毒唑) 嘌呤三氮唑化合物 抑制RNA和DNA病毒的广谱抗病毒药
甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等 5.拉米夫定 慢性HBV感染的最有效药物之一
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6.金刚乙胺和金刚烷胺(amantadine)
阻止病毒进入宿主细胞抑制其复制 用于A型流感的防治 金刚烷胺抗震颤麻痹作用
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免疫增强剂 干扰素 聚肌胞 干扰素诱导剂
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抗结核病药 异烟肼 利福平 对氨基水杨酸
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异烟肼(isoniazid, INH,雷米封rimifon)
结核杆菌 抗菌机制:抑制分枝杆菌细胞壁特有的重要成分分枝菌酸(mycolic acid)的合成 临床应用 各种类型结核病的首选药 单用于早期轻症肺结核或预防应用
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不良反应 与剂量有关 药物相互作用 1.神经系统毒性 增加VB6排泄,导致-GABA减少 周围神经炎 同服维生素B6治疗及预防
不良反应 与剂量有关 1.神经系统毒性 增加VB6排泄,导致-GABA减少 周围神经炎 同服维生素B6治疗及预防 中枢神经系统毒性反应 用药过量 2.肝毒性 暂时性转氨酶升高 3.其他 药物相互作用 肝药酶的抑制剂 : 抗凝血药、苯妥因钠、肼屈嗪代谢
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利福平(rifampicin,甲哌力复霉素,RFP)
广谱抗生素:结核杆菌、麻风杆菌和G(+)球菌、G(-) 机制:特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成,对人和动物细胞的RNA多聚酶则无影响
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体内过程 1.肝内代谢:成去乙酰基利福平(抑菌作用弱) 2.胆汁排泄: 肝肠循环 排泄物可染成桔红色
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临床应用 不良反应 药物相互作用 1.+其他结核病药,各种结核病及重症 2.耐药金葡菌及其他敏感菌所致的感染 3.麻风病
1.胃肠道反应 肝脏损害:黄疸 3.流感综合征 药物相互作用 肝药酶诱导剂: 肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素、甲苯磺丁脲、洋地黄毒苷、奎尼丁
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对氨水杨酸(sodium aminosalicylate,
PAS-Na) 二线药 竞争抑制二氢蝶酸合酶 抑菌 耐药性产生缓慢 +其他抗结核药 利福平除外
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抗结核药的治疗原则 1. 早期 2. 联用 3. 全程 4.规律 5.适量
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