第十二章 栓剂 主讲：宋振国 无锡卫生高等职业技术学校药剂教研室 shixun219@sina.com

第一节　概述 一、概念 系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂

二、种类 1、肛门栓 圆锥形、圆柱形、鱼雷形 长3－4cm 成人2g 儿童1g 2、阴道栓 球形、卵形、扁鸭嘴形 重3－5g 1、肛门栓　圆锥形、圆柱形、鱼雷形 　　　长3－4cm　成人2g　儿童1g 2、阴道栓　球形、卵形、扁鸭嘴形 重3－5g 3、尿道栓　笔形　一端稍尖 　　　男:14cm 4g 女：7cm 2g

三、质量要求 药物与基质应混合均匀 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能软化、融化、溶化 ，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

四、栓剂的作用特点 第七章 栓剂 药物从基质中释放出来 释放 药物扩散、溶解入直肠分泌液 扩散 第七章 栓剂 四、栓剂的作用特点 药物从基质中释放出来 释放 药物扩散、溶解入直肠分泌液 扩散 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 吸收

1、直肠吸收途径 （一）局部作用 药物经直肠上静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 药物经直肠中、下静脉，肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 （二）全身作用 药物经直肠淋巴系统 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 1、直肠吸收途径

2）药物的理化性质 3） 基质 2、影响直肠吸收的因素 1） 生理因素 吸收位置（2cm） pH 直肠的充便情况 栓剂在直肠保留时间 脂溶性与解离度 粒径 油脂性基质：Ko/w小，释放快 水溶性基质：Ko/w大，释放快 加入表面活性剂

　　3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高

第二节　栓剂的基质 理想栓剂基质 种类： 脂肪性基质 水溶性基质

基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 　　基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用

基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化值200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、γ mp分别为22、34、18℃ 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 　　　基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化值200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）

第三节 栓剂的制备 一、栓剂的制备（生产机器） 热熔法 冷压法 搓捏法 应用最广泛 脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法 主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。

栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形 鱼雷形

鱼雷形栓剂栓模

圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模

二、置换值（置换价） 系指药物的重量与同体积基质的重量之比。 f= W／G-（M-W） G：基质栓的平均重量 M：含药栓的平均重量 所需基质用量X X＝（G－W／f）n M-W W 基质栓 M-W G-（M-W） G

f= = =1.0 题目：制备某药物栓剂20枚，每枚含药1.5g，已知该药物对基质的置换价为1.0，膜孔重量为3.0g，问需要多少基质？ 解：置换价公式为 W 1.5 f= = =1.0 G －（M-W） 3.0－（M－1.5） M=3.0 M－W=1.5 所需基质的重量为1.5×20=30g 28

常用药物的可可豆脂置换价 硼酸 1.5 蓖麻油 1.0 没食子酸 2.0 盐酸可卡因 1.3 鞣酸 1.6 鱼石脂 1.1 氨茶碱 盐酸吗啡 巴比妥 1.2 薄荷油 0.7 次碳酸铋 4.5 苯酚 0.9 次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥 樟脑 水合氯醛

第四节 栓剂的质量检查 一、重量差异 方法：取10粒 精密称定 与平均粒重比较 超出重量差异限度≤1粒 并不得超出限度一倍 第四节　栓剂的质量检查 一、重量差异 方法：取10粒　精密称定　与平均粒重比较 　　　超出重量差异限度≤1粒 　　　并不得超出限度一倍 栓剂的重量差异限度 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上～3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5.0％

第四节 栓剂的质量检查 二、融变时限 测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 第四节　栓剂的质量检查 二、融变时限 测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 取3粒→若有1片不合格，另取3粒复查→均应符合规定 脂肪性基质栓　30min内 水溶性基质栓　60min内

第四节　栓剂的质量检查 三、硬度 四、变形温度 五、溶出试验与吸收试验 　　　体外溶出速度试验 　　　体内吸收试验

原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 　　第五节　栓剂的包装与贮存 1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存 原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。

小结 1.栓剂的定义、种类、质量要求 2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径 3.栓剂的种类： 脂肪性基质；水溶性基质 4.制备方法： 　　热熔法、冷压法、 搓捏法 5.置换价的含义,意义与计算方法