药理学问答题

1 、药物血浆半衰期和制订给药方案 有何关系？ （ 1 ）确定给药的间隔时间； （ 2 ）预测按 t1/2 的间隔连续给药， 血药浓度达到稳定状态所需时间为 5 个 t1/2 ； （ 3 ）预测病人治愈停药后血中药物 基本消除的时间为 5 个 t1/2

2 、药物与受体如何相互作用，可产生哪些结果 ？什么叫受体激动剂，拮抗剂和部分激动剂？ 受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条 件 1 、亲和力 2 、 内在活性。 受体激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又 有较强的内在活性 部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的 药物（具有激动药和拮抗药双重特性） 拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在 活性药物。

3 、叙述阿托品的药理作用和临床应用？ 1 、阻断 M 受体 A 抑制腺体分泌，临床用于全身麻醉前给药，严重盗 汗 B 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹，用于检查眼底、验 光或与缩瞳药交替使用预防虹膜炎引起的粘连 C 解除内脏平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛 D 解除迷走神经对心脏的抑制 2 、扩张血管改善微循环，用于感染性休克。 3 、解救有机磷农药中毒

4 、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用 阿托品：扩瞳，升高眼压，调节麻痹 毛果芸香碱：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 5 、、简述氯丙嗪的中枢作用及其机理 机理：主要是阻断 DA-R ，还可阻断 α-R 和 Ｍ -R 。 1 、镇静、安定 2 、抗精神病 3 、镇吐作用 4 、抑制体温调节 5 、加强中枢抑制

6 、新斯的明的作用特点，原理和用途 1. 兴奋骨骼肌作用强大。 机制：（ 1 ）抑制 AchE 活性，增强 Ach 作用； （ 2 ）直接兴奋骨骼肌运动终板上的 N2-R ； 2 、促进运动神经末梢释放 Ach 。 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。 临床应用 1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病） 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4. 非去极化型肌松药 ( 竞争性神经肌肉阻滞药 ) 中毒的解救。

7 、试述常用苯二氮类药物的药动学，药效学与用途。 与传统的镇静催眠药在作用和应用上有什么不同？ 【体内过程】 1. 口服吸收好， i.m 吸收不规则， i.v 可快速显效； 2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 特点：①不影响 FWS ，停药后很少出现 “ 反跳 ” 多梦现象； ②耐受性、成瘾性较小； ③不引起麻醉； 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 4. 中枢性肌松作用

8 、阿司匹林解热、止痛、抗炎特点，作用机理，与应用注意事 项。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机理是什么？ 1. 解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（ APC ），用于头痛、牙痛、肌肉 痛、 N 痛、痛经及感冒发热等。 2 ．抗炎抗风湿 用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给 药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大 1 ～ 2 倍。 3 ．抗血栓形成（小剂量） [ 机理 ] 抑制环加氧酶，使血栓素 A2 （ TXA2 ）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。 阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中 PG 合成酶，使 PGI2 合成减少，促进血栓形成。这 是因为 PGI2 是 TXA2 的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量（ 40-80mg/ 日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠 心病。

9 、利尿药降压特点及机制 降压机理 1. 利尿排钠，降低血容量 ( 初始用药 ) ； 2. 由于胞内低钠，使 Na+-Ca 2+ 交换减少 Ca 2+ 内流 ↓→ 降低血管平 滑肌对缩血管物质的敏感性 ( 长期用药 ) 。 特点 : ①降压作用确切、温和、持久、平稳； ②使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降 低，无体位性低血压； ③长期用药无耐受性。

10 、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理 原理： 抑制 Na+ -K+ - ATP 酶，胞内 Na+ ↑ ，促进 Na+ - Ca 2+ 交换机制，使 Ca 2+ 内流 ↑ ，导致胞内 Ca 2+ 浓度增加及肌浆网摄 Ca 2+ 增多而产生强心作用。 作用： 1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常：（ 1 ）心房颤动 （ 2 ）心房扑动（ 3 ）阵发性室上性心动过 速

10 、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理 原理： 抑制 Na+ -K+ - ATP 酶，胞内 Na+ ↑ ，促进 Na+ - Ca 2+ 交换 机制，使 Ca 2+ 内流 ↑ ，导致胞内 Ca 2+ 浓度增加及肌浆网摄 Ca 2+ 增 多而产生强心作用。 作用： 1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常：（ 1 ）心房颤动 （ 2 ）心房扑动（ 3 ）阵发性室 上性心动过速

11 、强心苷最常出现的不良反应是什么？应如何防治？ 不良反应： （ 1 ）心脏毒性 （ 2 ）胃肠道反应 （ 3 ） CNS 反应 预防：（ 1 ）避免诱发中毒因素；用药期间，应禁钙补钾； （ 2 ）观察中毒先兆和心电图变化 ； （ 3 ）监测血药浓度，剂量个体化。 治疗： （ 1 ）一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药； （ 2 ）快速型心律失常，除补钾外，并可选用苯妥英钠、利多卡因治疗； (3) 缓慢型心律失常，可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。 （ 4) 极严重者地高辛抗体 Fab 片段 i.v ，能结合并中和地高辛。

12 、抗心律失常药的分类及各类代表药是哪些？ 1 ） 钠通道阻滞药 Ia 类：奎尼丁等药 Ib 类：利多卡因等药 Ic 类：氟卡尼等药 2 ） β- 肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔 3 ） 延长动作电位时程药 胺碘酮 4 ） 钙通道阻滞药 维拉帕米

13 、磺胺药与 TMP 合用的药理依据是什么？有何优点？ ① TMP 和 SMZ 体内过程、 t1/2 相近，抗菌谱相似； ② TMP 抑制二氢叶酸还原酶， SMZ 抑制二氢叶酸合成酶，双重 阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。 ③联合用药减少耐药性产生。

14 、氨基糖苷类抗生素有哪些共性？ 1. 体内过程相似。 2. 抗菌作用相似。抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③ 存在抗菌后效应。④首次接触效应（ FEE ），即首次接触细菌被 迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 3. 抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆 膜的完整性。 4. 均易产生耐药性

15 、氟喹诺酮类的临床应用与不良反应？ 临床应用：氟喹诺酮类适用于治疗敏感 G- 菌、 G+ 菌引起的感染 。 包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染（ 骨髓炎和骨关节感染 ）、皮肤软组织感染等各种感染。 不良反应 ①胃肠道反应 ② CNS 反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重时 偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视； ③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人 出现光敏性皮炎； ④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜 用于儿童和孕妇。

16 、常见的第一线与第二线抗结核病药有哪些？异烟肼 有哪些不良反应，该如何预防？ 一线药物：异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药物：对氨基水杨酸（ PAS ）、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、 卷曲霉素、阿米卡星等。 异烟肼不良反应： 1 、周围神经炎，同服 VitB6 可防治：表现为手脚麻木，震颤，步态不稳，头 痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱。 2 、肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害，严重者可引起死亡， 肝病患者慎用。 3 、其他：胃肠反应、过敏反应

17 、糖皮质激素有哪些主要药理作用 1 、对物质代谢的影响： 糖代谢：增加肝、肌糖原含量和升高血糖；蛋白质代谢：加速分解，负氮平衡；脂肪 代谢：长期应用增高血浆胆固醇，向心性肥胖， “ 满月脸，水牛背 ” ；水和电解质：保 钠排钾 2 、允许作用 3 、抗炎作用：早期增高血管的紧张性，减轻充血、降低毛细血管的通透性，同时抑 制白细胞浸润及吞噬；炎症后期，通过抑制毛细血选和纤维母细胞增生，防止粘连及 瘢痕形成，减轻后遗症 4 、免疫抑制剂抗过敏作用 5 、抗休克作用：抑制某些炎性因子产生，改善休克状态；稳定溶酶体膜；扩张痉挛 收缩的血管和兴奋心脏、加强心脏收缩力；提高机体对细菌内毒素的耐受力 6 、血液及造血系统：刺激骨髓造血功能，红细胞和血红蛋白含量增加，淋巴细胞减 少

18 、糖皮质激素的不良反应有哪些 1 、长期大剂量应用引起： 消化系统并发症：诱发或加剧胃、十二指肠溃疡 诱发或加重感染：长期应用使体内潜在病灶扩散 医源性肾上腺皮质功能亢进：满月脸，水牛背 心血管系统并发症：引起高血压和动脉粥样硬化 骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓 糖尿病：降低组织对葡萄糖的利用 2 、停药反应： 医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象

19 、糖皮质激素的用法与疗程 1 、大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢 救 2 、一般剂量长城疗法：多用于结缔组织和肾病综合征，每日上 午 8-10 时糖皮质激素为分泌高峰 每日晨给法：每晨 7-8 时给药一次，泼尼松、泼尼松龙 隔日晨给法 3 、小剂量替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全（肾上 腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后

19 、糖皮质激素的用法与疗程 1 、大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢 救 2 、一般剂量长城疗法：多用于结缔组织和肾病综合征，每日上 午 8-10 时糖皮质激素为分泌高峰 每日晨给法：每晨 7-8 时给药一次，泼尼松、泼尼松龙 隔日晨给法 3 、小剂量替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全（肾上 腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后

20 、胰岛素的不良反应及防治？ 1 、低血糖反应：最常见。轻者饮用糖水或摄食，严重者立即静 脉注射 50% 葡萄糖 2 、过敏反应：可用其他种属动物的胰岛素代替，高纯度制剂或 人胰岛素更好 3 、胰岛素抵抗；多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致 正确处理诱因、调整酸碱、水电平衡，加大胰岛素剂量 4 、脂肪萎缩 : 应用高纯胰岛素制剂

其中