化痰、止咳、平喘药

[本章学习要求] 掌握化痰止咳平喘药与功效相对应的 主要药理作用。 掌握桔梗、苦杏仁的有效成分、药理作用 及应用 了解半夏、贝母作用与应用

第一节 概 述 化痰止咳平喘药：凡以祛痰、缓解或制 功 效：宣肺祛痰、止咳平喘 主 治：痰多咳嗽、痰饮喘息及与痰饮 第一节 概 述 化痰止咳平喘药：凡以祛痰、缓解或制 止咳嗽、喘息为主要作用的药物。 功 效：宣肺祛痰、止咳平喘 主 治：痰多咳嗽、痰饮喘息及与痰饮 有关的瘿瘤瘰疬等证。

常用药物： 半夏、桔梗、川贝母、 浙贝母、苦杏仁、款冬花、 紫苑、前胡、天南星

化痰止咳平喘药主要药理作用

祛痰作用： 蔊菜——蔊菜素 满山红——杜鹃素 桔梗、川贝母、天南星等都有祛痰作用。可通过所含皂苷刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起恶心，增加支气管腺体的分泌，从而增加呼吸道的分泌量，稀释痰液。 或通过促进气管黏液-纤毛运动，增加呼吸道清除异物功能；溶解粘痰，使痰液粘稠度下降，易于咯出。

半夏、苦杏仁、桔梗贝母等都有不同程度的镇咳作用。 2. 止咳作用： 半夏、苦杏仁、桔梗贝母等都有不同程度的镇咳作用。 半夏、苦杏仁、浙贝母、百部：抑制呼吸中枢，为中枢性镇咳药。 紫菀：作用于外周，为末梢性镇咳药。

浙贝母、苦杏仁、枇杷叶等有一定的平 喘作用，平喘作用机理是多方面的： 苦杏仁苷：分解的氢氰酸抑制呼吸中枢 3.平喘作用： 浙贝母、苦杏仁、枇杷叶等有一定的平 喘作用，平喘作用机理是多方面的： 苦杏仁苷：分解的氢氰酸抑制呼吸中枢 浙贝碱：舒张支气管平滑肌 款冬花：小剂量扩张支气管平滑肌， 大剂量兴奋神经节 对抗组胺引起的支气管痉挛

第二节 常用药物

桔 梗 [功 效]： 宣肺、利咽、祛痰、排脓 （ 咳嗽痰多、咽喉肿痛、音哑、肺痈吐脓等） [主要成分]： 多种皂苷，主要为桔梗皂苷。

[药理作用] 1. 祛痰与镇咳 桔梗皂苷亦有镇咳作用，对机械刺激豚鼠支气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60%。 动物：犬、猫 作用：使呼吸道分泌液增多，效果与氯化铵相同。 　 使呼吸道分泌液逐渐增多，可维持7小时以上 部位：根、须、茎、叶、花、果。 机理：桔梗皂苷刺激胃粘膜，反射性的引起轻度恶心，增加呼吸道粘膜腺体的分泌，稀释痰液。 桔梗皂苷亦有镇咳作用，对机械刺激豚鼠支气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60%。

2. 抗炎作用 作用: 对 ┌ 角叉菜胶所致足肿胀 ┐ │ 棉球肉芽肿 ├ 有显著抑制作用 └ 醋酸性肿胀 ┘ 2. 抗炎作用 作用: 对 ┌ 角叉菜胶所致足肿胀 ┐ 　　　 　 　　　│ 棉球肉芽肿　　　　 ├ 有显著抑制作用 　　　　 　　　└ 醋酸性肿胀　　　　 ┘ 　　　　　 佐剂性关节炎 ────→ 有抑制作用　　　　　　　　　　　 机理： 抑制前列腺素E2 调节巨噬细胞NO的释放 与兴奋肾上腺皮质也有关。

3. 镇痛 小鼠口服桔梗皂苷，对醋酸扭体反应和压尾法实验有镇痛作用。 3. 镇痛 小鼠口服桔梗皂苷，对醋酸扭体反应和压尾法实验有镇痛作用。 其作用部位主要在中枢神经系统，与减弱去甲肾上腺素和五羟色胺通路有关，与吗啡通路无关。

4. 其他药理作用 （1）降血糖和降血脂： （2）镇静、解热： （3）抗溃疡：

[现代应用] 1. 肺炎 支气管炎

[不良反应] 桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。 注意事项： 桔梗皂苷有很强的溶血作用！！！

半 夏 [功 效]： [主要成分]： 燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结。 挥发油如胆碱、胡萝卜苷等。 半 夏 [功 效]： 燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结。 （痰多咳喘、痰饮眩悸、风痰眩晕、痰厥头痛、呕吐反胃、胸脘痞闷、梅核气） [主要成分]： 挥发油如胆碱、胡萝卜苷等。

[药理作用] 1. 镇咳、祛痰 镇咳作用较强（生半夏、姜半夏、清半夏煎剂）。 其镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。

2. 镇吐和催吐 半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用——三种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸等。 生半夏又有催吐作用，实验证明半夏催吐和镇吐分别属于两种不同成分所致。其催吐与所含2,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因其苷元有强烈的黏膜刺激作用。 120度烘焙2~3h

3. 保护胃黏膜： 姜矾半夏和姜煮半夏能显著抑制胃液分泌，抑制 胃液酸度，降低游离酸和总酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。 而生半夏对胃黏膜有损伤作用。与其抑制黏膜内的PGE2分泌有关。

4. 抗肿瘤 半夏多糖组分具有使多形核白细胞活化作用和抗肿瘤作用。体外培养肿瘤细胞实验结果也表明，半夏各炮制品总生物碱对慢性髓性白血病细胞的生长均有抑制作用。 葫芦巴碱——抑制肝癌 矾半夏——抗K562肿瘤细胞

5. 其他药理作用 （1）抗生育抗早孕 （2）降血脂

[现代应用] 1. 咽部异物感症 2. 慢性咽炎 突发性音哑

[不良反应] 生半夏对口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。对妊娠及胚胎毒性也较大。炮制后毒性降低。 半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱。因此，生半夏必须煎服。

川 贝 母 [功 效]： [主要成分]： 生物碱（如青贝碱、松贝碱甲、乙等）。 清热润肺、化痰止咳、散结消肿。 [功 效]： 清热润肺、化痰止咳、散结消肿。 （肺热燥咳、干咳少痰、阴虚劳嗽、咯痰带血、肺痈、瘰疬、乳痈） [主要成分]： 生物碱（如青贝碱、松贝碱甲、乙等）。

[药理作用] 1 . 镇咳祛痰 对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用。对二氧化硫刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用。但能使这两种模型的呼吸道酚红分泌量增加，有明显祛痰作用。对电刺激猫咳嗽有显著的镇咳作用。 实验结果提示：川贝母祛痰作用非常显著，而镇咳作用则不够恒定。

2. 平 喘 对由乙酰胆碱和组胺引喘的豚鼠都有显著平喘效果。 对组胺所致豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。

3. 其他药理作用 （1）对胃肠道作用：对离体小肠和回肠都有松弛作用，能对抗乙酰胆碱、组胺和氯化钡所致的痉挛。对大鼠幽门性和应激性溃疡都有抑制作用。 （2）收缩子宫平滑肌 （3）对心血管作用：可引起血压下降，心率减慢等。此外对PAF诱导血小板聚集有抑制作用。

[现代应用] 急性上呼吸道感染 2. 咳嗽

浙 贝 母 [功 效]： [主要成分]： 清热化痰、降气止咳、散结消肿。 浙贝母碱、去氢浙贝母碱等多种生物碱。 [功 效]： 清热化痰、降气止咳、散结消肿。 （风热或痰热咳嗽、肺痈吐脓、瘿瘤瘰疬、疮痈肿毒） [主要成分]： 浙贝母碱、去氢浙贝母碱等多种生物碱。

[药理作用] 1. 祛痰、镇咳 可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。 1. 祛痰、镇咳 可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。 对二氧化硫引咳小鼠有镇咳作用。对氢氧化铵引咳小鼠和机械刺激引咳豚鼠及电刺激喉上神经引咳猫，均有显著镇咳作用。

2. 松弛支气管平滑肌 浙贝母碱低浓度对支气管平滑肌表现扩张，高浓度则收缩。 浙贝母醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。

3. 其他药理作用 （1）抗 炎 （2）镇静、镇痛 （3）收缩子宫平滑肌

[现代应用] 急性呼吸道感染

苦 杏 仁 [功 效]： [主要成分]： 降气止咳平喘、润肠通便。 脂肪油（50%）、苦杏仁苷（3%）。 [功 效]： 降气止咳平喘、润肠通便。 （咳嗽气喘、胸满痰多、血虚津枯、肠燥便秘） [主要成分]： 脂肪油（50%）、苦杏仁苷（3%）。

[药理作用] 1. 祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁有显著的镇咳及平喘、祛痰作用。 1. 祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁有显著的镇咳及平喘、祛痰作用。 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，从而达到镇咳、平喘效应。

2. 增强免疫功能 3. 抗肿瘤 4. 抗炎、镇痛 5. 其他作用

[不良反应] 本品含苦杏仁苷，可分解产生氢氰酸而抑制细胞色素酶，使细胞氧化反应停止，人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷等，抢救不当可致死亡。

思 考 题 1.化痰止咳平喘药的主要药理作用是什么？ 2.桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？ 3. 苦杏仁中毒的机制是什么？