第四十六章 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs 制作：田汉文

目的要求： 了解各类抗疟药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握抗疟药的作用环节及分类。 了解各类抗阿米巴病药和抗滴虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握甲硝唑的抗阿米巴原虫、滴虫、贾第鞭毛虫和厌氧菌的作用、体内过程及不良反应。

了解各类抗血吸虫病药和抗丝虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。 了解各类抗肠蠕虫药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。

第一节 抗疟药 Antimalarial drugs 常用抗疟药 主要用于控制症状的药物 氯喹（chloroquine），甲氟喹（mefloquine） 奎宁（quinine） ，青蒿素（artemisinin） 蒿甲醚（artemether），青蒿琥酯（artesunate） 双氢青蒿素（dihydroartemisinin） 咯萘啶（malaridine）

主要用于阻止复发和传播的药物 伯氨喹（primaquine） 主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶（pyrimethamine） 磺胺类和砜类

氯喹（chloroquine）

【药理作用】 抗疟作用 （1）有效控制疟疾症状 （2）作用快、强和持久 抗阿米巴原虫作用 对肠外阿米巴原虫滋养体有强大杀灭作用 免疫抑制作用 (大剂量 )

【体内过程】 吸收:口服吸收快而完全3～5h血药浓度达高峰。 分布:广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织，脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高10～20倍，而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。 排泄:大部分药物经肝代谢。 代谢:10％～25％以原形药经肾排泄；氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。

【不良反应】 治疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应，停药后可消失。 2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等，严重者可因急性中毒呼吸衰竭而致死。 3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者可产生溶血和精神症状。 4.本品有致畸作用，孕妇忌用。

伯氨喹（primaquine）

【药理作用】 抗疟作用 根治间日疟和卵形疟 能阻止疟疾传播 不能用于控制症状

【体内过程】 口服吸收快，2 h内血药浓度达高峰，分布广泛，以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全，代谢产物由尿中排出，t1/2为3～6 h。

【不良反应】 1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、发绀和腹痛等，停药后可恢复。 2.少数特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。

乙胺嘧啶（pyrimethamine)

【药理作用】 抗疟作用 用于病因性预防的首选药 作用持久 控制症状方面奏效慢 能起到一定的阻止传播作用

【体内过程】 口服吸收缓慢而完全，4～6 h血药浓度达高峰，主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢，代谢产物主要经肾排泄，t1/2为3～5天。

第二节 抗阿米巴病药 Drugs used in the chemotherapy of amebiasis: emetine, diloxanide, etc.

常用抗阿米巴病药物 对肠内、外阿米巴都有效的药物 依米丁 (emetine) 去氢依米丁（dehydroemetine） 对肠内阿米巴有效的药物 二氯尼特 (Diloxanide) 卤化喹啉类 喹碘方（chiniofon） 双碘喹啉（diiodohydroxy- quinoline） 氯碘羟喹（clioquinol）

对肠外阿米巴有效的药物 咪唑衍生物 甲硝唑 (又称灭滴灵，Metronidazole) 替硝唑（tinidazole） 尼莫唑（nimorazole） 奥硝唑（ornidazole） 氯喹 (chloroquine)

甲硝唑（metronidazole）

【药理作用】 1.抗阿米巴作用 对阿米巴大滋养体有很强的直接杀灭作用。 对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作用。 2.抗阴道毛滴虫作用 治疗阴道滴虫病首选

【药理作用】 3.抗蓝氏贾第鞭毛虫作用 1) 目前治疗贾第虫病最有效； 抑制原虫的氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂而死亡。 1) 目前治疗贾第虫病最有效； 抑制原虫的氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂而死亡。 4.抗厌氧菌作用。

【体内过程】 1．口服。 2．分布广，在肝,脑、牙槽骨中浓度高 3．肝代谢。 4．从尿中排出，可原形从腺体排出。

(三)不良反应： 1. 刺激。 2．神经系统症状。 3．皮疹， WBC↓ 4．致畸。

Drugs used in the chemotherapy of schistosomiasis and filariasis 第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药 Drugs used in the chemotherapy of schistosomiasis and filariasis

抗血吸虫病药 酒石酸锑钾 （antimony potassium tartrate） 吡喹酮（praziquantel）

吡喹酮 praziquantel 首过效应大，迅速代谢为羟基化合物。t1／2约1—1.5小时。大多在24小时内由肾、胆管排出。 [体内过程] 脂溶性高，口服易吸收，主要分布于肝、脾组织，在门静脉中血药浓度高(10倍) , 首过效应大，迅速代谢为羟基化合物。t1／2约1—1.5小时。大多在24小时内由肾、胆管排出。

[作用与用途] 1．治疗血吸虫病 具有疗效高、疗程短、不良反应轻、可口服等特点。 1．治疗血吸虫病 具有疗效高、疗程短、不良反应轻、可口服等特点。 对血吸虫有杀灭作用，能使血吸虫成虫、童虫的虫体产生痉挛性麻痹而丧失一切活动能力，几乎全部向肝转移，最终被肝脏单核—巨噬细胞系统破坏。 亦可致部分成虫在原位死亡。 对成虫的作用强于童虫。

2．治疗绦虫病 是治疗各种绦虫的首选药。 对人体和家畜体内牛肉、猪肉、裂头及微小膜壳绦虫均有高效、速效的杀灭作用，且用量小、耐受性好、勿须加服泻药。 1次口服10mg/kg，疗效可达93％一100％。

3．治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。 4．治疗囊虫病 吡喹酮可用于猪囊虫尾蚴引起的皮肌型和脑型囊虫病。常采用每次10mg，每日3次，连服4—5天。禁用于眼型囊虫病。

[不良反应] 1.胃肠道反应 2.神经系统反应 头晕、头痛、肌肉震颤、乏力、共济失调等。 3. 心律失常等.

抗丝虫病药 乙胺嗪（diethylcarbamazine） 伊维菌素（ivermectin）

Drugs used in the chemotherapy of intestinal helminthiasis 第四节 抗肠蠕虫药 Drugs used in the chemotherapy of intestinal helminthiasis

常用抗肠蠕虫药 甲苯达唑（mebendazole） 阿苯达唑（albendazole） 哌嗪（piperazine） 左旋咪唑（1evamizole） 噻嘧啶（pyrantel） 恩波吡维铵（pyrvinium embonate） 氯硝柳胺（niclosamide） 鹤草酚（agrimophol）

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