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The Refinement of Anti-influenza Drug Tamiflu
达菲是怎样炼成的 小组成员：徐昕璇 曾敬萱 张瑞莲
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一、达菲简介 目录 二、流感病毒与药物靶点 三、抑制流感病毒常用药 四、达菲合成纵览
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一、达菲简介 达菲（磷酸奥司他韦胶囊） 治疗流行性感冒 奥司他韦：神经氨酸酶特异性抑制剂
化学名称：（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-胺基-3（1-丙氧乙酯）-1-环己烷-1羧酸乙酯磷酸盐（1：1） 分子式：C16H28N2O4·H3PO4 分子量：410.4 奥司他韦：神经氨酸酶特异性抑制剂
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Timeline of Oseltamivir(奥司他韦）
1996 2002 首次合成 首次在瑞典推出 随后进入加拿大、欧盟和美国市场 获准在中国推出 获得美国专利
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二、流感病毒与药物靶点 神经氨酸酶（NA）：流感病毒被膜上的一种糖蛋白 奥司他韦的作用靶点 血凝素（HA） 请在这里上输入文字内容
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病毒的复制过程 抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放
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三、抑制流感病毒常用药 扎那米韦 金刚烷胺 金刚乙胺 奥司他韦 （达菲有效成分）
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Amantadine（金刚烷胺）/ Rimantadine（金刚乙胺）
不良反应较多 易产生耐药性
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神经氨酸酶抑制剂 生物利用效率低 引起患者呼吸道疾病 很高的口服活性 体内代谢生成活性游离酸 Zanamivir(扎那米韦）
Oseltamivir(奥司他韦） （达菲有效成分） 生物利用效率低 引起患者呼吸道疾病 很高的口服活性 体内代谢生成活性游离酸
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四、达菲合成纵览 以莽草酸为原料合成达菲的活性化合物 GS4071 以六碳脂环化合物为原料 由六碳环原料出发 以苯基化合物为原料
合成路线中形成六碳环 四、达菲合成纵览 Diels-Alder反应构建六碳环 Aldol类反应构建六碳环 ……
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莽草酸 达菲 合成路线
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八角防治流感？
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罗氏公司 工业化改进路线
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Thank U for Listening Speaker：Zhang Ruilian
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