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具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔(enedinye)类抗生素,由放线菌产生,对多种肿瘤细胞均有强烈的杀伤作用,且作用迅速,是迄今发现的活性最强的抗肿瘤类抗生素.

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1 具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔(enedinye)类抗生素,由放线菌产生,对多种肿瘤细胞均有强烈的杀伤作用,且作用迅速,是迄今发现的活性最强的抗肿瘤类抗生素

2 化学结构:所有成员都拥有一个由双键偶联两个炔键构成的烯二炔核心结构,根据核心结构的大小不同,可以分为9元和10元烯二炔两种类型
具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 化学结构:所有成员都拥有一个由双键偶联两个炔键构成的烯二炔核心结构,根据核心结构的大小不同,可以分为9元和10元烯二炔两种类型

3 具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 作用机制 DNA切割剂:烯二炔单元经过Bergman芳环化或Myers芳环化,形成芳二自由基,自由基再从肿瘤细胞DNA糖磷脂骨架上夺取氢原子,引起肿瘤细胞DNA断裂,从而杀死肿瘤细胞

4 具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔类抗生素的抗肿瘤活性:
具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔类抗生素的抗肿瘤活性: 除NCS外,烯二炔类对肿瘤细胞的杀伤作用浓度均在pg/ml水平左右,其抗肿瘤活性较阿霉素强1000倍以上

5 烯二炔类在导向药物研制中的作用 具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔类对肿瘤细胞具有极强的杀伤作用,可用作高效“弹头”药物,
具有抗肿瘤作用的抗生素 烯二炔类抗生素 烯二炔类在导向药物研制中的作用 烯二炔类对肿瘤细胞具有极强的杀伤作用,可用作高效“弹头”药物, C1027因其强烈的细胞毒性,已成为抗肿瘤导向药物的首选“弹头”之一 2000年,美国FDA批准的卡奇霉素吉妥组单抗(Mylotarg)是由CD33分子的单抗与卡奇霉素(Calicheamicin)连接的偶联物,已获准用于治疗急性复发性髓性白血病, 甄永苏等制备的C1027与抗胃癌小鼠单抗3H 或 抗肿瘤大鼠单抗3A Fab片段的强化偶联物,可使C1027的抗肿瘤活性大大提高


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