药理 Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources.

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1 药理 Department of Pharmacology Yangzhou Vocational College of Environment and Resources

2 药理 构效关系 基本化学结构为 β- 苯乙胺 儿茶酚 HO HO

3 药理 1. 儿茶酚胺类外周作用明显，易被 COMT 灭活. 2. 去羟基，中枢作用加强。 构效关系 HO HO

4 药理 3.α 碳原子上取代：甲基取代，不易被 MAO 灭活，易被摄取 1 摄入。 构效关系 α α β β CHCHNH OHCH 3 CH 3 CHCHNH OHCH 3 CH 3 HO H 2 间羟胺 麻黄碱

5 药理 4. 氨基上甲基的数量使 α 、 β 受体选择性 有所不同。 构效关系 OH α 受体 α 、 β 受体 β 受体

6 药理 一、 α 、 β 受体激动药 肾上腺素， adrenaline,epinephrine,AD 多巴胺， dopaine,DA 麻黄碱， ephedrine 二、 α 受体激动药 去甲肾上腺素， noradrenaline,NE 间羟胺， metaraminol 去氧肾上腺素， phenylephrine 三、 β 受体激动药 异丙肾上腺素， isoprenaline 多巴酚丁胺， dobutamine 沙丁胺醇， albuterol 拟肾上腺素药物分类

7 药理 【 来 源 】 肾上腺髓质经 PNMT 形成。 【体内过程】肌内注射，体内过程似 NE 。 【作用机制】激动 α 和 β 受体，敏感性 β>α 一、 α β 受体激动药

8 药理 【药理作用】 1 、心脏 : 激动心脏 β 1 受体, 心肌收缩力 ↑, 心率 ↑, 传导 ↑, 心输出量 ↑ 2 、血管 : (1) 皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (α 受体占优势 ) (2) 骨骼肌和冠脉血管舒张 (β 2 受体占优势 ) 一、 α β 受体激动药

9 药理 3 、血压 : (1) 小剂量 : 收缩压 ↑, 舒张压不变或略 ↓ (  1 受体对低浓度 AD 较敏感 ) (2) 大剂量 : 收缩压和舒张压 ↑ (α1 受体对高浓度 AD 较敏感 ) (3)AD 的升压作用翻转 : 先给于 α 受体阻断药,AD 的升压作用被翻转为降压作用 (α 受体被阻断后, 仅表现 β 受体激动的效应 ) 【药理作用】 一、 α β 受体激动药

10 药理

11 【药理作用】 一、 α β 受体激动药 4 、支气管 : （ 1 ）激动支气管的 β2 受体，舒张平滑肌 （ 2 ）抑制过敏性物质释放 （ 3 ）  受体兴奋 : 消除水肿 5. 促进代谢 : 促进脂肪和肝糖原分解 ; 机体代谢和耗氧量 ↑

12 药理 【临床应用】 一、 α β 受体激动药 1 、心跳骤停 : 用于溺水, 严重疾病, 药物中毒等所致 的心跳骤停 ( 静注或心内注射 ). 2 、抗过敏性休克 : 为抢救过敏性休克 ( 如青霉素和破伤风 抗毒素过敏性休克 ) 的首选药

13 药理 【临床应用】 一、 α β 受体激动药 3 、支气管哮喘发作及其他速发型 变态反应性疾病如荨麻疹和血管神经性水 肿 4 、与局麻药配伍和局部止血.

14 药理 【不良反应】 一、 α β 受体激动药 心悸、血压升高、心律失常等 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血 管硬化

15 药理 dopamine 【作用机制】兴奋受体 : D 1 >β>α 。 【 药理作用 】 1 、兴奋心脏直接激动 β1 受体, 心率变化不明显. 2 、血管和血压 1) 激动 DA 受体, 肾、肠系膜和脑血管及冠状动 脉舒张 2) 激动 α 受体, 皮肤粘膜及骨骼血管收缩, 收 缩压升高, 舒张压升高不明显.

16 药理 dopamine 【 药理作用 】 3 、肾 : 肾血管舒张, 肾血流及肾滤过率增加 直接抑制小管对 Na+ 重吸收, 排钠利尿

17 药理 dopamine 【 临床应用 】 1 、休克 : 感染性、心源性和出血性休克, 尤适于心功能不全、肾功能不全、 尿量少的休克, 是最常用的抗休克药. 2 、充血性心力衰竭 3 、急性肾功能衰竭：常与利尿药合用.

18 药理 dopamine 【 不良反应 】 药液漏出血管外引起局部缺血坏死 处理同 NA 外渗

19 药理 ephedrine 【 作用机制 】 除直接激动激动 α 和 β 受体外，还 能促进 NA 能神经末稍释放递质。 【作用特点】①性质稳定，口服有效； ②作用弱、持久； ③中枢兴奋作用明显； ④易产生快速耐受性。 【临床应用】哮喘预防和轻症治疗、鼻塞、低血压 状态、缓解荨麻疹等。

20 药理 【 体内过程 】 一般静脉用，摄取 1 摄取。 【作用机制】激动 α 受体为主，对 β 1 受体也有较 弱的激动作用。 二、 α 受体激动药 【药理作用】 1. 心脏 : 激动 β 1 受体, 心缩力增加, 传导加速, 在整体情况下, 由于血压升高, 可使心率减慢 2. 血管和血压 : 激动 α 受体, 血管收缩, 收缩压和舒张压均显著升高.

21 药理 二、 α 受体激动药 【临床应用】 1 、休克和低血压 : 仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中 毒, 腰麻等引起的低血压. 2 、上消化道出血： (1-3 mg 适当稀释后口服 )

22 药理 二、 α 受体激动药 【不良反应】 1 、局部组织缺血坏死 : 因静滴过久, 药液浓度过高或外漏, 用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗. 2 、急性肾功能衰竭 : 因用药过大过久, 使肾血管收缩.

23 药理 metaraminol 【作用机制】 1. 直接激动激动 α 受体 2. 促进 NA 能神经末稍释放递质。 【作用特点】与 NA 相似，较弱、持久。 【临床应用】取代 NA 作为血管收缩药的首选 药。 间羟胺

24 药理 去氧肾上腺素 甲氧明 甲氧明 【药理作用】 1. 与 NA 相似而较弱, 2. 但新福林使肾血流量减少比 NA 更明显 3. 兴奋虹膜  受体 【临床应用】 1 、阵发性室上性心动过速 2 、新福林用于扩瞳检查眼底： 较阿托品弱而短

25 药理 三 、 β 受体激动药 【药理作用】 激动 β1 和 β2 受体, 对 α 受体几乎无作 1 、心脏 : 兴奋心脏, 心输出量显著增加 2 、血管 : 舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管 3 、血压： 收缩压升高, 舒张压略下降, 脉压增大 4 、支气管 : 舒张支气管平滑肌

26 药理 三 、 β 受体激动药 【临床应用】 1 、心跳骤停 : 心内注射 2 、 II 、 III 度房室传导阻滞 3 、支气管哮喘 : 舌下或气雾吸入能控制急性发作 4 、休克 : 适用于血容量已补足而心输出较低， 外周阻力较高的休克 β 1 受体激动药：多巴酚丁胺；用于治疗 心肌梗塞并发心力衰竭。