幼兒及家庭用藥安全 期末報告 抗組織胺 ─ H2受體拮抗劑 班級：幼保二甲 姓名：張容嫣 學號：4A0I0096 指導老師：陳韻如

目錄 四、介紹H3受體拮抗劑 五、心得感想 六、資料來源 一、何謂組織胺與抗組織胺? 二、介紹H1受體拮抗劑 (1)Cyclizine(苯甲嗪) (2)Dimenhydrinate(茶苯海明) (3)Diphenhydramine(苯海拉明) (4)Meclizine(美其敏) 三、介紹H2受體拮抗劑 (1) Cimetidine(西米替丁) (2) Famotidine(法莫替丁) (3) Ranitidine(雷尼替丁) (4) Nizatidine(尼紮替丁)

一、何謂組織胺與抗組織胺? 組織胺（Histamine）是一種活性胺化合物，作為身體內的一種化學傳導物質，可以影響許多細胞的反應，包括過敏、發炎反應、胃酸分泌等，也可以影響腦部神經傳導，會造成想睡覺等效果。組織胺存在於肥大細胞內，組織胺屬於一種化學訊息，參與中樞與週邊的多重生理功能。 組織胺受體有三種亞型：H1、H2、H3  (1) H1受體: 分佈於平滑肌、內皮細胞、肥大細胞、腦部。 (2) H2受體: 分佈於胃黏膜、心肌、肥大細胞、腦部。 (3) H3受體: 分佈在突觸前、腦部、腸肌叢和其他的神經元 生理和病理作用。 抗組織胺（Antihistamine），通常指H1-受體拮抗劑，透過對體內H1-受體的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。

二、H1受體拮抗劑（抗過敏藥物） H1受體拮抗劑共包含四種藥物： Cyclizine (苯甲嗪) Dimenhydrinate(茶苯海明) Diphenhydramine(苯海拉明) Meclizine(美其敏) 以上四種藥物是常見的抗過敏、止癢用途，例如：皮膚搔癢、過敏性鼻炎，對暈車也有效果。 此藥物的副作用為嗜睡，亦可造成鼻黏膜乾燥。

(1)H1受體拮抗劑─ Cyclizine(苯甲嗪) (一)藥理作用：苯甲嗪為抗組織胺藥物，抑制嘔吐中樞，具強力之止吐作用。 (二)適應症：暈動病之預防與治療，手術後嘔吐， 藥物所致的噁心及嘔吐，美尼爾氏症之眩暈。 (三)副作用：思睡，手足麻木，顫抖，對光敏感。 (四)注意事項： 1.在24小時內勿超過150mg，少數人感覺有輕微的欲睡感。 2.孕婦尤其是妊娠前期，服用時須注意。 3.與胺基糖甘類抗生素併用會造成不可逆的耳毒性。 4.服用本品不宜駕車或從事操作機器的工作。

(2)H1受體拮抗劑─ Dimenhydrinate(茶苯海明) (一)藥理作用：茶苯海明具有抑制中樞神經、止吐、抗組織胺及局部麻醉作用。 (二)適應症：動暈引起之噁心、嘔吐、暈眩的預防及治療。 (三)藥物動力學：口服吸收良好，服用後15-30分鐘止吐作用開始，藥效可維持 3-6 小時。體內分佈及代謝可能分佈廣泛，可通過胎盤，在肝臟代謝並由尿液排出。 (四)禁忌：新生兒及對茶苯海明過敏者。

(3)H1受體拮抗劑─ Diphenhydramine(苯海拉明) (一)性狀：白色結晶性粉末，無臭、味苦。 (二)藥理作用：苯海拉明為一種抗組織胺類的「抗過敏」藥，主要使用於過敏反應所引起的皮膚發紅及發癢的現象，以及其它過敏反應，此藥並可用來治療暈車﹑止咳以及當作安眠藥使用。 (三)適應症：皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎，其他的皮膚瘙癢症、急性過敏反應，暈車、暈船的防治，有較強的鎮吐作用，也可用於防治放射病、手術後嘔吐,藥物引起的噁心嘔吐等等。

(四)藥物動力學：口服後經胃腸吸收，3小時血濃度達最高峰，維持4～6小時，由肝臟代謝，經尿、 大便、汗液排出，授乳期婦女亦可由乳汁排出一部分。 (五)副作用：嗜睡、口乾、頭暈、鎮靜、鼻腔黏膜乾燥。 (六)注意事項： 此藥會造成極大的思睡，除非已經適應了此藥的作用，當開車或操作危險機械時，應該格外小心謹慎。 如果懷孕，對藥物過敏，或者有心臟疾病﹑甲狀腺機能亢進﹑青光眼﹑前列腺腫大﹑氣喘﹑排尿困難等等，醫師需要針對這些情況謹慎用藥，在使用此藥之前，應該事先通知醫師。

(4)H1受體拮抗劑─ Meclizine(美其敏) (一)藥理作用： 美其敏為抗組織胺 具有止嘔的作用，不建議12歲以下兒童使用。 (二)適應症：動暈病，以及各種原因引起的噁心和嘔心。預防或緩解動暈症（暈車、暈船、暈機）引起之頭暈、噁心、嘔吐、頭痛等症狀。 (三)藥物動力學：半衰期為6小時、開始時間為30分鐘至1小時（口服）。持續時間為4〜6小時（25毫克）和12-24小時（30毫克）。 (四)副作用：困倦、口乾、視覺模糊。 (五)禁忌：對本品過敏者。 (六)注意事項：動物實驗證實本品有致畸胚的作用，因此，孕婦或可能受孕婦女不宜服用本品。

H1受體拮抗劑─ 暈車藥運用 短效型（效期六小時)：Dimenhydrinate（茶苯海明），如果有需要，可以每六小時服用一次，一天不可超過400毫克（八顆）。   中長效型（效期一天)：Meclizine（美其敏)，通常1-2顆即可維持一整天的效力。視情況需要，每六小時可以服用1-2顆，每天不超過200毫克。

三、H2受體拮抗劑（抗胃酸分泌藥物） H2受體拮抗劑包含四種藥物： (1) Cimetidine(西米替丁) (2) Famotidine(法莫替丁) (3) Ranitidine(雷尼替丁) (4) Nizatidine(尼紮替丁)

(1)H2受體拮抗劑─ Cimetidine(西米替丁)

(三)藥物動力學： (1)吸收：口服迅速吸收，生物利用度為60-70%。 (2)分佈： 蛋白結合率13-25％，穿過胎盤和乳汁中排泄。 (3)代謝：口服給藥後，70%直接由腎臟排出。 (4)排除：半衰期約2小時。 (5)口服：48％不變，在尿液中排出體外。尿液中約75％以原形。 (四)副作用： (1)輕微的有：肌肉或關節痛、拉肚子、噁心、想睡覺、嘔吐、頭痛、頭暈。 (2)較嚴重的為：心跳忽然加快、幻覺、皮膚不正常瘀傷、皮膚發紅、 乳房漲痛、性慾降低、掉髮、喉嚨酸痛、發燒、發癢等。

(2)H2受體拮抗劑─ Famotidine(法莫替丁) (一)性狀：白色或略呈黃白色結晶，無臭、味道略苦。 (二)藥理作用： Famotidine(法莫替丁)作用強度比西米替丁大30-100倍，比雷尼替丁大6-10倍。經由對胃黏膜壁細胞 H2接受體的阻斷作用，抑制胃酸分泌，而顯現對胃、十二指腸潰瘍、胃炎等的治癒效果。 (三)適應症：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、吻合術後潰瘍、上部消化道出血(消化性潰瘍、急性緊張性潰瘍、出血性胃炎而引起的)。

(四)藥物動力學： (1)吸收：生物利用度為40-45％。 (2)分佈：蛋白結合率15-20％ (3)代謝：唯一確定的代謝產物是S-氧化物。 (4)排除：半衰期為2.5〜3.5小時，口服劑量25 - 30％和靜脈注射65-70％在尿中被排泄不變。 (五)副作用：偶有發疹、皮疹、蕁麻疹(紅斑)，當有這些症狀時，請中止投與。 (六)禁忌：有藥物過敏症既往病歷之患者、腎不全或肝損害之患者。 (七)注意事項：治療期間應仔細觀察，依病狀輕重使用治療所需之最少劑量。如果沒有效果，請改用其他療法。

(3)H2受體拮抗劑─ Ranitidine(雷尼替丁) (一)藥理作用： 雷尼替丁為一種專一而作用迅速之組織胺H2拮抗劑，能抑制基礎性及激發性之胃酸分泌，既可減少其分泌量亦能降低其酸度及胃蛋白酶含量。 (二)適應症：住院病人伴隨有病理性胃酸分泌過高之症狀，頑固性（難治的）十二指腸潰瘍，或不能口服之病人消化性潰瘍之短期替代療法。 (三)藥物動力學： (1)吸收：生物利用度90-100%。 (2)分佈：蛋白結合率15%。 (3)代謝：肝N-氧化物（主要的代謝物），S-氧化物和去甲基呋喃硝胺。 (4)消除：半衰期為2-3小時。

(四)副作用：下痢、發疹、關節肌肉痛和對光敏感。 (五)禁忌：禁用於已知對此藥過敏者。 (六)注意事項： (1)對於腎功能障礙宜降低劑量。 (2)本藥可能會出現可膩性的停經症狀。 (3)孕婦及授乳婦宜衡量利弊在投與。

(4)H2受體拮抗劑─ Nizatidine(尼紮替丁)

(四)副作用： 腹瀉、嘔吐、頭痛、煩躁不安、咳嗽﹑鼻塞。其它可能副作用包括：焦慮、頭暈、失眠、煩躁、嗜睡、精神緊張、腹痛、便秘、口乾、胃脹氣、胃灼熱等等。 此藥較嚴重的副作用為：皮膚發紅、呼吸困難、喉嚨痠痛、發燒、發腫、發癢、精神恍惚、心跳突然加快等等。 (五)注意事項： (1)服用此藥後，可能會產生輕微頭暈及目眩的副作用。因此，在尚未完全適應此藥前，當開車或操作危險機械時，必須小心謹慎。 (2)如果懷孕，對藥物過敏，或者有肝臟疾病﹑腎臟病等等，在使用此藥前，應該事先通知醫師。

四、H3受體拮抗劑 H3組織胺受體較晚被發現，其拮抗劑主要是用使抑制交感神經傳導和抑制大腦血管的擴張，但H3組織胺受體拮抗劑的臨床重要性並不十分清楚。抗過敏藥物有心臟及肝臟的副作用，使用時要格外小心。 尚在實驗階段，並未進入大規模臨床應用，未來可能運用於精神分裂症、老年失智症、過動症、免疫調節劑等。

五、心得感想 透過這次的報告，讓我更深入認識了組織胺、抗組織胺、H1、H2、H3受體拮抗劑這些藥物，以前聽到的只是表面，這次經由自己搜尋整理資料後，更加清楚明白這些藥物的藥理作用、副作用、藥物動力學、注意事項、禁忌等等，從中受益良多！

六、資料來源 http://tw.myblog.yahoo.com/pivivian-vivian/article?mid=43 http://tsaivgh.myweb.hinet.net/clinics/drug/west_drugs/gi/h2_blocker/cimetidine.htm http://tw.myblog.yahoo.com/bana3388/article?mid=3832 http://www.doh.gov.tw/CHT2006/DM/DM2_p01.aspx?class_no=25&now_fod_list_no=9009&level_no=2&doc_no=7568 http://www.wretch.cc/blog/fin272/9712337 http://www.ngh.com.tw:8080/ph/med_web/med_query.asp?cond10=560500 http://tw.myblog.yahoo.com/jw!J2NmIEWFBUfnAJjDrQLUyC4-/article?mid=37 http://tw.myblog.yahoo.com/skindr-wang/article?mid=2183 http://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Nizatidine.html http://hospital.kingnet.com.tw/medicine/medicine.html?medno=6s0TEs7eEy2Vu0== http://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Diphenhydramine.html

謝謝聆聽