第二十七章 消化系统药

第一节 抗消化性溃疡药 1 抗酸药 2 胃酸分泌抑制药 3 黏膜保护药 4 抗幽门螺杆菌药

溃疡病 “攻击因子” “防御因子” “攻击因子”：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌 （Helicobacterpylori, Hp）感染等 “防御因子”：胃黏液、HCO3－的分泌、胃 黏膜等

药物 “攻击因子” “防御因子” 溃疡病

抗酸药

氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 抗 酸 药 作 用 比 较 抗酸强度 强 弱 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 较快 快 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 抗酸强度 强 弱 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 较快 快 维持时间 较长 较长 较长 较长 短 黏膜保护作用 无 有 有 无 无 收敛作用 无 无 有 有 无 产生CO2 无 无 无 有 有 对排便的影响 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无 不良反应 高血镁 少 骨软化 高血钙 碱血症 脑病 肾钙化 体液潴留 肾功不全 诱发穿孔

胃酸分泌抑制药 1 胆碱受体阻断药 2 H2受体阻断药 3 H+-K+·ATP酶抑制药 4 胃泌素受体阻断药

M受体阻断药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 组胺 胃泌素 ACh + AC + + 质子泵抑制剂 蛋白激酶 质子泵 H+ K+ H+-K+·ATPase

H+-K+·ATP酶抑制药 奥美拉唑（omeprazole）

质子泵抑制剂 管腔 分滤膜 胞质 P

次磺酸 亚磺酰胺 奥美拉唑 H+-K+·ATP酶 胃酸分泌减少

药理作用 抑制胃酸分泌作用 抗幽门螺杆菌

临床应用 1 消化性溃疡 2 反流性食道炎 3 卓-艾综合征

不良反应 神经系统症状：头痛、头晕、失眠、外周神经炎等 消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀 其他：皮疹、白细胞减少、转氨酶升高

H2受体阻断药 H2受体阻断药( H2-antagonists )通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。

常用的H2受体阻断药 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine）

增强胃黏膜屏障作用药物 米索前列醇(misoprostol) 前列腺素衍生物 对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制。 促进黏液和HCO3-分泌，促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障。

常用黏膜保护药 硫糖铝（sucralfate） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate）

抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp) 寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间，对黏膜产生损伤作用，引发溃疡。 常用的抗Hp药分为两类 第一类为抗溃疡病药，如含铋制剂、H+-K+·ATP酶抑制药、硫糖铝等，抗Hp作用较弱，单用疗效较差。 第二类为抗菌药，如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。

大纲要求 熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。 了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。

选择题 1．下列那种药品属于胃壁细胞H+泵抑制药 A.西米替丁 B.哌仑西平 C.奥美拉唑 D.丙谷胺 E.硫糖铝 2．下列何种抗酸药起效快、作用强、持续时间短且产气 A.氢氧化镁 B. 三硅酸镁 C. 碳酸氢钠 D.氢氧化铝 E.碳酸钙 答案 答案

3．西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是 A．阻断M受体 B．保护胃黏膜 C．阻断H1受体 D. 促进PGE2合成 E．阻断H2受体 4.抑制胃酸分泌作用最强的药物是 A．西咪替丁 B．雷尼替丁 C．法莫替丁 D．尼扎替丁 E．阿托品 答案 答案

5.对肝药酶活性抑制作用较强的药物是 A.雷尼替丁 B.西米替丁 C.法莫替丁 D.尼扎替丁 E.奥美拉唑 6.能选择性阻断M1受体抑制胃酸分泌的药物是 A.阿托品 B.哌仑西平 C.后阿托品 D.东莨菪碱 E.异丙阿托品 答案 答案

7.竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌的药物是 A.雷尼替丁 B.丙谷胺 C.氧化镁 D.米索前列醇 E.奥美拉唑 8.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡目的的药物是 A.硫糖铝 B.奥美拉唑 C.西米替丁 D.氨苄青霉素 E.法莫替丁 答案 答案

9.口服能引起碱血症的抗酸药物是 A.氢氧化镁 B.碳酸钙 C.氧化镁 D.氢氧化铝 E.碳酸氢钠 10.米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是 A.中和胃酸 B.阻断壁细胞胃泌素受体 C.阻断壁细胞H2受体 D.阻断壁细胞M1受体 E.保护细胞或黏膜 答案 答案

11.使胃蛋白酶活性增强的药物是 A.胰酶 B.稀盐酸 C.乳酶生 D. 兰索拉唑 E.抗酸药 12.具有止吐作用的药物是 A.乳酶生 B.甲氧氯普胺 C.奥美拉唑 D.鞣酸蛋白 E. 胶体次枸橼酸铋 答案 答案

13.防治功能性便秘可选用 A.甲基纤维素 B.酚酞 C.硫酸镁 D.吡沙可啶 E.硫酸钠 14.作用于消化系统的药物包括 A.抗消化性溃疡药 B.助消化药 C.止吐药 D.泻药和止泻药 E.利胆药 答案 答案

答案 答案 15.理想的抗酸药应具备下列哪些特点？ A.作用迅速持久 B.口服吸收 C.不产气 D.不引起腹泻或便秘 E.对黏膜和溃疡面具有保护收敛作用 16.碳酸氢钠具有下列哪些特点？ A.抗酸作用强、快而短暂 B.可产生CO2气体 C.可引起碱血症 D.主要用于治疗消化性溃疡 E.口服可碱化尿液提高链霉素的抗菌效果 答案 答案

17.奥美拉唑的作用特点是 A.抑制H+泵功能 B.抑制基础胃酸分泌 C.缓解溃疡疼痛 D.可降低幽门螺杆菌数量 E.是一种高效抗消化性溃疡药 18.治疗消化性溃疡可选用 A.三硅酸镁 B.硫酸镁 C.哌仑西平 D.阿托品 E.丙胺太林 答案 答案

答案 答案 19.保护胃黏膜达到抗消化性溃疡目的的药物是 A.硫糖铝 B.米索前列醇 C.甲硝唑 D. 胶体次枸橼酸铋 E.阿司匹林 20.氢氧化铝具有下列哪些特点？ A.抗酸作用强，但缓慢 B.可引起便秘 C.作用后产生氧化铝有收敛、止血作用 D.可与硫糖铝同用 E.可影响四环素、地高辛、异烟肼等药物吸收 答案 答案

B型题 A. 枸橼酸铋钾 B. 丙谷胺 C. 西咪替丁 D. 奥美拉唑 E. 氢氧化镁 答案 答案 21. 可杀灭幽门螺杆菌具有保护溃疡面的药物 22. 能中和胃酸尚有一定中枢抑制作用的抗溃疡病的药物 23. 能阻断H2受体而减少胃酸分泌的药物 24. 阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌的药物 25. 抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物 答案 答案

简述抗消化性溃疡药的分类及作用机制，并各举一代表药。

选择题答案： 1C 2C 3E 4C 5B 6B 7B 8A 9E 10E 11B 12B 13A 14ABCDE 15ACDE 16ABCE 17ABCDE 18ACE 19ABD 20ABCE 21A 22E 23C 24B 25D

抗消化性溃疡病药有：①抗酸药：常用的有弱碱类化合物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙及碳酸氢钠。②胃酸分泌抑制剂：西咪替丁、奥美拉唑。③黏膜保护药。抗酸药药物很多，其作用原理均是弱碱性药与HCl中和反应，其中氢氧化镁中和胃酸时产生MgCl2，有致泻作用，三硅酸镁中和胃酸亦产生MgCl2，亦可致泻，产生的二氧化硅可保护黏膜溃疡面。氢氧化铝呈凝胶状态，中和胃酸后生成AlCl3，两者均有保护黏膜溃疡面作用，其中。碳酸氢钠中和胃酸作用快而强，但因可吸收引起碱血症，已很少单独使用。西咪替丁、雷尼替丁阻断壁细胞H2受体，使胃酸释放减少。奥美拉唑抑制H+泵，阻断胃酸分泌，口服和静注均有效。

编者：乔萍（吉林大学）

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