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第二十四章 抗高血压药
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定义： 未服抗高血压药的情况下，收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg。 分类： 原发性高血压 继发性高血压 抗高血压药（降压药）： 能够降低外周血管阻力，使动脉血压下降，防止或减少心、脑、肾等并发症的发生，从而提高病人的生活质量，延长寿命。
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第一节 抗高血压药的分类 血压形成的基本因素有： 外周血管阻力 心输出量 血容量 影响血压调节的因素有： 交感神经系统 肾素—血管紧张素—醛固酮系统
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分类： 1、交感神经抑制药 (1)中枢性降压药：可乐定、甲基多巴等。 (2)神经节阻滞药：咪噻芬、美加明等。 (3)抗去甲肾上腺素能神经药：利血平、胍乙啶等。 (4)肾上腺素受体阻滞药 ①α1受体阻滞药：哌唑嗪、特拉唑嗪等 ②β受体阻滞药：普萘洛尔、美托洛尔等 ③α和β受体阻滞药：拉贝洛尔等。
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2、血管扩张药 （1）直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平等。 （3）钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔等。 （4）其他扩血管药：吲达帕胺、酮舍林、西氯他宁等。 3、利尿降压药 氢氯噻嗪等。
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4、肾素-血管紧张素系统抑制药 (1)血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利、依那普利等 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻滞药：氯沙坦等。 (3)肾素抑制药：瑞米吉仑等。
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第二节 常用抗高血压药 一、利尿降压药 氢氯噻嗪 [作用] 降压作用确切、温和、持久、降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低。长期应用不易发生耐受性 。 大多数病人一般用药2~4周就可以达到最大疗效。
![第二节 常用抗高血压药 一、利尿降压药. 氢氯噻嗪. [作用] 降压作用确切、温和、持久、降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低。长期应用不易发生耐受性 。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/8/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%E5%B8%B8%E7%94%A8%E6%8A%97%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E8%8D%AF+%E4%B8%80%E3%80%81%E5%88%A9%E5%B0%BF%E9%99%8D%E5%8E%8B%E8%8D%AF.+%E6%B0%A2%E6%B0%AF%E5%99%BB%E5%97%AA.+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E7%A1%AE%E5%88%87%E3%80%81%E6%B8%A9%E5%92%8C%E3%80%81%E6%8C%81%E4%B9%85%E3%80%81%E9%99%8D%E5%8E%8B%E8%BF%87%E7%A8%8B%E5%B9%B3%E7%A8%B3%EF%BC%8C%E5%8F%AF%E4%BD%BF%E6%94%B6%E7%BC%A9%E5%8E%8B%E4%B8%8E%E8%88%92%E5%BC%A0%E5%8E%8B%E6%88%90%E6%AF%94%E4%BE%8B%E5%9C%B0%E4%B8%8B%E9%99%8D%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E5%8D%A7%E4%BD%8D%E5%92%8C%E7%AB%8B%E4%BD%8D%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%9D%87%E8%83%BD%E9%99%8D%E4%BD%8E%E3%80%82%E9%95%BF%E6%9C%9F%E5%BA%94%E7%94%A8%E4%B8%8D%E6%98%93%E5%8F%91%E7%94%9F%E8%80%90%E5%8F%97%E6%80%A7+%E3%80%82.jpg "大多数病人一般用药2~4周就可以达到最大疗效。")
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降压机制： 1、早期应用： 排钠利尿，使细胞外液及血容量减少，心输出量降低，血压下降。 2、长期应用： 体内轻度缺钠，小动脉细胞内低钠，通过Na+—Ca2+交换机制，减少Ca2+内流，降低细胞内钙。 使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱 诱导血管壁产生激肽、PGE2等扩血管物质 噻嗪类利尿药的化学结构与舒张血管的药物二氮嗪相似，可能有直接扩张血管的作用
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[应用] 单用特别适用于轻、中度高血压，对老年人高血压，单纯性收缩期高血压和高血压合并心功能不全者降压效果较好。 [不良反应] 长期大剂量使用可致低血钾，引起血脂、血糖及尿酸升高，还能增高血浆肾素活性，与留钾利尿药，β受体阻滞药，血管紧张素转化酶抑制药合用可避免或减少不良反应。
![[应用] 单用特别适用于轻、中度高血压，对老年人高血压，单纯性收缩期高血压和高血压合并心功能不全者降压效果较好。 [不良反应] 长期大剂量使用可致低血钾，引起血脂、血糖及尿酸升高，还能增高血浆肾素活性，与留钾利尿药，β受体阻滞药，血管紧张素转化酶抑制药合用可避免或减少不良反应。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/10/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E5%8D%95%E7%94%A8%E7%89%B9%E5%88%AB%E9%80%82%E7%94%A8%E4%BA%8E%E8%BD%BB%E3%80%81%E4%B8%AD%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E8%80%81%E5%B9%B4%E4%BA%BA%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%8D%95%E7%BA%AF%E6%80%A7%E6%94%B6%E7%BC%A9%E6%9C%9F%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%92%8C%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%90%88%E5%B9%B6%E5%BF%83%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E8%80%85%E9%99%8D%E5%8E%8B%E6%95%88%E6%9E%9C%E8%BE%83%E5%A5%BD%E3%80%82+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+%E9%95%BF%E6%9C%9F%E5%A4%A7%E5%89%82%E9%87%8F%E4%BD%BF%E7%94%A8%E5%8F%AF%E8%87%B4%E4%BD%8E%E8%A1%80%E9%92%BE%EF%BC%8C%E5%BC%95%E8%B5%B7%E8%A1%80%E8%84%82%E3%80%81%E8%A1%80%E7%B3%96%E5%8F%8A%E5%B0%BF%E9%85%B8%E5%8D%87%E9%AB%98%EF%BC%8C%E8%BF%98%E8%83%BD%E5%A2%9E%E9%AB%98%E8%A1%80%E6%B5%86%E8%82%BE%E7%B4%A0%E6%B4%BB%E6%80%A7%EF%BC%8C%E4%B8%8E%E7%95%99%E9%92%BE%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF%EF%BC%8C%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%BB%9E%E8%8D%AF%EF%BC%8C%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%B4%A7%E5%BC%A0%E7%B4%A0%E8%BD%AC%E5%8C%96%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E8%8D%AF%E5%90%88%E7%94%A8%E5%8F%AF%E9%81%BF%E5%85%8D%E6%88%96%E5%87%8F%E5%B0%91%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E3%80%82.jpg "[应用] 单用特别适用于轻、中度高血压，对老年人高血压，单纯性收缩期高血压和高血压合并心功能不全者降压效果较好。 [不良反应] 长期大剂量使用可致低血钾，引起血脂、血糖及尿酸升高，还能增高血浆肾素活性，与留钾利尿药，β受体阻滞药，血管紧张素转化酶抑制药合用可避免或减少不良反应。")
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二、肾素—血管紧张素系统抑制药 1、血管紧张素转化酶抑制药 特点： 降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响
可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心室重构 能增加肾血流量，保护肾脏 能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变 久用不易产生耐受性
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卡托普利 [体内过程] 卡托普利口服易吸收，胃肠道食物可减少其吸收，宜在饭前1小时空腹服用。本药口服后15~30分钟血压开始下降，1小时达降压高峰，持续6~12小时。部分在肝脏代谢，主要从尿排出，约40％～~50％为原形药物。肾功能不全者药物有蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。
![卡托普利 [体内过程] 卡托普利口服易吸收，胃肠道食物可减少其吸收，宜在饭前1小时空腹服用。本药口服后15~30分钟血压开始下降，1小时达降压高峰，持续6~12小时。部分在肝脏代谢，主要从尿排出，约40％～~50％为原形药物。肾功能不全者药物有蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/13/%E5%8D%A1%E6%89%98%E6%99%AE%E5%88%A9+%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+%E5%8D%A1%E6%89%98%E6%99%AE%E5%88%A9%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%98%93%E5%90%B8%E6%94%B6%EF%BC%8C%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E9%A3%9F%E7%89%A9%E5%8F%AF%E5%87%8F%E5%B0%91%E5%85%B6%E5%90%B8%E6%94%B6%EF%BC%8C%E5%AE%9C%E5%9C%A8%E9%A5%AD%E5%89%8D1%E5%B0%8F%E6%97%B6%E7%A9%BA%E8%85%B9%E6%9C%8D%E7%94%A8%E3%80%82%E6%9C%AC%E8%8D%AF%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E5%90%8E15%7E30%E5%88%86%E9%92%9F%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%BC%80%E5%A7%8B%E4%B8%8B%E9%99%8D%EF%BC%8C1%E5%B0%8F%E6%97%B6%E8%BE%BE%E9%99%8D%E5%8E%8B%E9%AB%98%E5%B3%B0%EF%BC%8C%E6%8C%81%E7%BB%AD6%7E12%E5%B0%8F%E6%97%B6%E3%80%82%E9%83%A8%E5%88%86%E5%9C%A8%E8%82%9D%E8%84%8F%E4%BB%A3%E8%B0%A2%EF%BC%8C%E4%B8%BB%E8%A6%81%E4%BB%8E%E5%B0%BF%E6%8E%92%E5%87%BA%EF%BC%8C%E7%BA%A640%EF%BC%85%EF%BD%9E%7E50%EF%BC%85%E4%B8%BA%E5%8E%9F%E5%BD%A2%E8%8D%AF%E7%89%A9%E3%80%82%E8%82%BE%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E8%80%85%E8%8D%AF%E7%89%A9%E6%9C%89%E8%93%84%E7%A7%AF%EF%BC%8C%E4%B9%B3%E6%B1%81%E4%B8%AD%E6%9C%89%E5%B0%91%E9%87%8F%E5%88%86%E6%B3%8C%EF%BC%8C%E4%B8%8D%E9%80%8F%E8%BF%87%E8%A1%80%E8%84%91%E5%B1%8F%E9%9A%9C%E3%80%82.jpg "卡托普利 [体内过程] 卡托普利口服易吸收，胃肠道食物可减少其吸收，宜在饭前1小时空腹服用。本药口服后15~30分钟血压开始下降，1小时达降压高峰，持续6~12小时。部分在肝脏代谢，主要从尿排出，约40％～~50％为原形药物。肾功能不全者药物有蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。")
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[作用] 机制： 抑制整体RAAS的ACE，减少循环与组织中AngⅡ，舒张动脉与静脉，降低外周血管阻力 抑制血管局部RAAS的ACE活性，减少AngⅡ，防止血管平滑肌增生和血管构型重建，降低血管僵硬度，改善动脉顺应性 减慢缓激肽降解，升高缓激肽水平，继而促进一氧化氮和前列腺素生成，产生舒血管效应 减少肾脏组织中AngⅡ的生成，减弱AngⅡ的抗利尿作用以及减少醛固酮分泌，促进水钠排泄，减轻水钠潴留
![[作用] 机制： 抑制整体RAAS的ACE，减少循环与组织中AngⅡ，舒张动脉与静脉，降低外周血管阻力. 抑制血管局部RAAS的ACE活性，减少AngⅡ，防止血管平滑肌增生和血管构型重建，降低血管僵硬度，改善动脉顺应性.](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/14/%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E6%9C%BA%E5%88%B6%EF%BC%9A+%E6%8A%91%E5%88%B6%E6%95%B4%E4%BD%93RAAS%E7%9A%84ACE%EF%BC%8C%E5%87%8F%E5%B0%91%E5%BE%AA%E7%8E%AF%E4%B8%8E%E7%BB%84%E7%BB%87%E4%B8%ADAng%E2%85%A1%EF%BC%8C%E8%88%92%E5%BC%A0%E5%8A%A8%E8%84%89%E4%B8%8E%E9%9D%99%E8%84%89%EF%BC%8C%E9%99%8D%E4%BD%8E%E5%A4%96%E5%91%A8%E8%A1%80%E7%AE%A1%E9%98%BB%E5%8A%9B.+%E6%8A%91%E5%88%B6%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%B1%80%E9%83%A8RAAS%E7%9A%84ACE%E6%B4%BB%E6%80%A7%EF%BC%8C%E5%87%8F%E5%B0%91Ang%E2%85%A1%EF%BC%8C%E9%98%B2%E6%AD%A2%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E5%A2%9E%E7%94%9F%E5%92%8C%E8%A1%80%E7%AE%A1%E6%9E%84%E5%9E%8B%E9%87%8D%E5%BB%BA%EF%BC%8C%E9%99%8D%E4%BD%8E%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%83%B5%E7%A1%AC%E5%BA%A6%EF%BC%8C%E6%94%B9%E5%96%84%E5%8A%A8%E8%84%89%E9%A1%BA%E5%BA%94%E6%80%A7..jpg "减慢缓激肽降解，升高缓激肽水平，继而促进一氧化氮和前列腺素生成，产生舒血管效应. 减少肾脏组织中AngⅡ的生成，减弱AngⅡ的抗利尿作用以及减少醛固酮分泌，促进水钠排泄，减轻水钠潴留.")
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[应用] 1、适用于各型高血压，对原发性高血压及肾性高血压均有效 ，对血浆肾素活性高者疗效更好 。 2、适用于慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的高血压患者。 3、对中、重度高血压需合用利尿药。 [不良反应] 主要不良反应有高血钾、低血压、咳嗽、血管神经性水肿 等，久用可降低血锌而出现皮疹、味觉及嗅觉改变、脱发等。
![[应用] 1、适用于各型高血压，对原发性高血压及肾性高血压均有效 ，对血浆肾素活性高者疗效更好 。 2、适用于慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的高血压患者。 3、对中、重度高血压需合用利尿药。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/15/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E9%80%82%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%90%84%E5%9E%8B%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E5%8E%9F%E5%8F%91%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%8F%8A%E8%82%BE%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%9D%87%E6%9C%89%E6%95%88+%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E8%A1%80%E6%B5%86%E8%82%BE%E7%B4%A0%E6%B4%BB%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%80%85%E7%96%97%E6%95%88%E6%9B%B4%E5%A5%BD+%E3%80%82+2%E3%80%81%E9%80%82%E7%94%A8%E4%BA%8E%E6%85%A2%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E3%80%81%E7%BC%BA%E8%A1%80%E6%80%A7%E5%BF%83%E8%84%8F%E7%97%85%E3%80%81%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85%E8%82%BE%E7%97%85%E7%9A%84%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E6%82%A3%E8%80%85%E3%80%82+3%E3%80%81%E5%AF%B9%E4%B8%AD%E3%80%81%E9%87%8D%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E9%9C%80%E5%90%88%E7%94%A8%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF%E3%80%82.jpg "[不良反应] 主要不良反应有高血钾、低血压、咳嗽、血管神经性水肿 等，久用可降低血锌而出现皮疹、味觉及嗅觉改变、脱发等。")
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2、血管紧张素II受体拮抗药 氯沙坦 [体内过程] 口服易吸收，首过效应明显，生物利用度约为33％，血药浓度达峰时间约为1小时，t1/2为2小时。主要在肝脏代谢，部分在体内转变为作用更强、t1/2更长的活性代谢产物。每日服药一次，作用可维持24小时。
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[应用] 可用于轻、中度高血压的治疗。50mg，每日一次。用药3～6日可达最大降压效果。 [不良反应] 头晕、高血钾、体位性低血压 孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、肾素抑制剂 瑞米吉仑 作用较强，口服有效，在降压同时增加有效肾血流量。对不宜用ACEI的病人可试用该类药物。
![[应用] 可用于轻、中度高血压的治疗。50mg，每日一次。用药3～6日可达最大降压效果。 [不良反应] 头晕、高血钾、体位性低血压.](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/17/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E5%8F%AF%E7%94%A8%E4%BA%8E%E8%BD%BB%E3%80%81%E4%B8%AD%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E7%9A%84%E6%B2%BB%E7%96%97%E3%80%8250mg%EF%BC%8C%E6%AF%8F%E6%97%A5%E4%B8%80%E6%AC%A1%E3%80%82%E7%94%A8%E8%8D%AF3%EF%BD%9E6%E6%97%A5%E5%8F%AF%E8%BE%BE%E6%9C%80%E5%A4%A7%E9%99%8D%E5%8E%8B%E6%95%88%E6%9E%9C%E3%80%82+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+%E5%A4%B4%E6%99%95%E3%80%81%E9%AB%98%E8%A1%80%E9%92%BE%E3%80%81%E4%BD%93%E4%BD%8D%E6%80%A7%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B..jpg "孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、肾素抑制剂. 瑞米吉仑. 作用较强，口服有效，在降压同时增加有效肾血流量。对不宜用ACEI的病人可试用该类药物。 .")
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三、肾上腺素受体阻滞药 （一）β受体阻滞药 普萘洛尔 作用特点： 普萘洛尔口服给药起效缓慢，连用2周以上才产生降压作用。 使收缩压、舒张压均降低。 与利尿药及血管扩张药合用降压效果更明显。 不引起体位性低血压，长期用药也不易产生耐药性。
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作用机制： 减少心输出量 抑制肾素分泌 降低外周交感神经活性 中枢性降压 促进具有扩血管作用的前列环素生成
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应用： 适用于轻、中度高血压，尤其是心率较快的中青年患者或合并有心绞痛、心肌梗死后的高血压患者。 禁忌症： 支气管哮喘、严重左室衰竭、窦性心动过缓及重度房室传导阻滞者禁用。
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（二）α1 受体阻滞药 哌 唑 嗪 [体内过程] 口服易吸收，首过效应较强，生物利用度为60％。口服后2小时达血药峰值，t1/2约2.5～4小时。降压作用可持续10小时。同时进食不影响本药的吸收。 药物几乎全部在肝脏代谢，代谢产物无活性，90％以上经胆汁从粪中排出。
![（二）α1 受体阻滞药 哌 唑 嗪. [体内过程] 口服易吸收，首过效应较强，生物利用度为60％。口服后2小时达血药峰值，t1/2约2.5～4小时。降压作用可持续10小时。同时进食不影响本药的吸收。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/21/%EF%BC%88%E4%BA%8C%EF%BC%89%CE%B11+%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%BB%9E%E8%8D%AF+%E5%93%8C+%E5%94%91+%E5%97%AA.+%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%98%93%E5%90%B8%E6%94%B6%EF%BC%8C%E9%A6%96%E8%BF%87%E6%95%88%E5%BA%94%E8%BE%83%E5%BC%BA%EF%BC%8C%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6%E4%B8%BA60%EF%BC%85%E3%80%82%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E5%90%8E2%E5%B0%8F%E6%97%B6%E8%BE%BE%E8%A1%80%E8%8D%AF%E5%B3%B0%E5%80%BC%EF%BC%8Ct1%2F2%E7%BA%A62.5%EF%BD%9E4%E5%B0%8F%E6%97%B6%E3%80%82%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E5%8F%AF%E6%8C%81%E7%BB%AD10%E5%B0%8F%E6%97%B6%E3%80%82%E5%90%8C%E6%97%B6%E8%BF%9B%E9%A3%9F%E4%B8%8D%E5%BD%B1%E5%93%8D%E6%9C%AC%E8%8D%AF%E7%9A%84%E5%90%B8%E6%94%B6%E3%80%82.jpg "药物几乎全部在肝脏代谢，代谢产物无活性，90％以上经胆汁从粪中排出。")
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[作用] 哌唑嗪为选择性α1受体阻滞药，阻断血管平滑肌上的α1受体，可舒张小动脉和静脉血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力下降，产生降压作用。 降压作用中等偏强。对嗜铬细胞瘤引起的血压升高也有作用。 [应用] 1、适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压需合用利尿药或β受体阻滞药。
![[作用] 哌唑嗪为选择性α1受体阻滞药，阻断血管平滑肌上的α1受体，可舒张小动脉和静脉血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力下降，产生降压作用。 降压作用中等偏强。对嗜铬细胞瘤引起的血压升高也有作用。 [应用]](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/22/%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+%E5%93%8C%E5%94%91%E5%97%AA%E4%B8%BA%E9%80%89%E6%8B%A9%E6%80%A7%CE%B11%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%BB%9E%E8%8D%AF%EF%BC%8C%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%E4%B8%8A%E7%9A%84%CE%B11%E5%8F%97%E4%BD%93%EF%BC%8C%E5%8F%AF%E8%88%92%E5%BC%A0%E5%B0%8F%E5%8A%A8%E8%84%89%E5%92%8C%E9%9D%99%E8%84%89%E8%A1%80%E7%AE%A1%E5%B9%B3%E6%BB%91%E8%82%8C%EF%BC%8C%E4%BD%BF%E8%A1%80%E7%AE%A1%E6%89%A9%E5%BC%A0%EF%BC%8C%E5%A4%96%E5%91%A8%E9%98%BB%E5%8A%9B%E4%B8%8B%E9%99%8D%EF%BC%8C%E4%BA%A7%E7%94%9F%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82+%E9%99%8D%E5%8E%8B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E4%B8%AD%E7%AD%89%E5%81%8F%E5%BC%BA%E3%80%82%E5%AF%B9%E5%97%9C%E9%93%AC%E7%BB%86%E8%83%9E%E7%98%A4%E5%BC%95%E8%B5%B7%E7%9A%84%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%8D%87%E9%AB%98%E4%B9%9F%E6%9C%89%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82+%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D.jpg "1、适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压需合用利尿药或β受体阻滞药。")
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2、用于嗜铬细胞瘤的治疗 3、治疗中、重度充血性心功能不全 [不良反应] 1、眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等 2、“首剂现象” 50%的病人首次用药的90分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。
![2、用于嗜铬细胞瘤的治疗 3、治疗中、重度充血性心功能不全. [不良反应] 1、眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等.](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/23/2%E3%80%81%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%97%9C%E9%93%AC%E7%BB%86%E8%83%9E%E7%98%A4%E7%9A%84%E6%B2%BB%E7%96%97+3%E3%80%81%E6%B2%BB%E7%96%97%E4%B8%AD%E3%80%81%E9%87%8D%E5%BA%A6%E5%85%85%E8%A1%80%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8.+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+1%E3%80%81%E7%9C%A9%E6%99%95%E3%80%81%E7%96%B2%E4%B9%8F%E3%80%81%E9%BC%BB%E5%A1%9E%E3%80%81%E5%8F%A3%E5%B9%B2%E3%80%81%E5%B0%BF%E9%A2%91%E3%80%81%E5%A4%B4%E7%97%9B%E3%80%81%E5%97%9C%E7%9D%A1%E5%8F%8A%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E5%8F%8D%E5%BA%94%E7%AD%89..jpg "2、 首剂现象 50%的病人首次用药的90分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。 .")
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四、钙通道阻滞药 作用机制： 抑制细胞外Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。
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作用特点： 降压时不减少心、脑、肾的血流，有些药物甚至可以改善这些器官的血液供应。 可逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，对缺血心肌有保护作用。 有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。 一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量 。
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硝苯地平 [作用] 对各型高血压均有降压作用，但对正常血压者影响不明显，降压作用快而强，口服硝苯地平30～60分钟起效，1 ～ 2小时达降压高峰，作用持续3小时；舌下含服2～3分钟起效，喷雾吸入5分钟内起效，持续6～8小时。降压时伴有反射性心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增高，但较直接扩血管药作用弱。加用β受体阻断药可避免这些作用并能增强降压效应，对糖、脂质代谢无不良影响。
![硝苯地平 [作用]](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/26/%E7%A1%9D%E8%8B%AF%E5%9C%B0%E5%B9%B3+%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D.jpg "对各型高血压均有降压作用，但对正常血压者影响不明显，降压作用快而强，口服硝苯地平30～60分钟起效，1 ～ 2小时达降压高峰，作用持续3小时；舌下含服2～3分钟起效，喷雾吸入5分钟内起效，持续6～8小时。降压时伴有反射性心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增高，但较直接扩血管药作用弱。加用β受体阻断药可避免这些作用并能增强降压效应，对糖、脂质代谢无不良影响。")
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[应用] 用于治疗轻、中、重度高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，也适用于老年人收缩期高血压，可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用，以增强疗效，减少不良反应。 硝苯地平能引起交感神经反射性活动增高，故对伴有缺血性心脏病的高血压病人宜慎用，以免加剧缺血症状。 [不良反应] 常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。
![[应用] 用于治疗轻、中、重度高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，也适用于老年人收缩期高血压，可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用，以增强疗效，减少不良反应。 硝苯地平能引起交感神经反射性活动增高，故对伴有缺血性心脏病的高血压病人宜慎用，以免加剧缺血症状。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/27/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+%E7%94%A8%E4%BA%8E%E6%B2%BB%E7%96%97%E8%BD%BB%E3%80%81%E4%B8%AD%E3%80%81%E9%87%8D%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%B0%A4%E4%BB%A5%E4%BD%8E%E8%82%BE%E7%B4%A0%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E7%96%97%E6%95%88%E5%A5%BD%EF%BC%8C%E4%B9%9F%E9%80%82%E7%94%A8%E4%BA%8E%E8%80%81%E5%B9%B4%E4%BA%BA%E6%94%B6%E7%BC%A9%E6%9C%9F%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%8F%AF%E5%8D%95%E7%94%A8%E6%88%96%E4%B8%8E%E5%88%A9%E5%B0%BF%E8%8D%AF%E3%80%81%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%BB%9E%E8%8D%AF%E3%80%81ACEI%E5%90%88%E7%94%A8%EF%BC%8C%E4%BB%A5%E5%A2%9E%E5%BC%BA%E7%96%97%E6%95%88%EF%BC%8C%E5%87%8F%E5%B0%91%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E3%80%82+%E7%A1%9D%E8%8B%AF%E5%9C%B0%E5%B9%B3%E8%83%BD%E5%BC%95%E8%B5%B7%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%BB%8F%E5%8F%8D%E5%B0%84%E6%80%A7%E6%B4%BB%E5%8A%A8%E5%A2%9E%E9%AB%98%EF%BC%8C%E6%95%85%E5%AF%B9%E4%BC%B4%E6%9C%89%E7%BC%BA%E8%A1%80%E6%80%A7%E5%BF%83%E8%84%8F%E7%97%85%E7%9A%84%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E7%97%85%E4%BA%BA%E5%AE%9C%E6%85%8E%E7%94%A8%EF%BC%8C%E4%BB%A5%E5%85%8D%E5%8A%A0%E5%89%A7%E7%BC%BA%E8%A1%80%E7%97%87%E7%8A%B6%E3%80%82.jpg "[不良反应] 常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。")
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氨氯地平 氨氯地平具有高度的血管选择性，半衰期长，作用平稳而持久，被称为第三代钙通道阻滞药。 该药作用缓和，渐进降压，由扩血管引起的头痛、面红、心率加快等症状不明显。口服吸收好，生物利用度高，半衰期长达40～50小时，每日只需服药一次，降压作用可维持24小时，血药浓度较稳定，可减少因血压波动引起的器官损伤。用于各型高血压。不良反应与硝苯地平相似，但发生率低。
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第三节 其他抗高血压药 中枢性抗高血压药 可乐定 [体内过程] 口服吸收良好，生物利用度约75％，口服半小时后起效，2~4小时作用达高峰，持续6～8小时，半衰期为7.4～13小时。易透过血脑屏障，也可经皮吸收，约50％在肝脏代谢，其余以原形经肾脏排出。
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[作用] 1、降压 2、镇静镇痛 3、抑制胃肠道分泌和运动，对血脂代谢无明显影响。 [应用] 1、常用于其他降压药无效的中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜，与利尿剂合用有协同作用。 2、作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。
![[作用] 1、降压. 2、镇静镇痛. 3、抑制胃肠道分泌和运动，对血脂代谢无明显影响。 [应用] 1、常用于其他降压药无效的中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜，与利尿剂合用有协同作用。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/30/%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E9%99%8D%E5%8E%8B.+2%E3%80%81%E9%95%87%E9%9D%99%E9%95%87%E7%97%9B.+3%E3%80%81%E6%8A%91%E5%88%B6%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E5%88%86%E6%B3%8C%E5%92%8C%E8%BF%90%E5%8A%A8%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E8%A1%80%E8%84%82%E4%BB%A3%E8%B0%A2%E6%97%A0%E6%98%8E%E6%98%BE%E5%BD%B1%E5%93%8D%E3%80%82+%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E5%B8%B8%E7%94%A8%E4%BA%8E%E5%85%B6%E4%BB%96%E9%99%8D%E5%8E%8B%E8%8D%AF%E6%97%A0%E6%95%88%E7%9A%84%E4%B8%AD%E5%BA%A6%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E5%85%BC%E6%9C%89%E6%BA%83%E7%96%A1%E7%97%85%E7%9A%84%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%8F%8A%E8%82%BE%E6%80%A7%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%B0%A4%E4%B8%BA%E9%80%82%E5%AE%9C%EF%BC%8C%E4%B8%8E%E5%88%A9%E5%B0%BF%E5%89%82%E5%90%88%E7%94%A8%E6%9C%89%E5%8D%8F%E5%90%8C%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82.jpg "2、作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。")
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[不良反应] 1、常见口干、嗜睡和便秘，其他有头痛、眩晕、腮腺肿痛、鼻粘膜干燥、阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。 2、停药综合征 表现为血压骤升、心悸、兴奋、震颤、腹痛、出汗等。
![[不良反应] 1、常见口干、嗜睡和便秘，其他有头痛、眩晕、腮腺肿痛、鼻粘膜干燥、阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。 2、停药综合征 表现为血压骤升、心悸、兴奋、震颤、腹痛、出汗等。](http://slidesplayer.com/slide/11726351/65/images/31/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+1%E3%80%81%E5%B8%B8%E8%A7%81%E5%8F%A3%E5%B9%B2%E3%80%81%E5%97%9C%E7%9D%A1%E5%92%8C%E4%BE%BF%E7%A7%98%EF%BC%8C%E5%85%B6%E4%BB%96%E6%9C%89%E5%A4%B4%E7%97%9B%E3%80%81%E7%9C%A9%E6%99%95%E3%80%81%E8%85%AE%E8%85%BA%E8%82%BF%E7%97%9B%E3%80%81%E9%BC%BB%E7%B2%98%E8%86%9C%E5%B9%B2%E7%87%A5%E3%80%81%E9%98%B3%E7%97%BF%E3%80%81%E6%8A%91%E9%83%81%E3%80%81%E6%B5%AE%E8%82%BF%E3%80%81%E4%BD%93%E9%87%8D%E5%A2%9E%E5%8A%A0%E5%92%8C%E5%BF%83%E5%8A%A8%E8%BF%87%E7%BC%93%E7%AD%89%E3%80%82+2%E3%80%81%E5%81%9C%E8%8D%AF%E7%BB%BC%E5%90%88%E5%BE%81+%E8%A1%A8%E7%8E%B0%E4%B8%BA%E8%A1%80%E5%8E%8B%E9%AA%A4%E5%8D%87%E3%80%81%E5%BF%83%E6%82%B8%E3%80%81%E5%85%B4%E5%A5%8B%E3%80%81%E9%9C%87%E9%A2%A4%E3%80%81%E8%85%B9%E7%97%9B%E3%80%81%E5%87%BA%E6%B1%97%E7%AD%89%E3%80%82.jpg "[不良反应] 1、常见口干、嗜睡和便秘，其他有头痛、眩晕、腮腺肿痛、鼻粘膜干燥、阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。 2、停药综合征 表现为血压骤升、心悸、兴奋、震颤、腹痛、出汗等。")
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外周交感神经抑制药：利血平 直接扩张血管药：肼屈嗪 5－HT受体拮抗药：酮色林 前列环素合成促进药：西氯他宁 钾通道开放药：吡那地尔
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第四节 抗高血压药的应用原则 1、确切平稳持续降压 2、长期用药 3、根据病情、药物特点及合并症选药 4、联合用药 5、剂量个体化
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