第十六章 中枢兴奋药
中枢兴奋药是指能兴奋CNS并提高其机能活动的一类药物。 分类（根据其主要作用部位） （1）主要兴奋大脑皮层的药物： 如咖啡因，哌甲酯； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴奋药） 如尼可刹米，洛贝林等； （3）主要兴奋脊髓的药物 如士的宁
随着剂量增大，其作用部位也随之扩大，过量都可引起CNS各个部位广泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。 分类是相对的 随着剂量增大，其作用部位也随之扩大，过量都可引起CNS各个部位广泛兴奋，导致惊厥（脊髓兴奋）。 中枢性呼吸衰竭的治疗 -----人工呼吸、吸氧 -----呼吸中枢兴奋药（辅助性，小剂量、间歇、多次给药或几种交替使用）
第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 甲基黄嘌呤类 methylxathines 咖啡因（caffeine) 茶碱(theophylline) 第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 甲基黄嘌呤类 methylxathines 咖啡因（caffeine) 茶碱(theophylline) 可可碱（theobromine) Theobroma cocoa W. JIN
第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 咖啡因(caffeine) 第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 咖啡因(caffeine) 又称咖啡碱，是咖啡、茶叶和可可三大饮料中的一种主要生物碱。此外，还含有茶碱、可可碱，化学结构都属于黄嘌呤类，药理作用相似。 咖啡因中枢兴奋作用较强，主要用作中枢兴奋药， 茶碱则松弛平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 可可碱作用较弱，无临床应用价值。
[药理作用] 1. 中枢兴奋作用 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 .心血管作用 直接兴奋心脏 扩张血管，降低外周阻力 增加冠脉血流量 常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢作用掩盖, 无治疗意义。 但收缩脑血管，缓解偏头痛。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
[作用机制] 抑制磷酸二酯酶（PDE）, 使cAMP降解减少, 使心肌、平滑肌细胞内cAMP浓度升高而发挥作用。
[临床应用] 1. 对抗中枢抑制状态 昏睡、呼吸、循环抑制 2. 与解热镇痛药配伍用 如阿司匹林，非那西丁、咖啡因组成复方（A.P.C），治疗 一般性头痛、感冒 3. 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因 治疗偏头痛
[不良反应] 少见且较轻。口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
哌甲酯(methylphenidate，利它林) 系苯丙胺衍生物，对中枢兴奋作用较温和。 [药理作用] -- 对皮质和皮质下中枢有兴奋作用，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感； -- 较大剂量兴奋呼吸中枢 -- 中毒剂量引起惊厥 [作用机制] 促进脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放 抑制再摄取
[临床应用] 小儿遗尿症 轻度抑郁症 儿童多动症 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。
第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam（脑复康） 第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam（脑复康） -----直接作用于大脑皮质，促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值； -----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用] 用于思维与记忆功能减退 由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起 儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒的意识
尼可刹米 nikethamide (可拉明) 第三节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米 nikethamide (可拉明) 直接兴奋延脑呼吸中枢 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 通过刺激颈动脉体化学感受器 反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快 该药选择性较高, 作用温和，安全性较大, 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制（呼吸衰竭）。
二甲弗林 dimefline (回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢 安全范围小, 过量易致惊厥. 用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器 山梗菜碱 lobeline (洛贝林) 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器 反射性地兴奋延脑呼吸中枢 安全范围大, 不易引起惊厥, 用于治疗新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒。