Download presentation
Presentation is loading. Please wait.
1
抑制蛋白质合成与功能的药物
2
常用的抗恶性肿瘤药物 四、抑制蛋白质合成与功能的药物 ⑴ 微管蛋白活性抑制剂 代表药物：长春碱类、紫杉醇类
⑴ 微管蛋白活性抑制剂 代表药物：长春碱类、紫杉醇类 长春碱（vinblastin，长春花碱，VLB）及长春新碱（vincristin，VCR） 为夹竹桃科长春花（vinca rosea L.）植物所含的生物碱。长春地辛（vindesine，VDS）和长春瑞宾（vinorelbine，NVB）均为长春碱的半合成衍生物。
3
常用的抗恶性肿瘤药物 长春碱类作用机制为与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用，VLB的作用较VCR强。属细胞周期特异性药物，主要作用于M期细胞。此外此类药还可干扰蛋白质合成和RNA多聚酶，对G1期细胞也有作用。VLB主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤及绒毛膜上皮癌。VCR对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好、起效快，常与泼尼松合用作诱导缓解药。VDS主要用于治疗肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病等。NVB主要用于治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌和淋巴瘤等。长春碱类毒性反应主要包括骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、脱发以及注射局部刺激等。VCR对外周神经系统毒性较大。
4
常用的抗恶性肿瘤药物 四、抑制蛋白质合成与功能的药物 紫杉醇（paclitaxel，taxol）
紫杉醇类能促进微管聚合，同时抑制微管的解聚，从而使纺锤体失去正常功能，细胞有丝分裂停止。对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效，对肺癌、食管癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。紫杉醇的不良反应主要包括骨髓抑制、神经毒性、心脏毒性和过敏反应。
5
常用的抗恶性肿瘤药物 四、抑制蛋白质合成与功能的药物 ⑵ 干扰核蛋白体功能的药物 代表药物：三尖杉生物碱类。
⑵ 干扰核蛋白体功能的药物 代表药物：三尖杉生物碱类。 三尖杉酯碱（harringtonine）和高三尖杉酯碱（Homoharringtonine） 是从三尖杉属植物的枝、叶和树皮中提取的生物碱。可抑制蛋白合成的起始阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链，但对mRNA或tRNA与核蛋白体的结合无抑制作用。属细胞周期非特异性药物，对S期细胞作用明显。对急性粒细胞白血病疗效较好，也可用于急性单核细胞白血病及慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等的治疗。不良反应包括骨髓抑制、消化道反应、脱发等，偶有心脏毒性。
Similar presentations
