第 五 章 消化系统药物
第一节抗溃疡药 一、抗溃疡药分类和代表药物
抗溃疡药分类 抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑制剂： － H2受体拮抗剂：雷尼替丁 － 质子泵抑制剂：奥美拉唑 － 抗M1胆碱受体药：哌仑西平 － 抗胃泌素药：丙谷胺 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药：抗微生物药
一、组胺H2受体拮抗剂 （一）概述 P98-100 （二）典型药物
盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride [结构特点] 1、有一二甲胺甲基呋喃环 2、有一硝基甲叉基 3、有硫醚结构 ·HCl NCH2 H3C CH2 CH2CH2NH S CHNO2 NHCH3 [结构特点] 1、有一二甲胺甲基呋喃环 2、有一硝基甲叉基 3、有硫醚结构
[性质] 1、易吸潮，吸潮后颜色变深。易溶于水略溶于乙醇 2、紫外区有最大吸收。 3、本品用小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。 4、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 [用途]为组胺H2受体阻滞药。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
二、质子泵抑制剂 （一）发展 （二）奥美拉唑 O H3CO S CH2 N H OCH3 CH3
性 质 1.难溶于水 2.为两性化合物。易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解。 3.吸收特性与结构稳定性有关。 性 质 1.难溶于水 2.为两性化合物。易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解。 3.吸收特性与结构稳定性有关。 4.本品本身是无活性的前药，经H+催化重排为活性物质。 [用途] 本品主要用于治疗十二指肠溃疡和卓- 艾综合症，民可用于胃溃疡和反流性食管炎。 本品与阿莫西林和克拉霉素或与甲硝唑、克拉 霉素合用，可有效地杀灭幽门螺杆菌。
思 考 题 型 题 1、下列药物中抗胃溃疡活性最强的药物为 A盐酸赛庚啶 B西味替丁 C法莫替丁 D奥美拉唑 E氯贝丁酯 √
C 型 题 C A B D A A、雷尼替丁 B、奥美拉唑 C、两者均是 D、两者均不是 1、抑制胃酸分泌 2、H2受体拮抗剂 3、质子泵抑制剂 4、H1受体拮抗剂 5、抗组胺药 C A B D A
X 型 题 2、雷尼替丁的化学结构特征为 A、有呋喃基 B、硫醚 C、腈基 D、硝基 E、有咪唑基 √ √ √
第二节 促胃肠动力药和止吐药 一、促胃肠动力药 (一)发展 P103-104 (二)多潘立酮(吗丁啉) P104 H Cl H O N CH2CH2CH2 5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
第二节 促胃肠动力药和止吐药 · 二、止吐药 （一）分类：P105 （二）盐酸昂丹司琼（奥丹西隆、枢复宁） · HCl · 2H2O O N O CH3 CH2 H3C · HCl · 2H2O 2,3-二氢-9-甲基-3-[ (2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物