传出神经系统药理概论.

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1 传出神经系统药理概论

2 第一节 传出神经系统的结构和功能 交感神经 意识支配 神经节问题 自主神经 副交感神经 周围神经 运动神经

3 突触超微结构 -- 突触前膜 -- 突触后膜 -- 突触间隙 递质 --ACh -- NA

4 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、 传出神经按递质的分类 1．胆碱能神经(释放递质ACh） 2．去甲肾上腺素能神经

5 二、 递质的合成释放与消除 1．去甲肾上腺素（NA）： 主要在神经末梢 酪氨酸—①—多巴—②—多巴胺—③ —NA ① 酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内，经酪氨酸羟化酶（限速酶）形成多巴 ② 经多巴脱羧酶形成多巴胺 ③ 多巴胺进入囊泡中，经β-羟化酶催化为NA合成的NA 贮存于囊泡中

6 2．乙酰胆碱（ACh）： 乙酰辅酶A + 胆碱——乙酰胆碱。 在胆碱能神经末梢，乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰化酶催化下形成乙酰胆碱，ACh生成后即转运至囊泡贮存。

7 递质的释放和消除 释放 胞裂外排 消除 1．NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除 ● 摄取1 NA释放后, 大部分(75～90%)由突触前膜摄取到囊泡储存, 囊泡外的部分由线粒体MAO破坏 ● 摄取2 少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑肌等摄取 2．Ach 被胆碱酯酶水解而失效

8 三、传出神经系统的受体 (一)、胆碱受体 1. 毒蕈碱型胆碱受体（M受体）M1—M3 2. 烟碱型胆碱受体（N受体） (二)、肾上腺素受体
1.α肾上腺素受体 2.β肾上腺素受体 -α1 (位于突触后膜) -α2 (位于突触前膜) β1(主要在心肌) β2(主要在支气管和血管平滑肌) -β3受体(主要在脂肪细胞)

9 三、多巴胺受体 - D1受体 肾血管 - D2受体 前膜、平滑肌 四、突触前膜受体 -α2受体激活引起负反馈（NA释放减少） -β2受体激活则为正反馈（NA释放增加） 五、同一组织多种受体的共存

10 第三节 传出神经受体的生物效应及机制 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 一、 传出神经受体的生物效应 心脏： 兴奋 抑制
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 心脏： 兴奋 抑制 血管： 收缩 扩张 胃肠平滑肌： 舒张 收缩 支气管平滑肌： 舒张 收缩 膀胱逼尿肌： 舒张 收缩 瞳孔： 散大 缩小 唾液： 稠 稀 汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌 骨骼肌： 收缩(2受体) 收缩

11 二、 传出神经递质效应的分子机制

12 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 一、作用方式 作用于受体：与受体直接结合, 产生激动受体或拮抗受体的效应。 影响递质： 影响递质合成、释放、储存与生物转化。

13 二、药物分类 胆碱受体激动药 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制剂 拟似药 肾上腺素受体激动药 M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
（新斯的明） 拟似药  、 受体激动药 （肾上腺素）  1、2受体激动药（去甲肾上腺素） 1受体激动药 （苯肾上腺素） 2受体激动药 （可乐定） 1、2受体激动药（异丙肾上腺素） 1受体激动药 （多巴酚丁胺） 2受体激动药 （异丙肾上腺素）

14 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 拮抗药 去甲肾上腺素能神经组滞药 M受体阻断药（阿托品）
N1受体激动药（六甲双铵） N2受体激动药（琥珀胆碱） 胆碱受体阻断药 胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素能神经组滞药 （碘解磷定） 拮抗药 1受体阻断药 （哌唑嗪）  1、2受体激动药（酚托拉明） 2受体激动药 （可乐定） 1、2受体阻断药（普耐洛尔，吲哚洛尔） 1受体阻断药 （阿替洛尔，醋丁洛尔）  、 受体阻断药（拉贝洛尔） （利舍平）