放射性药物

一 概念 简单地说，进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物 核医学中95%放射性药物用于诊断、其余用于治疗 放射性药物可以是放射性核素本身， 大多数是放射性核素标记化合物

放射性药物分类 （一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物 （二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂 3. 放射性标记化合物 4. 放射性标记生物活性物质 （三）按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。 （四）按制剂使用目的分 1.放射性试剂 2.放射性药物

放射性药物的分类（按用途） 诊断用放 射性药物 ｛ 放射性药物 体内放射性药物 ｛ 治疗用放 射性药物 体外放射性药物

放射性药物的组成 放射性核素的简单化合物 Nal3lI，Na99mTc0-4， 201TlCl 大多数时，是放射性核素标记的 较复杂的化合物。

18F-FDG

HMPAO(六甲基丙叉二胺肟）

MIBI(甲氧异腈）

四、对放射性药物的特殊要求 放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、有效是基本要求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、代谢和清除有着不同要求。 (一)具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。

(二)具有合适的物理半衰期：诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短，以减少病人的受照剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天，条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/2不宜太短，一般在1到8天，以保证疗效。 (三)毒性小：要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒理效应小，若有毒性，应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外，放射性药物的核纯度、比活度及放化纯度高，不仅能提高药物效果，还能减少毒副作用。 （四）稳定性要好，结合要牢； （五）其它：要求标记容易，价格可以接受射线的防护容易。

放射性药物的生物学特性 在靶器官中聚积快,在血液中清除快 高的靶/非靶比值

显像放射性核素的选择 1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ射线 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢,标记容易 5.其它：价格可以接受，对产生射线的防护容易。

99mTc是比较理想的显像用放射性核素 因为：纯γ发射核素 γ射线能量141Kev 物理半衰期6.02h 能标记多种化合物。 并且可以很方便地从 “钼 －锝核素发生器”中获得。

99mTc是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中， 99mTc及其标记的化合物占80%以上， 广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。 

131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。

正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素,在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物

治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。

治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。

对治疗用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好

131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较为满意的效果。

放射性核素的获得 医用放射性核素，都不是天然的， 人工放射性核素来源： 1.反应堆、 2.加速器、 3.核素发生器

庞大的反应堆 Nuclear Reactor

反应堆生产的医用放射性核素

通用加速器 Cyclotron

现代医用加速器 Cyclotron

加速器生产的医用放射性核素

放射性核素发生器 放射性核素发生器(radionuclide generator)： 从某种长物理半衰期的放射性核素(母体)分离得到短物理半衰期的衰变产物(子体)的一种专门装置称之，俗称母牛(cow)。

由于母子体系不是同位素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体，犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。根据母子体系分离方法的不同，分为色谱发生器、萃取发生器和升华发生器。当前均以母子体系的核素名称命名发生器，最常用的发生器是钼一锝（99MO－99mTC）色谱发生器，简称锝（99mTC）发生器。 到目前为止，完全符合理想要求的核素发生器还没有，故只能相对而言，出了目前已供使用的主要发生器系统及一般特性。

核素发生器生产的医用放射性核素

标记药盒

锝标记药物-脑

锝标记药物-心

锝标记药物-肺，淋巴

锝标记药物-肝胆

锝标记药物-肾

锝标记药物-骨

锝标记药物-肿瘤

放射性药物的临床应用 一、诊断药物 主要利用放射核素放出的γ射线。 (一)用于脏器显像 利用放射性核素进入体内的蓄积选择性和脏器病变组织对放射性药物摄取的差别，通过显像仪器来显示出脏器或病变组织的影像。 (二)用于功能测定：给病人口服、注射或吸入某种放射性药物，在体外用γ功能仪直接测量或测量血、尿、大便的动态变化，可反映脏器的功能状态，如甲状腺、肾、心肌、胰腺等功能测定。 二、治疗药物 主要是利用放射性核素放出的β射线能引起电离反应，达到抑制和破坏病变组织而进行治疗。它可分为特异性内照射治疗、腔内治疗和敷贴治疗、组织间插植治疗四个方面。

放射性药物正确使用、不良反应及其防治 放射性药物是一类特殊药物，引入体内会使受检者接受一定的辐射，应用时应予以考虑。

（一）放射性药物正确使用 1.在决定是否给病人使用放射性药物进行诊断或治疗时，首先要作出正当性判断，即权衡预期的需要或治疗后的好处与辐射引起的危害，得出进行这项检查或治疗是否值得的结论

2.医用内照射剂量必须低于国家有关法规的规定

3.若有几种同类放射性药物可供诊断检查用，则选择所致辐射吸收剂量最小者；对用于治疗疾病的放射性药物，则选择病灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者

4.诊断检查时尽量采用先进的测量和显像设备，以便获得更多的信息，提高诊断水平，同时尽可能降低使用的放射性活度

5.采用必要的保护（如封闭某些器官）和促排措施，以尽量减少不必要的照射

6.对恶性疾病患者可以适当放宽限制

7.对小儿、孕妇、哺乳妇女、近期准备生育的妇女应用放射性药物要从严考虑

（二）放射性药物的不良反应 1.放射性药物的不良反应是指注射了一般皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药物之后出现的异常生理反应。 2.放射性药物不良反应的发生率很低（仅万分之二左右），远低于X线检查常用的碘造影剂的不良反应率，主要为变态反应、血管迷走神经反应，少数为热原反应。

（三）不良反应的防治 注射室和检查室应备有急救箱及氧气袋； 对不良反应较多的药物可稍加稀释，使体积稍大，并慢速注入； 当发生不良反应时，根据情况及时处理。