第十一章 局麻药 （自学思考题） 1.局部麻醉药局麻作用的机理是什么？代表药物有哪一些？ 2.局部麻醉药吸收后会产生哪些不良反应？ 3.局部麻醉药分别有哪些应用方法？分别有哪些药物适用？

局麻作用的机理 阻滞细胞膜Na+通道 代表药物 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因

吸收后不良反应 兴奋、抑制中枢 抑制心血管

局麻药应用 表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 蛛网膜下腔麻醉 硬膜外麻醉

Sedative－hyponotic Drugs 第十三章 镇静催眠药 Sedative－hyponotic Drugs

生理睡眠周期 非快动眼睡眠（NREMS） SWS与促进生长、恢复体力活动疲劳有关 快动眼睡眠（ REMS） 呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势 非快动眼睡眠（NREMS） 睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS） 眼动活跃、多梦、呼吸快、心率快、血压高、骨骼肌极度松弛 快动眼睡眠（ REMS） SWS与促进生长、恢复体力活动疲劳有关 与神经系统发育、记忆、恢复脑力活动疲劳有关。 NREMS可分为为倦睡期（Ⅰ）、浅睡期（Ⅱ）、中睡期（Ⅲ）和深睡期（Ⅳ），其中Ⅲ、Ⅳ期脑电波呈现同步化慢波，故又称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）。SWS与大脑皮层休息、肌肉和体力活动的恢复，躯体的生长发育、生命物质的补充等都有非常重要关系。 REMS和NREMS是两个相互转化、交替进行的睡眠时相。入睡后首先进入NREMS，约经60～90min后进入REMS，REMS平均持续约25min后，再次进入NREMS。成人一夜中两个时相约循环交替4～6次。

失眠 入睡障碍 中途觉醒 过早觉醒 缺乏睡眠满足感

镇静催眠药分类 苯二氮卓类 巴比妥类 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。小剂量表现出镇静作用；较大剂量表现出催眠作用。 目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类、巴比妥类等。正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠（NREMS)和快动眼睡眠（REMS)。 在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。一般情况是先经过80～120分钟左右的慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。如此慢相→快相→慢相→快相的周期循环，整夜约有3～4次。非快动眼睡眠时相的意义： 非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高，其对促进生长、促进体力恢复是有利的。快动眼睡眠时相的生理意义： 快动眼睡眠时相阶段不仅是睡眠的重要阶段，而且对整个的生命都有特殊的意义，因为这个阶段，体内的各种代谢功能都明显增加以保证脑组织蛋白的合成和消耗物质的补充，并有利于建立新的突触联系促进学习记忆活动，而使神经系统能正常发育。

苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZD）

一、体内过程—— 地西泮（diazepam，安定） 安定给药途径P.O. 安定T1/2长，有体内循环，有活性代谢物

氯氮卓 地西泮 去甲氯氮卓 去甲地西泮 地莫西泮 三唑仑 奥沙西泮 羟乙基氟西泮 结合物 氟西泮 去烷基氟西泮 肾排泄 α羟代谢物 氟西泮 去烷基氟西泮 肾排泄

二、作用与应用☆ 1. 抗焦虑 焦虑情绪与焦虑症：改善焦虑症状 ——焦虑症 （地西泮和氯氮卓效好） 特点：<镇静催眠量，不影响正常活动 焦虑症是指持续性精神紧张或发作性惊恐状态，常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、尿急、出汗、震颤和运动性不安，焦虑是无明显原因的恐惧、紧张发作，并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。焦虑症在临床上可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。 （1）急性焦虑发作：又称惊恐症，起病突然，病人突感不明原因的惊慌、恐惧、紧张不安，濒死感、窒息感、失去自控感、不真实感或大祸临头感，并伴有心悸、呼吸困难、胸闷、胸痛、压迫感、喉部堵塞感、头昏、头晕或失平衡感、手脚发麻或肢体异常感、阵阵发冷发热之感、出汗、晕厥、颤抖或晃动。 （2）广泛性焦虑症：精神性焦虑，如无明确对象的游移不定的广泛性紧张不安、焦虑、烦躁，经常提心吊胆、不安的预感，高度的警觉状态、容易激惹；躯体性焦虑，包括运动性紧张和交感功能亢进。植物神经功能亢进，心血管系统症状均属焦虑症最常见的症状之列，如心悸、心慌、胸闷、面部苍白或充血等。 咨询要点： （1）了解焦虑症发生原因。焦虑的产生与机体的素质和环境有密切关系。患者性格多有些自卑、易于紧张、恐惧，对困难估计过份，患得患失、惶惶不安、依赖性强，对自身躯体和内脏情况过份关注。 （2）理性心理治疗。给予病人以关心、爱护、安慰、支持、鼓励、启发和教导。医生的真诚、耐心、同情、理解，以及一些明智的可供选择的应付环境的策略，可大人减轻病人的焦虑。 （3）心理分析法。医生与病人进行交谈，听病人的倾诉，找出焦虑原因，让病人自己去认识，提高自知力，也对自己的不良个性有自知之明，这样，就能以理性的态度对环境作出健全的反应。

二、作用与应用☆ 2. 镇静催眠 小剂量镇静，大剂量催眠 特点 治疗指数大 耐受少 停药困难少 伴焦虑的失眠尤佳 镇静——麻醉术前，甲亢，心衰，高血压 大剂量催眠——失眠

二、作用与应用☆ 3.抗惊厥与抗癫痫作用 4.中枢性肌松 ——各种惊厥 与癫痫持续状态（地西泮首选，iv） 与肌松药的区别 作用部位：网状结构↓→脊髓运动神经元↓→肌松 ——肌肉痉挛

三、作用机制 与GABAA受体亚型上BDZ受体结合→ Cl-通道开放→ Cl-内流→后膜超极化→产生突触后抑制（产生各种中枢抑制作用）

四、不良反应 ☆ 治疗量：副作用，常见嗜睡、乏力、头昏 大剂量：共济失调、手震颤 急性中毒：中枢抑制加重 长期服用：耐受性、成瘾性，停药后出现戒断症状 治疗量：副作用，常见嗜睡、乏力、头昏 大剂量：共济失调、手震颤 急性中毒：中枢抑制加重 长期服用：耐受性、成瘾性，停药后出现戒断症状 i.v.过速：抑制呼吸 禁用：孕妇、哺乳妇 慎用：老年、体弱、肝功能不全 用药期间禁酒

巴比妥类 （barbiturates）

体内过程 进入脑组织速度的快慢主要取决于各药的脂溶性高低 高者快，如硫喷妥钠；低者慢，如苯巴比妥 作用维持时间取决于消除方式 脂溶性高 肝代谢为主 作用维持时间短 脂溶性低 原形肾排为主 作用维持时间长

作用、用途 量效关系 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉，中毒：呼吸抑制 → 致命 镇静催眠 易出现REM反跳现象，易依赖、成瘾——少用 量效关系 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉，中毒：呼吸抑制 → 致命 镇静催眠 易出现REM反跳现象，易依赖、成瘾——少用 作用机制 1．促进GABA能神经的功能，增强其抑制效应 2．选择性抑制脑干网状结构上行激活系统 抗惊厥 苯、异戊巴比妥钠治疗破伤风、子痫等所致惊厥 抗癫痫 苯巴比妥治疗癫痫大发作、癫痫持续状态 麻醉 硫喷妥钠i.v.用于静脉麻醉及诱导麻醉

不良反应 常见：宿醉 过敏反应 长期用药致耐受性、成瘾性 过量致急性中毒及抢救措施 苯巴比妥可致剥脱性皮炎 停药、治疗 苯巴比妥可致剥脱性皮炎 停药、治疗 长期用药致耐受性、成瘾性 停药→戒断症状：中枢兴奋 过量致急性中毒及抢救措施

过量致急性中毒及抢救措施 排除毒物 支持疗法： 未吸收 洗胃、导泻（不能用硫酸镁） 已吸收 碱化尿液 维持呼吸 维护循环 补液 升压药 未吸收 洗胃、导泻（不能用硫酸镁） 已吸收 碱化尿液 支持疗法： 维持呼吸 维护循环 补液 升压药 急性中毒也时有发生，中毒量为常用量的5～10倍

目的要求 熟悉常用镇静催眠药的分类。 掌握苯二氮卓类药物的作用、用途和不良反应。 熟悉巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则。

第十四章 抗癫痫药及抗惊厥药 （自学思考题） 第十四章 抗癫痫药及抗惊厥药 （自学思考题） 1.写出苯妥英钠和苯巴比妥的抗癫痫作用机理。 2.癫痫大发作（强直痉挛发作）、癫痫小发作（失神发作）、癫痫持续状态分别可选用哪些抗癫痫药治疗，首选药物是什么？ 3.不同给药途径的硫酸镁分别具有怎样的作用与临床应用。

End

α β

焦虑症是指持续性精神紧张或发作性惊恐状态，常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、尿急、出汗、震颤和运动性不安，焦虑是无明显原因的恐惧、紧张发作，并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。焦虑症在临床上可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。